奥沙碘铵 | 6577-41-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 奥沙碘铵
• 中文别名: 碘化环宁；1-(2-环己基-2-苯基-1,3-二氧戊环-4-基-甲基)-1-甲基哌啶碘化物；洒克罗因
• 英文名称: oxapium iodide
• 英文别名: 1-[(2-cyclohexyl-2-phenyl-1,3-dioxolan-4-yl)methyl]-1-methylpiperidin-1-ium;iodide
• CAS: 6577-41-9
• 化学式: C₂₂H₃₄NO₂*I
• 分子量: 471.422
• InChiKey: YHEWVHONOOWLMW-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.47
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

制备方法与用途

不良反应

奥沙碘铵的不良反应发生率为8.00%，主要表现为口干，共83例（占3.21%），其次为便秘，54例（占2.09%），最后是腹胀，16例（占0.62%）。

药理作用及作用机制

奥沙碘铵直接作用于平滑肌，能够抑制运动机能亢进、缓解痉挛性疼痛，并改善微循环。

适应症

奥沙碘铵适用于因痉挛引起的疼痛以及运动机能紊乱症状。主要用于治疗胃炎、胃与十二指肠溃疡、肠炎、胆囊和胆汁疾病及泌尿结石等病症。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  环己基苯基甲酮 在 aluminum (III) chloride 、 三氟化硼乙醚 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 奥沙碘铵
  参考文献：
  名称：

  一种高收率奥沙碘铵的制备方法

  摘要：

  本发明公开一种高收率奥沙碘铵的制备方法，包括如下步骤：S1、制备2‑苯基‑2‑环己基‑4‑溴甲基‑1,3‑二恶茂：将三氟化硼乙醚络合物滴加至干燥的环己基苯基甲酮中，调节温度，滴加干燥的1‑溴‑2,3‑环氧丙烷，滴加过程中不断搅拌，调节温度，继续搅拌，减压蒸馏三氟化硼乙醚络合物和环己基苯基甲酮得到物料A；将物料A纯化，干燥得到2‑苯基‑2‑环己基‑4‑溴甲基‑1,3‑二恶茂；S2、制备2‑苯基‑2‑环己基‑4‑哌啶甲基‑1,3‑二恶茂；S3、制备奥沙碘铵。本发明反应条件温和，适合工业化生产，原料廉价易得，成本低，制备得到的奥沙碘铵纯度高，综合收率好。

  公开号：

  CN106560469A

文献信息

• Remedies for depression containing ep1 antagonist as the active ingredient
  申请人：——

  公开号：US20040082653A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  A pharmaceutical composition for the treatment and/or prevention of depression comprising a compound having an antagonistic activity for EP 1 receptor which a prostaglandin E 2 receptor subtype. EP 1 antagonist is useful for the treatment of depression, for example, endogenous depression, reactive depression, weatherability depression, neurological depressed state, the depressed state of brain organic mental disorder.

  一种用于治疗和/或预防抑郁症的药物组合物，包括一种具有EP1受体拮抗活性的化合物，该受体是前列腺素E2受体亚型。EP1拮抗剂对于治疗抑郁症很有用，例如内源性抑郁症，反应性抑郁症，耐受性抑郁症，神经学抑郁状态，脑器质性心境障碍的抑郁状态。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• CRYSTALLINE CONDITION DISLOCATING METHOD
  申请人：NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0665009A1

  公开（公告）日：1995-08-02

  An object of this invention is to provide a method of dislocating the crystalline condition of crystalline medicine simply, speedily and homogeneously, and, moreover, in large quantities at once. This invention is directed to a method using an extruder when crystalline medicine in a certain crystalline condition (△ is dislocated to another crystalline condition (○), i.e., when the dislocation of crystalline condition (△->○) is carried out.

  本发明的目的是提供一种简单、快速和均匀地将结晶药物的结晶状态变位的方法，而且是一次性大量变位。本发明针对的是一种使用挤压机将某种结晶状态（△）的结晶药物变位到另一种结晶状态（○）的方法，即结晶状态（△->○）变位的方法。
• REMEDIES FOR DEPRESSION CONTAINING EP1 ANTAGONIST AS THE ACTIVE INGREDIENT
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1369129A1

  公开（公告）日：2003-12-10

  A pharmaceutical composition for the treatment and/or prevention of depression comprising a compound having an antagonistic activity for EP1 receptor which a prostaglandin E2 receptor subtype. EP1 antagonist is useful for the treatment of depression, for example, endogenous depression, reactive depression, weatherability depression, neurological depressed state, the depressed state of brain organic mental disorder.

  一种用于治疗和/或预防抑郁症的药物组合物，包含一种对前列腺素 E2 受体亚型的 EP1 受体具有拮抗活性的化合物。 EP1拮抗剂可用于治疗抑郁症，例如内源性抑郁症、反应性抑郁症、气候性抑郁症、神经性抑郁状态、脑器质性精神障碍的抑郁状态。
• CAPSULE STABLE AGAINST MASTICATION
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1754479A1

  公开（公告）日：2007-02-21

  The present invention relates to a soft capsule which is easily disintegrated in the stomach, wherein the contents thereof are not easily leaked at the time of mastication, which is obtained by providing a soft capsule comprising (2R)-2-propyloctanoic acid or a salt thereof with at least one property, preferably all properties, selected from (A) wherein it has a strength of 150 to 400 N by a cracking test; (B) wherein it has a disintegration time of 3 to 10 minutes by the disintegration test stipulated in Japanese Pharmacopoeia; (C) wherein the capsule shell has a shell thickness of 0.05 to 0.50 mm; (D) wherein the capsule shell has a first seam thickness of 0.10 to 0.55 mm; (E) wherein the capsule shell has a second seam thickness of 0.05 to 0.50 mm; (F) wherein the capsule shell has a water content of 5.0 to 9.0%.

  本发明涉及一种在胃中易于崩解的软胶囊，其内容物在咀嚼时不易泄漏，该软胶囊是通过提供一种软胶囊而获得的，该软胶囊包含(2R)-2-丙辛酸或其盐，该软胶囊具有至少一种特性，最好是所有特性，这些特性选自 (A) 根据开裂试验，其强度为 150 至 400 N；(B) 根据日本药典规定的崩解试验，其崩解时间为 3 至 10 分钟； (C) 胶囊壳的厚度为 0.(D) 其中胶囊壳的第一接缝厚度为 0.10 至 0.55 毫米； (E) 其中胶囊壳的第二接缝厚度为 0.05 至 0.50 毫米； (F) 其中胶囊壳的含水量为 5.0 至 9.0%。