4-(2-(2-methoxyethoxy)ethoxy)-D-Phe

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-(2-(2-methoxyethoxy)ethoxy)-D-Phe
• 英文别名: (2R)-2-amino-3-[4-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]phenyl]propanoic acid
• 化学式: C₁₄H₂₁NO₅
• 分子量: 283.324
• InChiKey: OMZIBIXKBKKEDX-CYBMUJFWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  91
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-(2-methoxyethoxy)ethoxy)-D-Phe 、 9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯 在 sodium carbonate 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 5.5h， 以65%的产率得到N-fluorenylmethoxycarbonyl-4-(2-(2-methoxyethoxy)ethoxy)-D-Phe
  参考文献：
  名称：

  Octapeptide compounds derived from somatostatin and the therapeutic use thereof

  摘要：

  本发明涉及一种新型八肽化合物，其一般公式为（I）：H-2-Nal 1-cyclo（Cys2-Tyr3-AA4-Lys5-Val6-Cys7）-Thr8-NH2。由于这些产物对某些生长抑素受体亚型具有良好的亲和力，因此它们特别适用于治疗某些病理状态或疾病，其中一个（或多个）生长抑素受体参与其中。此外，这些化合物还具有使其能够在各种溶液中用于制剂，例如作为药学上可接受的载体的理化特性。该发明还涉及含有上述产物的药物组合物以及将其用于制备药物的用途。

  公开号：

  US09382306B2
• 作为产物：
  描述：

  1-溴-2-(2-甲氧基乙氧基)乙烷 在 盐酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 4-(2-(2-methoxyethoxy)ethoxy)-D-Phe
  参考文献：
  名称：

  Octapeptide compounds derived from somatostatin and the therapeutic use thereof

  摘要：

  本发明涉及一种新型八肽化合物，其一般公式为（I）：H-2-Nal 1-cyclo（Cys2-Tyr3-AA4-Lys5-Val6-Cys7）-Thr8-NH2。由于这些产物对某些生长抑素受体亚型具有良好的亲和力，因此它们特别适用于治疗某些病理状态或疾病，其中一个（或多个）生长抑素受体参与其中。此外，这些化合物还具有使其能够在各种溶液中用于制剂，例如作为药学上可接受的载体的理化特性。该发明还涉及含有上述产物的药物组合物以及将其用于制备药物的用途。

  公开号：

  US09382306B2

文献信息

• Nouveaux composés octapeptidiques et leur utilisation thérapeutique
  申请人：IPSEN PHARMA

  公开号：EP2168983A1

  公开（公告）日：2010-03-31

  La présente invention concerne de nouveaux composés octapeptidiques de formule générale (I).          H-2-Nal1-cyclo(Cys2-Tyr3-AA4-Lys5-Val6-Cys7)-Thr8-NH2     (I) Ces produits ayant une bonne affinité pour certains sous-types de récepteurs de la somatostatine, ils sont particulièrement intéressants pour traiter les états pathologiques ou les maladies dans lesquels un (ou plusieurs) des récepteurs de la somatostatine est (sont) impliqué(s). Ces produits ayant également des propriétés d'assemblage particulières, ils sont particulièrement intéressants pour la formulation de médicaments. L'invention concerne donc également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits produits et leur utilisation pour la préparation d'un médicament.

  本发明涉及通式（I）的新八肽化合物。 H-2-Nal1-cyclo(Cys2-Tyr3-AA4-Lys5-Val6-Cys7)-Thr8-NH2 (I) 由于这些产品对某些体生长抑素受体亚型具有良好的亲和力，因此它们特别适用于治疗涉及一种（或多种）体生长抑素受体的病理状态或疾病。由于这些产品还具有特殊的装配特性，因此它们在配制药物方面也具有特别的意义。因此，本发明还涉及含有上述产品的药物组合物及其在制备药物中的用途。
• NOUVEAUX COMPOSES OCTAPEPTIDIQUES DERIVES DE LA SOMATOSTATINE ET LEUR UTILISATION THERAPEUTIQUE
  申请人：IPSEN PHARMA S.A.S.

  公开号：EP2344529A1

  公开（公告）日：2011-07-20
• NOVEL OCTAPEPTIDE COMPOUNDS DERIVED FROM SOMATOSTATIN AND THE THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：Paternostre Marie-Thérèse

  公开号：US20110178013A1

  公开（公告）日：2011-07-21

  The present invention relates to novel octapeptide compounds of general formula (I): H-2-Nal 1 -cyclo(Cys 2 -Tyr 3 -AA 4 -Lys 5 -Val 6 -Cys 7 )-Thr 8 -NH 2 . Since these products have a good affinity for certain somatostatin receptor subtypes, they are particularly advantageous for treating pathological states or diseases in which one (or more) somatostatin receptor(s) is (are) involved. These compounds furthermore have physiochemical properties that make it possible to envisage them in diverse solutions for the formulation of medicaments, for example as a pharmaceutically acceptable carrier. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing said products and to the use thereof for the preparation of a medicament.
• US9382306B2
  申请人：——

  公开号：US9382306B2

  公开（公告）日：2016-07-05
• [EN] NOVEL OCTAPEPTIDE COMPOUNDS DERIVED FROM SOMATOSTATIN AND THERAPEUTIC USE THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES OCTAPEPTIDIQUES DERIVES DE LA SOMATOSTATINE ET LEUR UTILISATION THERAPEUTIQUE
  申请人：IPSEN PHARMA SAS

  公开号：WO2010037930A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  La présente invention concerne de nouveaux composés octapeptidiques de formule générale (I) : H-2-Nal1 -cyclo(Cys2-Tyr3-AA4- Lys5-Val6-Cys7)-Thr8-NH2. Ces produits ayant une bonne affinité pour certains sous-types de récepteurs de la somatostatine, ils sont particulièrement intéressants pour traiter les états pathologiques ou les maladies dans lesquels un (ou plusieurs) des récepteurs de la somatostatine est (sont) impliqué(s). Ces composés présentent par ailleurs des propriétés physicochimiques permettant de les envisager dans solutions diverses de formulation de médicaments, par exemple en tant que support pharmaceutiquement acceptable. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits produits et leur utilisation pour la préparation d'un médicament.