2-Acyloxypropylamin-Derivate, Verfahren zur Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel
申请人:GÖDECKE AKTIENGESELLSCHAFT
公开号:EP0255126A2
公开(公告)日:1988-02-03
Die Erfindung betrifft 2-Acyloxypropylamin-Derivate der allgemeinen Formel I
in welcher
R¹ eine geradkettige oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte Alkylgruppe mit bis zu 20 Kohlenstoffatomen,
R² eine geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe mit bis zu 4 Koh1enstoffatomen bedeutet,
R³ und R⁴ die gleich oder verschieden sein können, Wasserstoff oder eine gegebenenfalls phenylsubstituierte geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe mit bis zu 14 Kohlenstoffatomen oder gemeinsam einen unsubstituierten oder C₁ bis C₄ alkylsubstituierten Piperadin- oder Piperazinring bilden und
X Sauerstoff oder Schwefel bedeuten,
deren pharmakologisch unbedenkliche Salze,
sowie ein Analogieverfahren zu deren Herstellung.
Die neuen Verbindungen stellen die erste Substanzgruppe dar, welche spezifisch die Proteinkinase C (PKC) hemmt. Die Verbindungen eignen sich zur Behandlung von Herz- und Gefäßkrankheiten, wie Thrombosen, Arteriosklerose, Hypertension, rheumatischen Entzündungsprozessen, Allergien, Krebs und degenerativen Schäden des Zentralnervensystems.
本发明涉及通式 I 的 2-乙酰氧基丙胺衍生物
其中
R¹ 是直链或支链、饱和或不饱和烷基,具有多达 20 个碳原子、
R² 是最多含有 4 个碳原子的直链或支链烷基、
R³ 和 R⁴ 可以相同或不同,表示氢或任选苯基取代的直链或支链烷基,具有最多 14 个碳原子,或共同形成未取代的或 C₁ 至 C₄ 烷基取代的哌啶或哌嗪环,以及
X 是氧或硫、
它们的药理学上可接受的盐、
以及制备它们的类似工艺。
新化合物是第一类特异性抑制蛋白激酶 C(PKC)的物质。这些化合物适用于治疗心血管疾病,如血栓形成、动脉硬化、高血压、风湿性炎症过程、过敏、癌症和中枢神经系统的退行性损伤。