(1,2,3,4-四氢-咔唑-1-基)-乙酸 | 10523-60-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: (1,2,3,4-四氢-咔唑-1-基)-乙酸
• 英文名称: Tetrahydro-carbazol-1-essigsaeure
• 英文别名: (1,2,3,4-tetrahydro-carbazol-1-yl)-acetic acid；2-(2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-yl)acetic acid
• CAS: 10523-60-1
• 化学式: C₁₄H₁₅NO₂
• mdl: MFCD28118311
• 分子量: 229.279
• InChiKey: AZZZVAUBRCDMFI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.357
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1,2,3,4-四氢-咔唑-1-基)-乙酸 在 吡啶 、 lithium aluminium tetrahydride 、 氢化钾 、 乙酸酐 、 对甲苯磺酰氯 、 叔丁醇 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 42.5h， 生成 1,2,2a,3,4,5-hexahydropyrrolo<3,2,1-jk>carbazole
  参考文献：
  名称：

  2,3-二氢-1 H-吡咯并[1,2- a ]吲哚，2,3-二氢-9-甲基-1 H-吡咯并[1,2- a ]吲哚，1,2,2a的制备，3,4,5-六氢吡咯并[3,2,1- jk ]咔唑和2,3,3a，4,5,6-六氢-1 H-吡啶并[3,2,1- jk ]咔唑

  摘要：

  已经研究了制备标题中列出的四种化合物的几种途径，以决定适合于大量获取材料的方法。

  DOI：

  10.1039/p19800000097
• 作为产物：
  描述：

  (1,2,3,4-tetrahydro-carbazol-1-yl)-acetic acid ethyl ester 在 氢氧化钾 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 (1,2,3,4-四氢-咔唑-1-基)-乙酸
  参考文献：
  名称：

  2,3-二氢-1 H-吡咯并[1,2- a ]吲哚，2,3-二氢-9-甲基-1 H-吡咯并[1,2- a ]吲哚，1,2,2a的制备，3,4,5-六氢吡咯并[3,2,1- jk ]咔唑和2,3,3a，4,5,6-六氢-1 H-吡啶并[3,2,1- jk ]咔唑

  摘要：

  已经研究了制备标题中列出的四种化合物的几种途径，以决定适合于大量获取材料的方法。

  DOI：

  10.1039/p19800000097

文献信息

• 3-(HETEROARYL-AMINO)-1,2,3,4-TETRAHYDRO-9H-CARBAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROSTAGLANDIN D2 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Aissaoui Hamed

  公开号：US20130065902A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present invention relates to 3-(heteroaryl-amino)-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazole derivatives of the formula (I), wherein R 1 , R 2 and R 3 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D 2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

  本发明涉及式(I)的3-(杂环芳基氨基)-1,2,3,4-四氢-9H-咔唑衍生物，其中R1、R2和R3如描述中所述，并且它们作为前列腺素受体调节剂的用途，尤其是作为前列腺素D2受体调节剂，在治疗各种前列腺素介导的疾病和紊乱中的应用，以及含有这些化合物的药物组合物和其制备方法。
• Prostaglandin D2 receptor antagonists
  申请人：——

  公开号：US20010047027A1

  公开（公告）日：2001-11-29

  Certain tetrahydrocarbazole-1-acetic acid derivatives are potent and selective antagonists of the prostaglandin D2 receptor, and are therefore useful in the treatment of allergic conditions such as allergic rhinitis.

  某些四氢吲哚-1-乙酸衍生物是前列腺素D2受体的强效和选择性拮抗剂，因此在治疗过敏性疾病如过敏性鼻炎方面非常有用。
• [EN] 3-(HETEROARYL-AMINO)-1,2,3,4-TETRAHYDRO-9H-CARBAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROSTAGLANDIN D2 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-(HÉTÉROARYLAMINO)-1,2,3,4-TÉTRAHYDRO-9H-CARBAZOLE ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE LA PROSTAGLANDINE D2
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2011117798A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The present invention relates to 3-(heteroaryl-amino)-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazole derivatives of the formula (I), wherein R1, R2 and R3 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

  本发明涉及公式(I)所示的3-(杂环芳基氨基)-1,2,3,4-四氢-9H-咔唑衍生物，其中R1、R2和R3如描述中所述，并且它们作为前列腺素受体调节剂的用途，特别是作为前列腺素D2受体调节剂，在治疗各种前列腺素介导的疾病和紊乱中的应用，以及包含这些化合物的药物组合物和它们的制备方法。
• (3-Amino-1,2,3,4-Tetrahydro-9H-Carbazol-9-yl)-Acetic Acid Derivatives
  申请人：Fretz Heinz

  公开号：US20100190830A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  The present invention relates to (3-amino-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazol-9-yl)-acetic acid derivatives of Formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D 2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

  本发明涉及式(I)的（3-氨基-1,2,3,4-四氢-9H-咔唑-9-基）-乙酸衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如描述所述，并且它们作为前列腺素受体调节剂的用途，尤其是作为前列腺素D2受体调节剂，用于治疗各种前列腺素介导的疾病和紊乱，以及包含这些化合物的制药组合物和它们的制备方法。
• Substituted 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-acetic acid derivatives
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP0200391A2

  公开（公告）日：1986-12-10

  Substituted 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1- acetic acid derivatives and methods for their preparation and use are disclosed. The compounds are useful analgesic and anti-inflammatory agents. The derivatives are acids of formula I below or their salts. In formula (I) R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are hydrogen or lower alkyl or R3 and R4 are joined together to form (CH2)m or R5 and R6 are joined together to form R8 and R10 are independently hydrogen, lower alkyl or halogen, R9 is hydrogen or lower alkyl, m is 2 to 3 and n is 2 to 4.

  本发明公开了取代的 2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-乙酸衍生物及其制备和使用方法。 这些化合物是有用的镇痛剂和消炎剂。 这些衍生物是下式 I 的酸或其盐。 在式 (I) 中，R1、R2、R3、R4、R5 和 R6 是氢或低级烷基，或 R3 和 R4 连接在一起形成 (CH2)m 或 R5 和 R6 连接在一起形成 R8 和 R10 独立地是氢、低级烷基或卤素，R9 是氢或低级烷基，m 是 2 至 3，n 是 2 至 4。