尿激酶 | 26097-80-3

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 分析标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 中文名称: 尿激酶
• 中文别名: (2-(4-噻唑基)-1-苯并咪唑5-基)氨基甲酸1-甲基乙基酯；坎苯达唑
• 英文名称: cambendazol
• 英文别名: 5-isopropoxycarbonylamino-2-(4'-thiazolyl)-benzimidazole；Bonlam；Cambendazole；(2-thiazol-4-yl-1(3)H-benzoimidazol-5-yl)-carbamic acid isopropyl ester；[2-(4-thiazolyl)-1H-benzimidazol-5-yl]carbamic acid 1-methylethyl ester；propan-2-yl N-[2-(1,3-thiazol-4-yl)-3H-benzimidazol-5-yl]carbamate
• CAS: 26097-80-3；9039-53-6
• 化学式: C₁₄H₁₄N₄O₂S
• 分子量: 302.357
• InChiKey: QZWHWHNCPFEXLL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  212-214℃ (ethyl acetate hexane )
• 密度：
  1.2909 (rough estimate)
• 溶解度：
  DMF：10 mg/ml；二甲基亚砜：10 mg/ml

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

ADMET

代谢

因为尿激酶是一种蛋白质，预计它会被蛋白酶代谢成更小的蛋白质和氨基酸。

Because urokinase is a protein, it is expected to be metabolized by proteases to smaller proteins and amino acids.

来源:DrugBank

毒理性

• 蛋白质结合

关于尿激酶在血浆中的蛋白结合数据不易获得。

Data regarding the protein binding of urokinase in plasma is not readily available.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

尿激酶是通过静脉给药，因此生物利用度很高。

Urokinase is delivered intravenously, so the bioavailability is high.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

尿激酶通过胆汁和尿液排出。

Urokinase is eliminated in the bile and urine.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

尿激酶的分布体积为11.5升。

The volume of distribution of urokinase is 11.5L.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

尿激酶清除率的数据并不容易获得。

Data regarding the clearance of urokinase is not readily available.

来源:DrugBank

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36/37
• 危险类别码：
  R63
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

类别：有毒物质

可燃性危险特性： 热分解排出有毒的氮氧化物、硫氧化物和烟雾。

储运特性： 应存放在低温、通风干燥的库房中。

灭火剂： 使用水、二氧化碳、泡沫或干粉进行灭火。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-异丙氧基羰基氨基-2-硝基苯胺 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 氢气 、 sulfur 作用下， 以 甲醇 、 异丙醇 、 xylene 为溶剂， 25.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 8.0h， 生成 尿激酶
  参考文献：
  名称：

  Rajappa, S.; Sreenivasan, R., Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1980, vol. 19, # 7, p. 539 - 541

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] MICROBIOCIDAL OXADIAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLE MICROBIOCIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2017157962A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1, useful as a pesticides, especially fungicides.

  式(I)的化合物，其中取代基如权利要求1所定义，作为杀虫剂特别是杀菌剂有用。
• [EN] ANTHELMINTIC AGENTS AND THEIR USE<br/>[FR] AGENTS ANTHELMINTIQUES ET LEUR UTILISATION
  申请人：INTERVET INT BV

  公开号：WO2010115688A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  This invention is directed to compounds and salts that are generally useful as anthelmintic agents or as intermediates in processes for making anthelmintic agents. This invention also is directed to processes for making the compounds and salts, pharmaceutical compositions and kits comprising the compounds and salts, uses of the compounds and salts to make medicaments, and treatments comprising the administration of the compounds and salts to animals in need of the treatments.

  这项发明涉及一般用作驱虫剂或作为制备驱虫剂的中间体的化合物和盐。这项发明还涉及制备这些化合物和盐的方法，包括这些化合物和盐的药物组合物和试剂盒，使用这些化合物和盐制备药物，以及将这些化合物和盐用于需要治疗的动物的治疗方法。
• [EN] ISOXAZOLINE DERIVATIVES AS INSECTICIDES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ISOXAZOLINE EN TANT QU'INSECTICIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2011101402A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention relates to compounds formula (I), wherein P is P1, P2, heterocyclyl or heterocyclyl substituted by one to five Z; and wherein A1, A2, A3, A4, G1, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R17, R18, R19 and R20 are as defined in claim 1; or a salt or N-oxide thereof. Furthermore, the present invention relates to processes and intermediates for preparing compounds of formula (I), to insecticidal, acaricidal, nematicidal and molluscicidal compositions comprising the compounds of formula (I) and to methods of using the compounds of formula (I) to control insect, acarine, nematode and mollusc pests.

  本发明涉及化合物式（I），其中P为P1、P2、杂环烷基或被一到五个Z取代的杂环烷基；以及其中A1、A2、A3、A4、G1、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R17、R18、R19和R20如权利要求1中所定义；或其盐或N-氧化物。此外，本发明涉及制备化合物式（I）的过程和中间体，包括化合物式（I）的杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂和杀软体动物剂组合物，以及使用化合物式（I）控制昆虫、螨虫、线虫和软体动物害虫的方法。
• ISOXAZOLINE DERIVATIVES AS INSECTICIDES
  申请人：Pitterna Thomas

  公开号：US20120316124A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention relates to compounds formula (I), wherein P is P1, P2, heterocyclyl or heterocyclyl substituted by one to five Z; and wherein A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , G 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 17 , R 18 , R 19 and R 20 are as defined in claim 1 ; or a salt or N-oxide thereof. Furthermore, the present invention relates to processes and intermediates for preparing compounds of formula (I), to insecticidal, acaricidal, nematicidal and molluscicidal compositions comprising the compounds of formula (I) and to methods of using the compounds of formula (I) to control insect, acarine, nematode and mollusc pests.

  本发明涉及化合物式（I），其中P为P1、P2、杂环烷基或被1至5个Z取代的杂环烷基；以及其中A1、A2、A3、A4、G1、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R17、R18、R19和R20如权利要求1所定义；或其盐或N-氧化物。此外，本发明涉及制备化合物式（I）的过程和中间体，包括化合物式（I）的杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂和杀软体动物剂组合物，以及使用化合物式（I）控制昆虫、螨虫、线虫和软体动物害虫的方法。
• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。