(2-溴嘧啶-5-基)氨基酸叔丁酯 | 1314390-34-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: (2-溴嘧啶-5-基)氨基酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl (2-bromopyrimidin-5-yl)carbamate
• 英文别名: Tert-butyl (2-bromopyrimidin-5-yl)carbamate；tert-butyl N-(2-bromopyrimidin-5-yl)carbamate
• CAS: 1314390-34-5
• 化学式: C₉H₁₂BrN₃O₂
• 分子量: 274.117
• InChiKey: DCZMUYVBEYQGFQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-溴嘧啶-5-基)氨基酸叔丁酯 在 正丁基锂 、 叠氮基三甲基硅烷 、 1-丙基磷酸酐 、 三乙胺 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.33h， 生成 tert-butyl (R)-(2-(5-(((1-(2,5-difluoropyridin-3-yl)ethoxy)carbonyl)amino)-1-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyrimidin-5-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] LPA RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR LPA ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及一般与结合溶酶磷脂酸受体1（LPAR1）并作为LPAR1的拮抗剂的化合物有关。本公开进一步涉及利用这些化合物制备药物以治疗通过结合LPAR1引起的疾病和/或症状，包括纤维化和肝病，如非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、间质性肺疾病（ILD）或慢性肾脏疾病（CKD）。

  公开号：

  WO2021247217A1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 5-氨基-2-溴嘧啶 在 EtOAc-hexanes 作用下， 以 叔丁醇 为溶剂， 反应 96.0h， 以to give tert-butyl (2-bromopyrimidin-5-yl)carbamate的产率得到(2-溴嘧啶-5-基)氨基酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  TYROSINE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及吡啶并嗪-4(1H)-酮衍生物，用于治疗细胞增殖性疾病，治疗与MET活性相关的疾病，以及抑制受体酪氨酸激酶MET。本发明还涉及包含这些化合物的组合物和使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

  公开号：

  US20120264735A1

文献信息

• [EN] TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011084402A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  The present invention relates to pyridazin-4(1H)-one derivatives, that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with MET activity, and for inhibiting the receptor tyrosine kinase MET. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

  本发明涉及吡啶并嗪-4(1H)-酮衍生物，用于治疗细胞增殖性疾病，治疗与MET活性相关的疾病，并抑制受体酪氨酸激酶MET。该发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及利用它们治疗哺乳动物癌症的方法。
• TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Young Jonathan

  公开号：US20120264735A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  The present invention relates to pyridazin-4(1H)-one derivatives, that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with MET activity, and for inhibiting the receptor tyrosine kinase MET. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

  本发明涉及吡啶并嗪-4(1H)-酮衍生物，用于治疗细胞增殖性疾病，治疗与MET活性相关的疾病，以及抑制受体酪氨酸激酶MET。本发明还涉及包含这些化合物的组合物和使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。
• US7405302B2
  申请人：——

  公开号：US7405302B2

  公开（公告）日：2008-07-29
• US7795274B2
  申请人：——

  公开号：US7795274B2

  公开（公告）日：2010-09-14
• [EN] METHOD FOR REMOVING TERT-BUTOXYCARBONYL GROUPS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE RETRAIT DE GROUPE TERT-BUTOXYCARBONYLE<br/>[JA] ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル基の除去方法
  申请人：[en]CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA;[ja]中外製薬株式会社

  公开号：WO2023132353A1

  公开（公告）日：2023-07-13

  本発明により、窒素原子上にtert-ブトキシカルボニル（Boc）基を有する化合物におけるBoc基の除去方法であって、該化合物を、トリフルオロメタンスルホン酸金属塩（金属トリフラート：M(OTf)n）または希土類金属ハロゲン化物（MXn）と塩基の存在下で処理し、Boc基をH-に変換した化合物を得ることを含む、前記方法が提供される。