(3S)-3-[4-(4-甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]吡咯烷-1-甲酸叔丁酯 | 1175273-55-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: (3S)-3-[4-(4-甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl (S)-3-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (3S)-3-[4-(tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]pyrrolidine-1-carboxylate；tert-butyl (3S)-3-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazol-1-yl]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1175273-55-8
• 化学式: C₁₈H₃₀BN₃O₄
• 分子量: 363.265
• InChiKey: IGWFVUAHNXWIFY-AWEZNQCLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.36
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  65.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3S)-3-[4-(4-甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]吡咯烷-1-甲酸叔丁酯 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 sodium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 7,7-difluoro-2-((S)-2-methylazetidin-1-yl)-4-(1-((S)-pyrrolidin-3-yl)-1H-pyridin-4-yl)-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  一种己酮糖激酶抑制剂及其制备方法

  摘要：

  本公开涉及一种己酮糖激酶抑制剂及其制备方法。具体而言，本公开涉及一种作为KHK抑制剂。该KHK抑制剂可以用于治疗KHK介导的相关疾病。

  公开号：

  CN114805312A
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-(叔丁氧基羰基)-3-吡咯烷-甲磺酸酯 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 sodium hydride 作用下， 以 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 (3S)-3-[4-(4-甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS CYCLIQUES SUBSTITUÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了新颖的取代环化合物，药用可接受的盐及其制剂，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，并调节细胞活动，如增殖、分化、凋亡、迁移和侵袭。该发明还提供了包括这些化合物的药用可接受的组合物，以及在治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  WO2013138210A1

文献信息

• Furo- and Thieno [3,2-c] Pyridines
  申请人：Li An-Hu

  公开号：US20090197864A1

  公开（公告）日：2009-08-06

  Furo[3,2-c]Pyridine and Thieno[3,2-c]pyridine compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation, intermediates, pharmaceutical compositions, and use, such as in disease treatment, including cancers, including conditions in which EMT is involved, including conditions mediated by protein kinase activity such as RON and/or MET.

  Furo[3,2-c]吡啶和Thieno[3,2-c]吡啶的化合物I的制备、中间体、药用可接受的盐、药物组合物以及用途，例如在疾病治疗中的应用，包括癌症，包括涉及EMT的疾病，包括由蛋白激酶活性介导的疾病，如RON和/或MET。
• BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20210106588A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  The present invention relates to bicyclic heterocycles, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of the FGFR enzyme and are useful in the treatment of FGFR-associated diseases such as cancer.

  这项发明涉及双环杂环化合物及其药物组合物，这些化合物是FGFR酶的抑制剂，可用于治疗与FGFR相关的疾病，如癌症。
• 2-aminopyridine kinase inhibitors
  申请人：OSI Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US08178668B2

  公开（公告）日：2012-05-15

  2-Aminopyridine compounds having the structure of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts of these compounds. Compounds of Formula I inhibit the activity of tyrosine kinase enzymes in animals, including humans, and are useful in the treatment and/or prevention of various diseases and conditions. In particular, compounds disclosed herein are inhibitors of kinases, in particular, but not limited to, KDR, Tie-2, Flt3, FGFR3, Ab1, Aurora A, c-Src, IGF-1R, ALK, c-MET, RON, PAK1, PAK2, and TAK1, and can be used in the treatment of proliferative diseases, such as, but not limited to, cancer. The present invention is also directed to a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention is further directed to a method of treating a patient having a condition which is mediated by protein kinase activity by administering to the patient a therapeutically effective amount of the above-mentioned pharmaceutical composition.

  具有I式结构的2-氨基吡啶化合物，以及这些化合物的药学上可接受的盐。I式化合物抑制动物（包括人类）中的酪氨酸激酶酶活性，并在治疗和/或预防各种疾病和病况方面有用。特别地，本文披露的化合物是激酶抑制剂，特别是但不限于KDR，Tie-2，Flt3，FGFR3，Ab1，Aurora A，c-Src，IGF-1R，ALK，c-MET，RON，PAK1，PAK2和TAK1，并可用于治疗增殖性疾病，例如但不限于癌症。本发明还涉及一种制备药物组合物的方法，该组合物包括I式化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量以及药学上可接受的载体。本发明还涉及一种通过向患有蛋白激酶活性介导的病症的患者投与上述药物组合物的治疗方法。
• Furo[3,2-C]pyridines
  申请人：OSI Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US08022206B2

  公开（公告）日：2011-09-20

  Furo[3,2-c]Pyridine and Thieno[3,2-c]pyridine compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation, intermediates, pharmaceutical compositions, and use, such as in disease treatment, including cancers, including conditions in which EMT is involved, including conditions mediated by protein kinase activity such as RON and/or MET.

  本发明涉及式I的Furo[3,2-c]吡啶和Thieno[3,2-c]吡啶化合物，以及其药学上可接受的盐、制备方法、中间体、制药组合物和用途，例如在疾病治疗中，包括癌症，包括涉及EMT的病症，包括由蛋白激酶活性介导的病症，例如RON和/或MET。
• 2-AMINOPYRIDINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Steinig Arno G.

  公开号：US20090197862A1

  公开（公告）日：2009-08-06

  2-Aminopyridine compounds having the structure of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts of these compounds. Compounds of Formula I inhibit the activity of tyrosine kinase enzymes in animals, including humans, and are useful in the treatment and/or prevention of various diseases and conditions. In particular, compounds disclosed herein are inhibitors of kinases, in particular, but not limited to, KDR, Tie-2, Flt3, FGFR3, Ab1, Aurora A, c-Src, IGF-1R, ALK, c-MET, RON, PAK1, PAK2, and TAK1, and can be used in the treatment of proliferative diseases, such as, but not limited to, cancer. The present invention is also directed to a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention is further directed to a method of treating a patient having a condition which is mediated by protein kinase activity by administering to the patient a therapeutically effective amount of the above-mentioned pharmaceutical composition.

  具有I式结构的2-氨基吡啶化合物，以及这些化合物的药学上可接受的盐。I式化合物抑制动物（包括人类）中酪氨酸激酶酶活性，可用于治疗和/或预防各种疾病和病况。特别地，本文所披露的化合物是激酶抑制剂，特别是但不限于KDR、Tie-2、Flt3、FGFR3、Ab1、Aurora A、c-Src、IGF-1R、ALK、c-MET、RON、PAK1、PAK2和TAK1，可用于治疗增殖性疾病，例如但不限于癌症。本发明还涉及包含I式化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量和药学上可接受的载体的制药组合物。本发明还涉及通过向患有蛋白激酶活性介导的病患者给予上述制药组合物的治疗方法。