(4-乙氧基苯基)肼盐酸盐 | 76014-10-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (4-乙氧基苯基)肼盐酸盐
• 英文名称: (4-ethoxyphenyl)hydrazine hydrochloride
• 英文别名: 4-ethoxyphenylhydrazine hydrochloride；(4-ethoxy-phenyl)-hydrazine; hydrochloride；(4-Aethoxy-phenyl)-hydrazin; Hydrochlorid；(4-ethoxyphenyl)hydrazine;hydrochloride
• CAS: 76014-10-3
• 化学式: C₈H₁₂N₂O*ClH
• mdl: MFCD12403348
• 分子量: 188.657
• InChiKey: RROBGBQPYPYDFT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  165 °C (decomp)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.56
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  47.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2928000090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-乙氧基苯基)肼盐酸盐 在 sodium hydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  通过一锅内分子Heck反应和氧化轻松构建吡咯并菲蒽酮骨架

  摘要：

  通过一锅Pd催化的分子内Heck反应，然后进行氧化，可以成功地构建吡咯并菲蒽酮骨架。已经提出了反应机理。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2013.11.053
• 作为产物：
  描述：

  对乙氧基苯胺 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以68%的产率得到(4-乙氧基苯基)肼盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  一类熊果酸吲哚衍生物、制备方法及其用途

  摘要：

  本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类具有人体肿瘤细胞毒活性的熊果酸吲哚衍生物的制备方法，含有它们的药物组合物及其抗肿瘤用途。药理学实验表明，本发明的熊果酸吲哚衍生物对2株肿瘤细胞，如人肝癌细胞(SMMC‑7721、HepG2)具有显著的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的价值。

  公开号：

  CN104098645B

文献信息

• Continuous Flow Process For the Synthesis of Phenylhydrazine Salts and Substituted Phenylhydrazine Salts
  申请人：SHANGHAI HYBRID-CHEM TECHNOLOGIES

  公开号：US20190152896A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  The present invention provided a continuous flow process for the synthesis of phenylhydrazine salts and substituted phenylhydrazine salts. Diazotization, reduction, acidic hydrolysis and salifying with acids are innovatively integrated together. Using acidic liquids of aniline or substituted aniline, diazotization reagents, reductants and acids as raw materials, phenylhydrazine derivative salts is obtained through the synthesis process, which is a three-step continuous tandem reaction including diazotization, reduction, acidic hydrolysis and salifying. The described synthesis process is a kind of integrated solutions, which is carried out in an integrated reactor. The feed inlets of the integrated reactor are continuously filled with raw materials. In the integrated reactor, diazotization, reduction, acidic hydrolysis and salifying are carried out continuously and orderly, and phenylhydrazine salts or substituted phenylhydrazine salts is obtained in the outlet of the integrated reactor without interruption. The total reaction time is no more than 20 min.

  本发明提供了一种连续流程，用于合成苯肼盐和取代苯肼盐。重氮化、还原、酸性水解和酸化与酸类创新地集成在一起。使用苯胺或取代苯胺的酸性液体、重氮化试剂、还原剂和酸类作为原料，通过合成过程获得苯肼衍生物盐，这是一个包括重氮化、还原、酸性水解和酸化的三步连续串联反应。所述的合成过程是一种集成解决方案，是在一个集成反应器中进行的。集成反应器的进料口连续填充原料。在集成反应器中，重氮化、还原、酸性水解和酸化被连续有序地进行，苯肼盐或取代苯肼盐在集成反应器的出口处获得，没有中断。总反应时间不超过20分钟。
• Palladium-catalyzed aerobic oxyarylthiolation of alkynone<i>O</i>-methyloximes with arylhydrazines and elemental sulfur
  作者：Jianxiao Li、Zidong Lin、Dan He、Zhicong Lin、Zhixiang Zheng、Chunhui Bi、Wanqing Wu、Huanfeng Jiang

  DOI：10.1039/d1ob00388g

  日期：——

  A novel and practical palladium-catalyzed aerobic oxyarylthiolation of alkynone O-methyloximes for the assembly of 4-sulfenylisoxazole derivatives using S8 and arylhydrazines as the S-aryl sources is accomplished. In the presence of 0.1 mol% of IPr–Pd–allyl–Cl as the catalyst and O2 (1 atm) as the sole oxidant, both alkynone O-methyloximes and arylhydrazines are suitable substrates, delivering diverse

  完成了使用 S 8和芳基肼作为S-芳基源组装 4-亚磺基异恶唑衍生物的新型实用钯催化的炔酮O-甲基肟的需氧氧芳基硫醇化反应。在 0.1 mol% IPr-Pd-allyl-Cl 作为催化剂和 O 2 (1 atm) 作为唯一氧化剂的情况下，炔酮O-甲基肟和芳基肼都是合适的底物，可在中等至良好的产量和良好的官能团耐受性。值得注意的是，苯基重氮盐和苯基亚磺酸钠也是合适的芳基化试剂，为获得结构多样的 4-亚磺基异恶唑提供了一种替代合成策略。
• [EN] FUSED DIHYDROINDAZOLE DERIVATIVES HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIHYDROINDAZOLE FUSIONNÉS AYANT UNE ACTIVITÉ MULTIMODALE CONTRE LA DOULEUR
  申请人：ESTEVE PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2020016315A1

  公开（公告）日：2020-01-23

  The present invention relates to fused dihydroindazole derivatives having pharmacological activity towards the α2δ subunit, in particular the α2δ subunit, of the voltage-gated calcium channel. It also relates to compounds having dual pharmacological activity towards both the α2δ subunit, in particular the α2δ subunit, of the voltage-gated calcium channel and the δ1 receptor. The present invention also relates to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

  本发明涉及具有对α2δ亚基，特别是电压门控钙通道的α2δ亚基具有药理活性的融合二氢吲唑衍生物。它还涉及具有对电压门控钙通道的α2δ亚基，特别是α2δ亚基，以及δ1受体双重药理活性的化合物。本发明还涉及制备这类化合物的方法，包括它们的药物组合物，以及它们在疗法中的使用，特别是用于疼痛治疗。
• Synthesis and biological evaluation of novel <i>N</i>-(piperazin-1-yl)alkyl-1<i>H</i>-dibenzo[<i>a</i>,<i>c</i>]carbazole derivatives of dehydroabietic acid as potential MEK inhibitors
  作者：Hao Chen、Chao Qiao、Ting-Ting Miao、A-Liang Li、Wen-Yan Wang、Wen Gu

  DOI：10.1080/14756366.2019.1655407

  日期：2019.1.1

  In this paper, a series of novel 1H-dibenzo[a,c]carbazole derivatives of dehydroabietic acid bearing different N-(piperazin-1-yl)alkyl side chains were designed, synthesised and evaluated for their in vitro anticancer activities against three human hepatocarcinoma cell lines (SMMC-7721, HepG2 and Hep3B). Among them, compound 10g exhibited the most potent activity against three cancer cell lines with

  在本文中，设计，合成和评估一系列新型的脱氢松香酸的1H-二苯并[a，c]咔唑衍生物，它们带有不同的N-（哌嗪-1-基）烷基侧链，并在体外对三种人的抗癌活性进行了评估。肝癌细胞系（SMMC-7721，HepG2和Hep3B）。其中，化合物10g对三种癌细胞具有最强的活性，IC50值分别为1.39±0.13、0.51±0.09和0.73±0.08 µM。在激酶抑制试验中，化合物10g可以显着抑制MEK1激酶活性，IC50为0.11±0.02 µM，这已通过蛋白质印迹分析和分子对接研究得到证实。此外，化合物10g可能会升高细胞内ROS水平，降低线粒体膜电位，破坏细胞膜完整性，最终导致HepG2细胞的凋亡和凋亡。因此，化合物10g可能是有效的MEK抑制剂和有希望的抗癌药，值得进一步研究。
• 一类熊果酸吲哚衍生物、制备方法及其用途
  申请人：南京林业大学

  公开号：CN104098645B

  公开（公告）日：2016-09-14

  本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类具有人体肿瘤细胞毒活性的熊果酸吲哚衍生物的制备方法，含有它们的药物组合物及其抗肿瘤用途。药理学实验表明，本发明的熊果酸吲哚衍生物对2株肿瘤细胞，如人肝癌细胞(SMMC‑7721、HepG2)具有显著的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的价值。