(5-溴-3-氟吡啶-2-基)甲胺 | 1234616-19-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: (5-溴-3-氟吡啶-2-基)甲胺
• 英文名称: (5-bromo-3-fluoropyridin-2-yl)methanamine
• CAS: 1234616-19-3
• 化学式: C₆H₆BrFN₂
• 分子量: 205.029
• InChiKey: POSJGZKYSFEBMH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-溴-3-氟吡啶-2-基)甲胺 在 caesium carbonate 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 4-(8-(azetidin-3-ylmethoxy)imidazo[1,5-a]pyridin-6-yl)-2,3-difluorophenol
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOLE AND TRIAZOLE CONTAINING BICYCLIC COMPOUNDS AS JAK INHIBITORS

  摘要：

  这项发明提供了式(I)的化合物： 或其药用可接受的盐，其中变量在规范中定义，这些化合物是JAK激酶的抑制剂，特别是JAK3。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗胃肠道和其他炎症性疾病的方法。

  公开号：

  US20200231590A1
• 作为产物：
  描述：

  5-bromo-2-(bromomethyl)-3-fluoropyridine 在 hydrazine hydrate 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 (5-溴-3-氟吡啶-2-基)甲胺
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOLE AND TRIAZOLE CONTAINING BICYCLIC COMPOUNDS AS JAK INHIBITORS

  摘要：

  这项发明提供了式(I)的化合物： 或其药用可接受的盐，其中变量在规范中定义，这些化合物是JAK激酶的抑制剂，特别是JAK3。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗胃肠道和其他炎症性疾病的方法。

  公开号：

  US20200231590A1

文献信息

• NEW COMPOUNDS
  申请人：HAUEL Norbert

  公开号：US20100240669A1

  公开（公告）日：2010-09-23

  The present invention relates to the compounds of general formula I wherein n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and X are defined as described hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the medicaments containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和X的定义如下所述，其对映体、非对映体、混合物及其盐，特别是其与有机或无机酸或碱形成的生理上可接受的盐，具有有价值的性质，其制备方法，含有药理学有效化合物的药物，其制备方法和用途。
• [EN] BIARYL COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF HUMAN DISEASES IN ONCOLOGY, NEUROLOGY AND IMMUNOLOGY<br/>[FR] COMPOSÉS BIARYLIQUES UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES HUMAINES EN ONCOLOGIE, NEUROLOGIE ET IMMUNOLOGIE
  申请人：BIOGEN IDEC INC

  公开号：WO2015089337A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention provides compounds and compositions thereof which are useful as inhibitors of Bruton's tyrosine kinase and which exhibit desirable characteristics for the same.

  本发明提供了作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂并具有相同理想特性的化合物及其组合物。
• [EN] 1H-IMIDAZO[4,5-c]QUINOLINONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA 1H-IMIDAZO[4,5-C]QUINOLINONE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2010139731A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The invention relates to the use of 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives and salts thereof in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases; 1H-imidazo[4,5-c] quinolinone derivatives for use in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases; a method of treatment against said diseases, comprising administering the 1H- imidazo[4,5-c] quinofinone derivatives to a warm-blooded animal, especially a human; pharmaceutical preparations comprising an 1H-imidazo[4,5-c] quinolinone derivative, especially for the treatment of a protein and/or lipid kinase dependent disease; novel 1 H- imidazo[4,5-c] quinolinone derivatives; and a process for the preparation of the novel 1H- imidazo[4,5-c] quinolinone derivatives.

  该发明涉及在蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病的治疗中使用1H-咪唑并[4,5-c]喹啉酮衍生物及其盐，并用于制备用于治疗该等疾病的药物制剂；用于治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病的1H-咪唑并[4,5-c]喹啉酮衍生物；一种治疗上述疾病的方法，包括向温血动物，特别是人类，施用1H-咪唑并[4,5-c]喹啉酮衍生物；包括1H-咪唑并[4,5-c]喹啉酮衍生物的药物制剂，特别用于治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病；新颖的1H-咪唑并[4,5-c]喹啉酮衍生物；以及制备新颖的1H-咪唑并[4,5-c]喹啉酮衍生物的方法。
• [EN] 1H-IMIDAZO[4, 5-c]QUINOLINONE COMPOUNDS, USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS 1H-IMIDAZO [4,5-C] QUINOLINONE UTILES POUR LE TRAITEMENT DES MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2010139747A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The invention relates to the use of 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds and salts thereof in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases; 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds for use in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases; a method of treatment against said diseases, comprising administering the 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds to a warm-blooded animal, especially a human; pharmaceutical preparations comprising an 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds, especially for the treatment of a protein and/or lipid kinase dependent disease; novel 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds; and a process for the preparation of the novel 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds.

  该发明涉及在蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病的治疗中使用1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物及其盐，并用于制备用于治疗该疾病的药物制剂；1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物用于治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病；一种治疗上述疾病的方法，包括向温血动物，特别是人类，给予1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物；包含1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物的药物制剂，特别用于治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病；新型1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物；以及制备新型1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物的方法。
• [EN] SUBSTITUTED 5-CYCLOPROPYL-1H-PYRAZOL-3-YL-AMINE DERIVATIVES AS SELECTIVE CDK12/13 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-CYCLOPROPYL-1H-PYRAZOL-3-YL-AMINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS SÉLECTIFS DE CDK12/13
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2020202001A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The present invention provides 5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl-amine derivatives of formula (I), which are therapeutically useful as selective CDK12/13 inhibitors. These compounds are useful in the treatment and/or prevention of diseases and/or disorders associated with CDK12/13 in a mammal. The present invention also provides preparation of the compounds and pharmaceutical compositions comprising at least one of the 5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl-amine derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, an N-oxide or a stereoisomer thereof.

  本发明提供了公式(I)的5-环丙基-1H-吡唑-3-基胺衍生物，这些衍生物在治疗上具有选择性CDK12/13抑制剂的作用。这些化合物在哺乳动物中用于治疗和/或预防与CDK12/13相关的疾病和/或疾病。本发明还提供了这些化合物的制备以及包含至少一种公式(I)的5-环丙基-1H-吡唑-3-基胺衍生物或其药学上可接受的盐、N-氧化物或立体异构体的药物组合物。