(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠 | 41136-22-5

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 中文名称: (6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠
• 中文别名: 头孢替坐钠；头孢替唑钠；曲甲唑啉头孢菌素钠；头孢替唑酸钠
• CAS: 41136-22-5
• 化学式: C13H12N8NaO4S3
• 分子量: 463.5
• InChiKey: LULDFGMJOLSEIH-JHQAJZDGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.33
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  235
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  12

制备方法与用途

头孢替唑钠概述

头孢替唑钠是第一代广谱头孢类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用。其化学结构类似于头孢唑啉。该药物对多种革兰氏阴性（G-）及革兰氏阳性（G+）菌具有广泛而强大的杀菌力，尤其对大肠杆菌和变形杆菌的抗菌效果更佳。头孢替唑钠对耐药金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性菌生成的β-内酰胺酶具有高度稳定性，并且肾毒性较低，在肾功能不全患者中也可酌情使用。

该药物具有高抗菌活性、交叉耐药性小和毒副作用低等特点，主要用于治疗呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆道感染、创伤性感染、浅表化脓性感染、深部化脓性感染、妇科感染及耳鼻喉科感染等。头孢替唑钠最早由日本藤泽公司研发，并于1978年转让给中外制药，商品名为“Falomesin”。2002年哈药集团制药总厂获得国家食品药品监督管理局（SFDA）颁发的生产批文，在国内市场上逐渐崭露头角。

结构式


适应证

• 呼吸系统感染
• 泌尿系统感染
• 败血症
• 腹膜炎

药理作用

头孢替唑钠是一种半合成的头孢菌素衍生物，通过抑制细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用。其对以下类型的细菌有抗菌活性：

1. 革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。
2. 革兰氏阴性菌：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。

药代动力学

头孢替唑钠在体内的分布广泛，其中肾脏中的浓度最高，随后依次为血清、肝脏、肺、心、脾。在炎性渗出液中也存在少量分布，在脑膜炎症时分布明显增加。与头孢唑林、头孢噻啶和头孢曲松相比，其生物利用度较高。

• 静脉注射：大鼠的半数致死剂量（LD50）为3800毫克/公斤；小鼠的半数致死剂量（LD50）为4700毫克/公斤。
• 水溶性好，可燃性低，热分解时产生有毒氮氧化物、硫氧化物和氧化钠烟雾。库房应低温通风干燥保存，并使用水、二氧化碳、泡沫或干粉灭火。

不良反应

可能出现以下不良反应：

1. 过敏反应：预防过敏反应发生前需详细询问病人过敏史并进行皮肤测试。
2. 消化系统：肌内注射部位疼痛、硬结，不可在同一部位反复注射。
3. 血液系统：维生素K缺乏症和B族维生素缺乏症。
4. 呼吸系统：间质性肺炎、毒理性发热、咳嗽、呼吸困难等。

注意事项

• 预防过敏反应：用药前询问患者过敏史并进行皮肤测试。
• 肾功能不全及青霉素过敏者需慎用。
• 大量静脉注射可能引起血管痛和血栓性静脉炎，注意调整注射部位和速度。
• 有支气管哮喘、皮疹或荨麻疹体质的患者应慎用。
• 对不能进食或需要接受静脉营养的老年患者及体弱者需严密监测维生素K缺乏症的发生。
• 肌内注射时可能引起注射部位疼痛，避免在同一部位反复注射。

禁忌

1. 头孢替唑钠过敏者禁用。
2. 利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂过敏史患者禁用肌注该药物。

以上内容由Chemicalbook的东方编辑整理（2015-11-23）。

剂型

注射剂。

分类

有毒物品。

毒性分级

低毒。

急性毒性

静脉注射大鼠LD50：3800毫克/公斤；静脉注射小鼠LD50：4700毫克/公斤。

文献信息

• MANUFACTURING METHOD AND APPARATUS OF ULTRAFINE PARTICLES HAVING UNIFORM PARTICLE SIZE DISTRIBUTION
  申请人：Hwang Sung Joo

  公开号：US20110200678A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The present invention relates to a novel technology for forming fine particles with a size of 0.02˜3 microns from a solid that can be dissolved in a liquid solvent and is not decomposed by heat. The particle preparation technology according to the present invention may be applicable to the fields of food, cosmetics, biopolymer, polymer compositions, and pharmaceuticals.

  本发明涉及一种新型技术，用于从可溶于液体溶剂且不会被热分解的固体中形成粒径为0.02〜3微米的细小颗粒。本发明的颗粒制备技术可适用于食品、化妆品、生物聚合物、聚合物组合物和制药等领域。
• Fluid container
  申请人：NISSHO CORPORATION

  公开号：EP0335378A2

  公开（公告）日：1989-10-04

  A fluid container comprising a flexible bag (1) containing a diluent and having a closing film at its upper end, a capsule (2) connected to the flexible bag, a drug container (3) held in the capsule and a communicating means (16) communicating the flexible bag with the drug container. The communicating means has a double-edged hollow needle (7) having a hub in the midway thereof, and a controlling means (6) for controlling the order of communication in such a manner that the plug of the drug container is sticked with one edge of the needle and thereafter the closing film of the flexible bag is sticked with the other end of the needle. The mixing procedure is sure and simple, and can be carried out in a short time.

  一种流体容器，包括一个装有稀释剂且上端有封口膜的软袋 (1)、一个与软袋相连的胶囊 (2)、一个装在胶囊中的药物容器 (3) 和一个将软袋与药物容器连通的连通装置 (16)。沟通装置有一个双刃空心针（7），其中段有一个轮毂，还有一个控制装置（6），用于控制沟通的顺序，即用针的一端刺入药物容器的塞子，然后用针的另一端刺入软袋的封口膜。 混合过程简单明了，可在短时间内完成。
• Fluid container assembly
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0516117A2

  公开（公告）日：1992-12-02

  A fluid container assembly including a flexible vessel (3) containing a solvent or diluent and having a fluid communicating port (2) in an upper portion thereof, a drug container (5) containing a drug and having a drug communicating port (4) in a lower portion thereof, and a connecting part for connecting the fluid communicating port (2) of the flexible vessel (3) to the drug communicating port (4) of the drug container (5), wherein the connecting part (20) includes a plug (8) removably fitted into both the fluid communicating port (2) and the drug communicating port (4) and a plug holding extendable member (9,12,13) for holding the plug (8) while unplugging the same when assuming its extended position, the member (9,12,13) connecting the outer periphery of the fluid communicating port (2) to the outer periphery of the drug communicating port (4) and defining a fluid communicating path.

  一种流体容器组件，包括一个装有溶剂或稀释剂并在其上部有一个流体沟通口 (2) 的柔性容器 (3)，一个装有药物并在其下部有一个药物沟通口 (4) 的药物容器 (5)，以及一个用于将柔性容器 (3) 的流体沟通口 (2) 与药物容器 (5) 的药物沟通口 (4) 连接起来的连接部件、其中，连接部件（20）包括一个可拆卸地装入流体沟通口（2）和药物沟通口（4）的插头（8），以及一个插头保持可伸展部件（9,12,13），该部件（9,12,13）用于保持插头（8），同时在插头（8）处于伸展位置时将其拔出，该部件（9,12,13）将流体沟通口（2）的外周与药物沟通口（4）的外周连接起来，并限定了一条流体沟通路径。
• Transfusion device
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0533171A1

  公开（公告）日：1993-03-24

  A transfusion device (1) comprising a flexible vessel (3) containing a solvent fluid, a drug container (4) containing a drug, and a communicating portion (2) for communicating the vessel (3) and the container (4) with each other, the communicating portion (2) comprising first and second passages (5,6) adapted to communicate with the vessel (3) and container (4) and held in engagement with each other, a membrane (5a) and a plug member (8) which are provided for closing the two communicating passages (5,6), and a particular cap (7) held in thread engagement with the second communicating passage (6) for enabling the two passages (5,6) to communicate with each other. When the vessel (3) and the container (4) are rotated relative to each other, the cap (7) slides to disengage the plug member (8) of the second communicating passage (6) and break the membrane (5a) of the first communicating passage (5), thereby allowing the vessel (3) and the container (4) to communicate with each other.

  一种输液装置(1)，包括一个装有溶剂流体的柔性容器(3)、一个装有药物的药物容器(4)和一个用于使容器(3)和容器(4)相互连通的连通部分(2)，连通部分(2)包括第一和第二通道(5、6）与容器（3）和容器（4）相通并相互啮合，一个薄膜（5a）和一个塞子部件（8）用于关闭两个通道（5、6），一个特定的盖子（7）与第二个通道（6）螺纹啮合，用于使两个通道（5、6）相互连通。 当容器（3）和容器（4）相对旋转时，盖子（7）滑动以脱离第二通信通道（6）的塞件（8），并打破第一通信通道（5）的膜（5a），从而使容器（3）和容器（4）相互通信。
• Infusion container
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0538891A1

  公开（公告）日：1993-04-28

  An infusion device (1) comprising a flexible vessel (3) containing a solvent fluid, a plugged drug container (4) containing a drug, and a communicating portion (2) for communicating the vessel (3) and the container (4) with each other, the communicating portion (2) comprising a communicating passage (5) disposed at a top portion of the flexible vessel (3) and having the drug container (4) partially or wholly fitted therein, a plugged mouth portion (4a) of the container (4) facing downward, a membrane (5a) disposed in the communicating passage (5) for closing the passage, and a particular puncturing needle unit (7) mounted in the communicating passage (5) for enabling the vessel (3) and container (4) to communicate with each other. When the puncturing needle unit (7) is pressed externally through the flexible vessel (3), the needle (7a) breaks the membrane (5a) and the plug member (4a) of the drug container (4) to enable the vessel (3) and container (4) to communicate with each other.

  一种输液装置(1)，包括一个装有溶剂流体的柔性容器(3)、一个装有药物的塞住的药物容器(4)和一个用于使容器(3)和容器(4)相互连通的连通部分(2)，连通部分(2)包括一个连通通道(5)，该通道(5)设置在柔性容器(3)的上部，药物容器(4)部分或全部安装在其中、容器（4）朝下的塞口部分（4a），设置在沟通通道（5）中用于关闭通道的薄膜（5a），以及安装在沟通通道（5）中用于使容器（3）和容器（4）相互沟通的特定穿刺针装置（7）。 当穿刺针装置（7）从外部穿过柔性容器（3）时，穿刺针（7a）会刺破药物容器（4）的薄膜（5a）和塞件（4a），使容器（3）和容器（4）相互连通。