9-(2,5-dichlorobenzyl)-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-9H-β-carboline-3-carboxamide | 274919-58-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 9-(2,5-dichlorobenzyl)-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-9H-β-carboline-3-carboxamide
• 英文别名: 9-(2,5-Dichlorobenzyl)-n-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-9h-beta-carboline-3-carboxamide；9-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-N-(2-morpholin-4-ylethyl)pyrido[3,4-b]indole-3-carboxamide
• CAS: 274919-58-3
• 化学式: C₂₅H₂₄Cl₂N₄O₂
• 分子量: 483.397
• InChiKey: ZIVITMJKKCEKPE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  59.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-(2,5-dichlorobenzyl)-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-9H-β-carboline-3-carboxamide 在 甲基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 异丙苯 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 6-(2,5-dichlorobenzyl)-1-hydroxy-2-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1,6-dihydropyrrolo[3',4'5,6]-pyrido[3,4-b]indol-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  Non-peptide antagonists of GLP-1 receptor and methods of use

  摘要：

  非肽类化合物作为肠道激素胰高血糖素样肽1（GLP-1）的拮抗剂，具有一个9H-b-咔啉中心基团。这些化合物具有有利的物理、化学和生物特性，能够抑制GLP-1肽与GLP-1受体的结合，或者阻止受体通过结合的GLP-1而被激活。该发明还涉及一种抑制GLP-1与GLP-1受体结合的方法，以及一种抑制GLP-1受体激活的方法。还描述了用于制备非肽类GLP-1受体拮抗剂的中间体化合物。

  公开号：

  US06469021B1

文献信息

• Non-peptide GLP-1 agonists
  申请人：Teng Min

  公开号：US06927214B1

  公开（公告）日：2005-08-09

  Novel non-peptide GLP-1 agonists, pharmaceutical compositions comprising them, use of the non-peptide GLP-1 agonists for the preparation of pharmaceutical compositions and methods for the treatment and/or prevention of disorders and diseases wherein an activation of the human GLP-1 receptor is beneficial, especially metabolic disorders such as IGT, Type 1 diabetes, Type 2 diabetes and obesity.

  新型非肽类GLP-1激动剂，包括它们的药物组合物，使用非肽类GLP-1激动剂制备药物组合物以及治疗和/或预防激活人类GLP-1受体有益的疾病和疾病的方法，特别是代谢性疾病，如IGT、1型糖尿病、2型糖尿病和肥胖症。
• NON-PEPTIDE ANTAGONISTS OF GLP-1 RECEPTOR AND METHODS OF USE
  申请人：AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP1137413B1

  公开（公告）日：2005-02-02
• US6469021B1
  申请人：——

  公开号：US6469021B1

  公开（公告）日：2002-10-22
• US6927214B1
  申请人：——

  公开号：US6927214B1

  公开（公告）日：2005-08-09
• Non-peptide antagonists of GLP-1 receptor and methods of use
  申请人：Agouron Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US06469021B1

  公开（公告）日：2002-10-22

  Non-peptide compounds that act as antagonists of the intestinal hormone glucagons-like peptide 1 (GLP-1) have a 9H-b-carboline central motif. The compounds exhibit advantageous physical, chemical and biological properties and inhibit GLP-1 peptide binding to the GLP-1 receptor and/or prevent activation of the receptor by bound GLP-1. The invention further relates to a method of inhibiting the binding of GLP-1 to the GLP-1 receptor and a method of inhibiting the activation of the GLP-1 receptor. Intermediate compounds useful for making non-peptide GLP-1 receptor antagonists are also described.

  非肽类化合物作为肠道激素胰高血糖素样肽1（GLP-1）的拮抗剂，具有一个9H-b-咔啉中心基团。这些化合物具有有利的物理、化学和生物特性，能够抑制GLP-1肽与GLP-1受体的结合，或者阻止受体通过结合的GLP-1而被激活。该发明还涉及一种抑制GLP-1与GLP-1受体结合的方法，以及一种抑制GLP-1受体激活的方法。还描述了用于制备非肽类GLP-1受体拮抗剂的中间体化合物。