(R)-2-氨基-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)丙酸 | 1241677-90-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: (R)-2-氨基-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)丙酸
• 英文名称: (2R)-2-amino-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]propanoic acid hydrochloride
• 英文别名: (2R)-2-amino-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]propanoic acid
• CAS: 1241677-90-6
• 化学式: C₁₀H₁₀F₃NO₃
• 分子量: 249.19
• InChiKey: YZXUCQCJZKJMIR-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-氨基-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)丙酸 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 硫酸 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯 、 potassium carbonate 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 sodium nitrite 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 Boc-N(Me)Leu(4-F)-D-OTyr(CF3)-N(Me)Ala(tBu)-D-OAla-N(Me)Leu(4-F)-D-OTyr(CF3)-N(Me)Ala(tBu)-D-OAla-OBn
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTHELMINTIC DEPSIPEPTIDE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS DEPSIPEPTIDIQUES ANTHELMINTHIQUES

  摘要：

  本发明提供了公式（I）的环状脱氨肽化合物以及包含这些化合物的组合物，这些化合物对危害动物的寄生虫具有有效作用。这些化合物和组合物可用于对抗哺乳动物和鸟类体内或体表的寄生虫。该发明还提供了一种改进的方法，用于根除、控制和预防鸟类和哺乳动物的寄生虫感染。

  公开号：

  WO2016187534A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (3R,5R,6S)-2-oxo-5,6-diphenyl-3-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methyl]morpholine-4-carboxylate 在 palladium dichloride 三氟乙酸 、 氢气 作用下， 生成 (R)-2-氨基-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)丙酸
  参考文献：
  名称：

  Substituted piperidines as melanocortin-4 receptor agonists

  摘要：

  某些新型替代哌啶化合物是人类黑色素皮质素受体的激动剂，特别是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。因此，它们对于治疗、控制或预防对MC-4R激活敏感的疾病和紊乱是有用的，例如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。还提供了使用对MC-4R具有选择性激动剂的化合物治疗性功能障碍的方法，而不是其他任何人类黑色素皮质素受体。

  公开号：

  US06350760B1

文献信息

• Anthelmintic depsipeptide compounds
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM ANIMAL HEALTH USA INC.

  公开号：US10344056B2

  公开（公告）日：2019-07-09

  The present invention provides cyclic depsipeptide compounds of formula (I) and compositions comprising the compounds that are effective against parasites that harm animals, including humans. The compounds and compositions may be used for combating parasites in or on animals including mammals and birds. The invention also provides for an improved method for eradicating, controlling and preventing parasite infestation in animals, including birds and mammals.

  本发明提供了式(I)的环状去肽化合物和含有该化合物的组合物，它们能有效地防治危害动物（包括人类）的寄生虫。这些化合物和组合物可用于防治包括哺乳动物和鸟类在内的动物体内或身上的寄生虫。本发明还提供了一种根除、控制和预防动物（包括鸟类和哺乳动物）体内寄生虫侵扰的改进方法。
• ANTHELMINTIC DEPSIPEPTIDE COMPOUNDS
  申请人：Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc.

  公开号：EP3298027B1

  公开（公告）日：2021-04-28
• [EN] ANTHELMINTIC DEPSIPEPTIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DEPSIPEPTIDIQUES ANTHELMINTHIQUES
  申请人：MERIAL INC

  公开号：WO2016187534A1

  公开（公告）日：2016-11-24

  The present invention provides cyclic depsipeptide compounds of formula (I) and compositions comprising the compounds that are effective against parasites that harm animals. The compounds and compositions may be used for combating parasites in or on mammals and birds. The invention also provides for an improved method for eradicating, controlling and preventing parasite infestation in birds and mammals.

  本发明提供了公式（I）的环状脱氨肽化合物以及包含这些化合物的组合物，这些化合物对危害动物的寄生虫具有有效作用。这些化合物和组合物可用于对抗哺乳动物和鸟类体内或体表的寄生虫。该发明还提供了一种改进的方法，用于根除、控制和预防鸟类和哺乳动物的寄生虫感染。
• Substituted piperidines as melanocortin-4 receptor agonists
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06350760B1

  公开（公告）日：2002-02-26

  Certain novel substituted piperidine compounds are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction. Also provided are methods of treating sexual dysfunction with a compound that is a selective agonist of MC-4R over any other human melanocortin receptor.

  某些新型替代哌啶化合物是人类黑色素皮质素受体的激动剂，特别是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。因此，它们对于治疗、控制或预防对MC-4R激活敏感的疾病和紊乱是有用的，例如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。还提供了使用对MC-4R具有选择性激动剂的化合物治疗性功能障碍的方法，而不是其他任何人类黑色素皮质素受体。