(R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷 | 112022-83-0

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 硼烷
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷
• 中文别名: (R)-3-甲基-CBS-氧杂硼啶；(R)-2-甲基-CBS-噁唑硼烷；(R)-(+)-2-甲基-CBS-噁唑硼烷；(R)-5,5-联苯-2-甲基-3,4-丙醇-1,3,2-恶唑硼烷；(R)-(+)-甲基-CBS-恶唑硼烷；(R)-2-甲基-CBS-氧杂硼啶单水合物；R-2-甲基-CBS-恶唑硼烷；R-甲基CBS-恶唑硼烷；(R)-2-甲基恶唑硼烷；(R)-Me-CBS
• 英文名称: (3aR)-1-methyl-3,3-diphenyl-tetrahydro-pyrrolo[1,2-c][1,3,2]oxazaborole
• 英文别名: (R)-tetrahydro-1-methyl-3,3-diphenyl-1H,3H-pyrrolo[1,2-c]-[1,3,2]oxazaborole；(R)-(3aR)-tetrahydro-1-methyl-3,3-diphenyl-1H,3H-pyrrolo[1,2-c][1,3,2]oxazaborole；(3aR)-1-methyl-3,3-diphenyl-3a,4,5,6-tetrahydropyrrolo[1,2-c][1,3,2]oxazaborole；(R)-tetrahydro-1-methyl-3,3-diphenyl-1H,3H-pyrrolo(1,2-c)-1,3,2-oxazaborolidine；(R)-tetrahydro-1-methyl-3,3-diphenyl-1H,3H-pyrrolo[1,2-c][1,3,2]-oxazaborole；(S)-tetrahydro-1-methyl-3,3-diphenyl-1H,3H-pyrrolo[1,2-c][1,3,2]-oxazaborole；(R)-2-Methyl-CBS-oxazaborolidine
• CAS: 112022-83-0
• 化学式: C₁₈H₂₀BNO
• 分子量: 277.174
• InChiKey: VMKAFJQFKBASMU-QGZVFWFLSA-N

物化性质

• 熔点：
  85-95 °C(lit.)
• 沸点：
  111 °C
• 密度：
  0.95 g/mL at 25 °C
• 闪点：
  40 °F
• 溶解度：
  易溶于可溶于氯仿、甲醇
• 暴露限值：
  ACGIH: TWA 20 ppmOSHA: Ceiling 300 ppm; TWA 200 ppmNIOSH: IDLH 500 ppm; TWA 100 ppm(375 mg/m3); STEL 150 ppm(560 mg/m3)
• 稳定性/保质期：

  远离热源、火花和火焰，避免与强氧化剂接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.54
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  3
• 危险品标志：
  Xn,F,Xi
• 安全说明：
  S16,S25,S29,S33
• 危险类别码：
  R11,R20
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934999090
• 包装等级：
  II
• 危险品运输编号：
  UN 1294 3
• 危险性防范说明：
  P264,P270,P280,P305+P351+P338,P310,P330,P403,P501
• 危险性描述：
  H302,H319

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: (R)-(+)-2-甲基-CBS-噁唑硼烷 溶液
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
(R)-TeTRA href=https://www.molaid.com/MS_46148 target="_blank">RAhydro-1-methyl-3,3-diphenyl-1H,3H-pyrrolo[1,2-c][1,3,2]oxazaborole
(R)-1-Methyl,3,3-diphenyl-teTRA href=https://www.molaid.com/MS_46148 target="_blank">RAhydro-pyrrolo(1,2-c)(1,3,2)oxazaborole
α,α-Diphenyl-D-prolinolmethylboronic acid cyclamide eSTer
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
H351 怀疑会致癌。
Skin Irrit. 皮肤刺激
STOT SE 特异性靶器官系统毒性（一次接触）
进一步信息
版权所有：2013 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。
2.1 GHS-分类
易燃液体 (类别 2)
急性毒性, 经口 (类别 5)
皮肤刺激 (类别 3)
眼睛刺激 (类别 2A)
致癌性 (类别 2)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3), 呼吸系统
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H225 高度易燃液体和蒸气
H303 吞咽可能有害。
H316 引起轻微皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
H351 怀疑会致癌。
警告申明
预防措施
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P233 保持容器密闭。
P240 容器和接收设备接地。
P241 使用防爆的电气/ 通风/ 照明 设备。
P242 只能使用不产生火花的工具。
P243 采取措施，防止静电放电。
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
事故响应
P303 + P361 + P353 如果皮肤（或头发）接触：立即除去∕脱掉所有沾污的衣物。用水清洗皮肤∕
淋浴。
P304 + P340 如果吸入：将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P308 + P313 如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P370 + P378 在发生火灾时：用干砂，干粉或抗溶性泡沫扑灭。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P403 + P235 保持低温，存放于通风良好处。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物
可能产生易爆过氧化物。

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模块 3. 成分/组成信息
3.2 混合物
: (R)-TeTRA href=https://www.molaid.com/MS_46148 target="_blank">RAhydro-1-methyl-3,3-diphenyl-1H,3H-pyrrolo[1,2-
别名
c][1,3,2]oxazaborole
(R)-1-Methyl,3,3-diphenyl-teTRA href=https://www.molaid.com/MS_46148 target="_blank">RAhydro-pyrrolo(1,2-c)(1,3,2)oxazaborole
α,α-Diphenyl-D-prolinolmethylboronic acid cyclamide eSTer
: C18H20BNO
分子式
: 277.17 g/mol
分子量
组分 分类 浓度或浓度范围
TeTRA href=https://www.molaid.com/MS_46148 target="_blank">RAhydrofuRAn
50 - 100 %
化学文摘登记号(CA 109-99-9 Flam. Liq. 2; Acute Tox. 5;
S No.) 203-726-8 Skin Irrit. 3; Eye Irrit. 2A; Carc.
EC-编号 603-025-00-0 2; STOT SE 3; H225, H303,
索引编号 01-2119444314-46-XXXX H316, H319, H335, H351
注册号
如需在本章节中提及的H类告知和R类描述的全部文字说明,请见第16章节.

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
中枢神经系统抑制, 咳嗽, 胸痛, 呼吸困难, 接触空气中的高浓度后可引起麻醉作用。,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硼烷/氧化硼
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
用水喷雾冷却未打开的容器。

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 移去所有火源。
人员疏散到安全区域。 谨防蒸气积累达到可爆炸的浓度。蒸气能在低洼处积聚。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
围堵溢出，用防电真空清洁器或湿刷子将溢出物收集起来，并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部
分)。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免吸入蒸气和烟雾。
切勿靠近火源。－严禁烟火。采取措施防止静电积聚。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
定期/蒸馏前检测过氧化物的生成。 充气保存 对水和潮气敏感。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
组分 化学文摘登 值 容许浓度 基准
记号(CAS
No.)
TeTRA href=https://www.molaid.com/MS_46148 target="_blank">RAhydrofuRAn PC- 300 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
TWA 化学有害因素
PC- 450 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
STEL 化学有害因素
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 阻燃防静电防护服,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或AXBEK
型（EN
14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 液体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: -108 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
65 - 67 °C 在 1,013 hPa
g) 闪点
-17 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 爆炸上限: 11.8 %(V)
爆炸下限: 1.8 %(V)
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
0.942 g/cm3
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
321 °C
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。 极端温度和直接日晒。
10.5 不相容的物质
氧化剂, 强氧化剂, 氧
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
中枢神经系统抑制, 咳嗽, 胸痛, 呼吸困难, 接触空气中的高浓度后可引起麻醉作用。,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2056 国际海运危规: 2056
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TETRAHYDROFURAN, 溶液
国际海运危规: TETRAHYDROFURAN, 溶液
国际空运危规: TeTRA href=https://www.molaid.com/MS_46148 target="_blank">RAhydrofuRAn, 溶液
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 3 国际海运危规: 3
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

简介

CBS-噁唑硼烷催化剂（R）-2-甲基-CBS-恶唑硼烷是不对称还原反应中重要的手性催化剂，广泛应用于生物活性物质和天然物质的合成。该催化剂具有巨大的市场潜力。

制备方法 第一步

在反应瓶内依次加入115克L-脯氨酸（1摩尔）、253克三乙胺（2.5摩尔）和1600毫升二氯甲烷，冷却至-5℃至5℃。滴加239克三甲基氯硅烷（2.2摩尔），反应完毕后蒸干反应液，加入650毫升甲苯后过滤掉反应过程中产生的三乙胺盐酸盐。滤液蒸干后直接用于下一步反应。

第二步

将第一步产物加入850毫升四氢呋喃中，冷却至-10℃至0℃，缓慢滴加2摩尔/升的苯基氯化镁（1.1升，2.2摩尔）。反应结束后加入15%盐酸水溶液调节pH值为1-2。过滤生成的类白色固体，再用15%氢氧化钠调至pH 10-12。二氯甲烷萃取四次后合并有机层，无水硫酸镁干燥，蒸馏有机层。650毫升正庚烷打浆，过滤得到200克白色晶状固体S-二苯基脯胺醇（HPLC：99.2%）。

第三步

将上述产物200克（0.79摩尔），加入1800毫升二氯甲烷和177克（1.75摩尔）的三乙胺溶解后，控制反应温度-10℃至0℃。缓慢滴加205克（0.82摩尔）三溴化硼。反应结束后蒸干反应液，加入820毫升甲苯过滤掉生成的三乙胺氢溴酸盐。滤液蒸干后直接用于下一步反应。

第四步

将第三步产物加入二乙氧基甲烷中，冷却至-10℃至0℃，缓慢滴加283毫升（0.85摩尔）3.0M甲基锂的二乙氧基甲烷溶液。反应结束时用醋酸中和后蒸馏溶剂至干，加入840毫升正庚烷，升温回流蒸馏出约40-50毫升正庚烷后趁热密闭硅藻土过滤。滤液在惰性气体保护下降温至-10℃至0℃，搅拌析出白色晶体，密闭过滤后得到169克（R）-2-甲基-CBS-恶唑硼烷，总收率为61%，GC：98.3%，HNMR:>97%。将其配置成1M甲苯溶液。

用途

CBS-噁唑硼烷催化剂（R）-2-甲基-CBS-恶唑硼烷在不对称还原反应中是重要的手性催化剂，广泛应用于生物活性物质和天然物质的合成，具有巨大的市场潜力。它也被用于前手性酮的非对称性还原、α-羟基酸、α-氨基酸、C2 对称二茂铁二醇以及炔丙醇的对映选择性合成。

这类催化剂能在硼烷四氢呋喃作用下将前手性酮以高立体选择性还原成相应的手性仲醇。由于（R）-2-甲基-CBS-恶唑硼烷在空气和湿气中有相对较好的稳定性而被广泛应用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷 在 dimethyl sulfide borane 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 borane complex of (3aR)-1-methyl-3,3-diphenyl-tetrahydro-pyrrolo[1,2-c][1,3,2]oxazaborole
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZISOXAZOLES
  [FR] BENZISOXAZOLES

  摘要：

  本发明涉及可逆Iloperidone代谢物P-88-8991的新型脂肪酸酯，其制备，它们作为药物的使用以及包含它们的药物组成物。

  公开号：

  WO2005030763A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(+)-alpha,alpha-二苯基脯氨醇 生成 (R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷
  参考文献：
  名称：

  MATHRE, DAVID J.;JONES, TODD K.;XAVIER, LYNDON C.;BLACKLOCK, THOMAS J.;RE+, J. ORG. CHEM., 56,(1991) N, C. 751-762

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  在 硼烷四氢呋喃络合物 、 lithium hexamethyldisilazane 、 (R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.17h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Pallamolides A−E 的全合成

  摘要：

  在这些密集功能化天然产物的首次全合成中，连续迈克尔加成反应形成了 palmolides A−E 的双环[2.2.2]辛烷核心。该方法还具有 SmI 2介导的分子内羰基-烯酸酯环化以生成氧杂双环[3.3.1]壬烷部分和酸介导的去保护/氧杂迈克尔加成/β-羟基消除级联以组装帕拉莫内酯的四环骨架。

  DOI：

  10.1002/anie.202319127

文献信息

• Azabicycloalkane compounds
  申请人：——

  公开号：US20040242622A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  This invention provides compounds of formula I: 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The compounds of this invention possess both &bgr; 2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity. Such compounds are useful for treating pulmonary disorders, such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

  这项发明提供了式I的化合物： 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如规范中所定义，或其药用可接受盐、溶剂或立体异构体。本发明的化合物具有β2肾上腺素受体激动剂和肌碱受体拮抗剂活性。这些化合物对治疗肺部疾病，如慢性阻塞性肺病和哮喘，是有用的。
• Azolidines as beta-3 adrenergic receptor agonists
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US20020032222A1

  公开（公告）日：2002-03-14

  This invention provides compounds of Formula I having the structure 1 wherein, A, X, Y, Z, W, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R 6 are as defined hereinbefore or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating or inhibiting metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia (typically associated with obesity or glucose intolerance), atherosclerosis, gastrointestinal disorders, neurogenetic inflammation, glaucoma, ocular hypertension and frequent urination; and are particularly useful in the treatment or inhibition of type II diabetes.

  本发明提供了具有以下结构式的I号化合物的药物或药用盐，其中A、X、Y、Z、W、R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义如前所述。这些化合物可用于治疗或抑制与胰岛素抵抗或高血糖（通常与肥胖或葡萄糖不耐受有关）相关的代谢紊乱、动脉粥样硬化、胃肠疾病、神经源性炎症、青光眼、眼压增高和频繁排尿，特别是在治疗或抑制2型糖尿病方面特别有用。
• Combinations of substituted azetidinones and CB1 antagonists
  申请人：Veltri P. Enrico

  公开号：US20060069080A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one selective CB 1 antagonist; and (b) at least one substituted azetidinone or substituted β-lactam sterol absorption inhibitor which can be useful for treating vascular conditions, diabetes, obesity, metabolic syndrome and lowering plasma levels of sterols or 5α-stanols.

  本发明提供了包括以下内容的组合物、治疗组合和方法：(a)至少一种选择性CB1拮抗剂；和(b)至少一种取代的氮杂环丁烷或取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，可用于治疗血管疾病、糖尿病、肥胖、代谢综合征以及降低血浆中的甾醇或5α-甾烷醇水平。
• Synthesis of3H,14C and13C6 labelled Sch 58235
  作者：D. Hesk、G. Bignan、J. Lee、J. Yang、K. Voronin、C. Magatti、P. McNamara、D. Koharski、S. Hendershot、S. Saluja、S. Wang

  DOI：10.1002/jlcr.539

  日期：2002.2

  3H-Sch 58235 was prepared at a specific activity of 29.1 Ci/mmol by Ir(COD)(Cy3P)PyPF6 catalysed exchange with tritium gas. 14C-Sch 58235 was prepared in three steps from p-hydroxy[ring-U-14C]benzaldehyde with an overall radiochemical yield of 21%. 13C6-Sch 58235 was similarly prepared in three steps from p-hydroxy[ring-U-13C6]benzaldehyde in an overall yield of 41%. Copyright © 2002 John Wiley & Sons, Ltd.

  3H-Sch 58235 是通过使用Ir(COD)(Cy3P)PyPF6催化剂与氚气进行交换反应制备的，其特定活性为29.1 Ci/mmol。14C-Sch 58235 是从p-羟基[环-U-14C]苯甲醛经过三步反应制备的，总体放射化学产率为21%。13C6-Sch 58235 也是从p-羟基[环-U-13C6]苯甲醛经过三步反应类似制备的，总体产率为41%。版权所有 © 2002 John Wiley & Sons, Ltd.
• Aryl aniline beta2 adrenergic receptor agonists
  申请人：——

  公开号：US20030229058A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  The invention provides novel &bgr; 2 adrenergic receptor agonist compounds of formula (I): 1 wherein R 1 -R 13 and w have any of the values described in the specification. The invention also provides combinations of such compounds and other therapeutic agents, pharmaceutical compositions comprising such compounds and combinations, methods of using such compounds to treat diseases associated with &bgr; 2 adrenergic receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  这项发明提供了式（I）的新型β2肾上腺素受体激动剂化合物： 其中R1-R13和w具有规范中描述的任何值。该发明还提供了这些化合物与其他治疗剂的组合，包含这些化合物和组合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与β2肾上腺素受体活性相关的疾病的方法，以及用于制备这些化合物的有用的过程和中间体。

表征谱图