(R)-3-(吡咯烷-2-基甲氧基)吡啶 | 161416-94-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: (R)-3-(吡咯烷-2-基甲氧基)吡啶
• 中文别名: 3-[(2R)-2-吡咯烷基甲氧基]吡啶
• 英文名称: 3-(2-(R)-pyrrolidinylmethoxy)pyridine
• 英文别名: (R)-3-(Pyrrolidin-2-ylmethoxy)pyridine；3-[[(2R)-pyrrolidin-2-yl]methoxy]pyridine
• CAS: 161416-94-0
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O
• 分子量: 178.234
• InChiKey: MKTQWLYJCQUWGP-SECBINFHSA-N

物化性质

• 沸点：
  300.8±12.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.064

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  34.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-(1-t-butoxycarbonyl-2-(R)-pyrrolidinylmethoxy) pyridine 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以96%的产率得到(R)-3-(吡咯烷-2-基甲氧基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  对中枢神经元烟碱型乙酰胆碱受体具有亚纳摩尔亲和力的新型3-吡啶基醚。

  摘要：

  最近的证据表明胆碱能通道调节剂具有治疗中枢神经系统（CNS）疾病的治疗潜力以及脑神经元烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs）的多样性，这表明有机会开发亚型选择性nAChR配体来治疗中枢神经系统疾病。减少副作用的特定中枢神经系统疾病。我们报告了一系列新型的3-吡啶醚化合物，对大脑nAChRs具有亚纳摩尔的亲和力，并差异性激活神经元nAChRs的亚型。描述了该系列主要成员的合成与构效关系，包括A-85380（4a），它对大鼠脑[（3）H]-（-）-胱氨酸结合位点和与尼古丁相比，对人alpha4beta2 nAChR亚型刺激离子通量的功效为163％，和A-84543（2a），与人类神经节型nAChRs相比，在刺激人alpha4beta2 nAchR亚型的离子通量方面显示出84倍的选择性。计算研究表明，可以实现4A的低能量构象异构体与（S）-尼古丁和（-）-依巴替丁的合理叠加。

  DOI：

  10.1021/jm9506884

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC ETHER COMPOUNDS THAT ENHANCE COGNITIVE FUNCTION<br/>[FR] COMPOSES HETEROCYCLIQUES D'ETHER AMELIORANT LA FONCTION COGNITIVE
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1994008992A1

  公开（公告）日：1994-04-28

  (EN) Novel heterocyclic ether compounds of formula (I), wherein A, B and R2 are specifically defined, or pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof, which are selective and potent ligands at cholinergic channel receptors, useful in the treatment of cognitive, neurological and mental disorders characterized by decreased cholinergic function.(FR) De nouveaux composés hétérocycliques d'éther ayant la formule (I), dans laquelle A, B et R2 ont une définition spécifique, ou leurs sels ou précurseurs pharmaceutiquement admissibles, constituent des ligands sélectifs et puissants de récepteurs de canaux cholinergiques et sont utiles pour traiter des troubles cognitifs, neurologiques et mentaux caractérisés par une diminution de la fonction cholinergique.

  (EN) 具有公式（I）的新型杂环醚化合物，其中A，B和R2具有特定定义，或其药学上可接受的盐或前药，它们是选择性和强效的胆碱能通道受体配体，可用于治疗认知、神经和精神障碍，其特征是胆碱能功能降低。 (FR) 新型异环醚化合物具有公式（I），其中A，B和R2具有特定定义，或其药学上可接受的盐或前药，它们是选择性和强效的胆碱能通道受体配体，可用于治疗认知、神经和精神障碍，其特征是胆碱能功能降低。
• HETEROCYCLIC ETHER COMPOUNDS THAT ENHANCE COGNITIVE FUNCTION
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：EP0663912A1

  公开（公告）日：1995-07-26
• EP0663912A4
  申请人：——

  公开号：EP0663912A4

  公开（公告）日：1995-02-17
• METHODS OF TREATING DISEASE-INDUCED ATAXIA AND NON-ATAXIC IMBALANCE
  申请人：University of South Florida

  公开号：EP2271344A1

  公开（公告）日：2011-01-12
• METHOD OF TREATING PERIPHERAL NERVE SENSORY LOSS USING COMPOUNDS HAVING NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR ACTIVITY
  申请人：University of South Florida

  公开号：EP2300012A2

  公开（公告）日：2011-03-30