(R)-3-(氨基甲基)吗啉-4-羧酸叔丁酯 | 1187929-33-4

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 酯类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: (R)-3-(氨基甲基)吗啉-4-羧酸叔丁酯
• 中文别名: (R)-4-BOC-3-吗啉甲胺；(R)-4-Boc-3-吗啉甲胺；(R)-4-Boc-3-(氨基甲基)吗啉
• 英文名称: tert-butyl (3R)-3-(aminomethyl)morpholine-4-carboxylate
• 英文别名: (R)-3-(aminomethyl)morpholine-4-carboxylic acid tert-butyl ester；(R)-tert-butyl 3-(aminomethyl)morpholine-4-carboxylate
• CAS: 1187929-33-4
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₃
• 分子量: 216.28
• InChiKey: IRSSIQNSBCQILH-MRVPVSSYSA-N

物化性质

• 沸点：
  311℃
• 密度：
  1.078
• 闪点：
  142℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  64.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-3-(氨基甲基)吗啉-4-羧酸叔丁酯 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 25.42h， 生成 (R)-N-ethyl-N-(morpholin-3-ylmethyl)ethanamine hydrochloride salt
  参考文献：
  名称：

  CHEMICAL COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物及其盐、药物组合物、使用方法和制备方法。这些化合物抑制Bcl-2和/或Bcl-XL活性，可用于癌症的治疗。

  公开号：

  US20120035134A1
• 作为产物：
  描述：

  (3R)-3-(羟甲基)吗啉-4-羧酸叔丁酯 在 三苯基膦 、 肼 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (R)-3-(氨基甲基)吗啉-4-羧酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PYRAZOLO-PYRROLO-PYRIMIDINE-DIONE DERIVATIVES AS P2X3 INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE PYRAZOLO-PYRROLO-PYRIMIDINE-DIONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE P2X3

  摘要：

  本发明涵盖了一般式(I)的取代吡唑基-吡咯基-嘧啶二酮（PPPD）化合物：其中R1、R2和R3如本文所定义，制备所述化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是神经源性疾病，作为唯一活性成分或与其他活性成分组合使用。

  公开号：

  WO2019081343A1

文献信息

• N-ACYLSULFONAMIDE APOPTOSIS PROMOTERS
  申请人：Diebold Robert Bruce

  公开号：US20130310344A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  The present invention relates to compounds of Formula (I): and to their salts, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. These compounds inhibit Bcl-2 and/or Bcl-X L activities and may be used for the treatment of cancer.

  本发明涉及式（I）的化合物及其盐、药物组合物、使用方法和制备方法。这些化合物可以抑制Bcl-2和/或Bcl-XL活性，并可用于治疗癌症。
• Chemical Compounds
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US20160176906A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  The present invention relates to compounds of Formula (I): and to their salts, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. These compounds inhibit Bcl-2 and/or Bcl-X L activities and may be used for the treatment of cancer.

  本发明涉及式（I）的化合物及其盐、制药组合物、使用方法和制备方法。这些化合物能够抑制Bcl-2和/或Bcl-XL的活性，可用于治疗癌症。
• Chemical compounds
  申请人：Diebold Robert Bruce

  公开号：US09018381B2

  公开（公告）日：2015-04-28

  The present invention relates to compounds of Formula (I): and to their salts, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. These compounds inhibit Bcl-2 and/or Bcl-XL activities and may be used for the treatment of cancer.

  本发明涉及公式（I）的化合物及其盐、制药组合物、使用方法和制备方法。这些化合物抑制Bcl-2和/或Bcl-XL的活性，可用于治疗癌症。
• 2-aminoquinazoline derivatives as P70S6 kinase inhibitors
  申请人：SENTINEL ONCOLOGY LIMITED

  公开号：US10344033B2

  公开（公告）日：2019-07-09

  The invention provides compound that inhibit or modulate the activity of p70S6 kinase, the compounds being of the formula (1): or a salt, tautomer or N-oxide thereof; wherein: one of Y and Z is R3 and the other is Ar2; Q1 is an optionally substituted C1-8 alkylene group; and wherein a carbon atom of the C1-8 alkylene group may optionally be replaced by a cyclopropane-1,1-diyl or cyclobutane-1,1-diyl group provided that the total number of carbon atoms in an alkylene group containing such a replacement does not exceed 8; Q2 is a bond or an optionally substituted C1-8 alkylene group R1 is selected from hydrogen, NRxRy and a group Cy1; Rx and Ry are each is selected from hydrogen, C1-4 hydrocarbyl or hydroxy-C1-4 hydrocarbyl; or NRxRy forms an optionally substituted 4 to 7-membered heterocyclic ring; Cy1 is an optionally substituted C-linked 3 to 7 membered monocyclic non-aromatic carbocyclic or heterocyclic; R2 and R4 are each is selected from hydrogen, fluorine, chlorine, optionally substituted C1-2 alkyl and optionally substituted C1-2 alkoxy; R3 is selected from hydrogen, fluorine, chlorine, optionally substituted C1-2 alkyl and optionally substituted C1-2 alkoxy; Ar1 is an optionally substituted monocyclic 5 or 6-membered aryl or heteroaryl ring; and Ar2 is an optionally substituted bicyclic 8 to 11-membered heteroaryl group. The compounds are useful in medicine, for example in the treatment of a disease or condition selected from cancers, neurodevelopmental diseases and neurodegenerative diseases.

  本发明提供了抑制或调节 p70S6 激酶活性的化合物，这些化合物为式 (1)： 或其盐、同系物或 N-氧化物； 其中 Y 和 Z 中的一个是 R3，另一个是 Ar2； Q1 是任选取代的 C1-8 亚烷基；其中 C1-8 亚烷基的一个碳原子可任选被环丙烷-1,1-二基或环丁烷-1,1-二基取代，条件是含有这种取代的亚烷基中的碳原子总数不超过 8； Q2 是键或任选取代的 C1-8 亚烷基 R1 选自氢、NRxRy 和基团 Cy1； Rx和Ry各自选自氢、C1-4烃基或羟基-C1-4烃基；或NRxRy形成任选取代的4至7元杂环； Cy1 是任选取代的 C-连环 3-7 分子单环非芳香碳环或杂环； R2和R4各自选自氢、氟、氯、任选取代的C1-2烷基和任选取代的C1-2烷氧基； R3 选自氢、氟、氯、任选取代的 C1-2 烷基和任选取代的 C1-2 烷氧基； Ar1 是任选取代的单环 5 或 6 元芳基或杂芳基环；以及 Ar2 是任选取代的双环 8 至 11 元杂芳基。 这些化合物可用于医疗，例如治疗选自癌症、神经发育疾病和神经退行性疾病的疾病或病症。
• Pyrazolo-pyrrolo-pyrimidine-dione derivatives as P2X3 inhibitors
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US11319324B2

  公开（公告）日：2022-05-03

  The present invention covers substituted. Pyrazolo-pyrrolo-pyrimidine-dione (PPPD) compounds of general formula (I): in which R1, R2 and R3 are as defined herein, methods of preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of neurogenic diseases, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及取代的。通式（I）的吡唑-吡咯-嘧啶二酮（PPPD）化合物（其中 R1、R2 和 R3 如本文所定义）、制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及使用所述化合物制造治疗或预防疾病（特别是神经源性疾病）的药物组合物，作为单独制剂或与其他活性成分组合使用。