Azithromycin isopropanolate monohydrate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Azithromycin isopropanolate monohydrate
• 英文别名: (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one;propan-2-ol;hydrate
• 化学式: 0C₃H₈O*C₃₈H₇₂N₂O₁₂*H₂O
• 分子量: 797.059
• InChiKey: VIXCKWFIYTVULI-KUJJYQHYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.46
• 重原子数：
  57
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.98
• 拓扑面积：
  201
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  16

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Azithromycin isopropanolate monohydrate 在 水 、 hydroxypropyl cellulose 作用下， 反应 24.0h， 生成 azithromycin Monohydrate
  参考文献：
  名称：

  EP1498141

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Crystal forms of azithromycin
  申请人：——

  公开号：US20030162730A1

  公开（公告）日：2003-08-28

  The invention relates to novel crystal forms of azithromycin, an antibiotic useful in the treatment of infections.

  本发明涉及一种新型的阿奇霉素晶体形式，阿奇霉素是一种用于治疗感染的抗生素。
• New crystal form of Azithromycin
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1652851A1

  公开（公告）日：2006-05-03

  The present invention relates to novel crystalline forms of azithromycin, an antibiotic useful in the treatment of infections. In particular, the invention relates to a crystalline form of azithromycin, wherein said form is substantially pure crystalline azithromycin monohydrate hemi-ethanol solvate.

  本发明涉及阿奇霉素的新型结晶形式，阿奇霉素是一种可用于治疗感染的抗生素。特别是，本发明涉及一种阿奇霉素的结晶形式，其中所述形式为基本纯净的阿奇霉素一水半乙醇溶液结晶。
• New Cristal Form of Azithromycin
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1671979A1

  公开（公告）日：2006-06-21

  The present invention relates to novel crystalline forms of azithromycin, an antibiotic useful in the treatment of infections. In particular the invention relates to a crystalline form of azithromycin wherein said form is azithromycin monohydrate hemi-n-propanol solvate.

  本发明涉及阿奇霉素的新型结晶形式，阿奇霉素是一种可用于治疗感染的抗生素。本发明尤其涉及一种阿奇霉素的结晶形式，其中所述形式为阿奇霉素一水合物半正丙醇溶液。
• Process for the preparation of azithromycin monohydrate isopropanol clathrate
  申请人：Mistry Natavalal Dhiren

  公开号：US20060019908A1

  公开（公告）日：2006-01-26

  The present invention relates to an improved, cost effective and easy process for the preparation of azithromycin monohydrate isopropanol clathrate. The process provides a one-step method of preparing azithromycin monohydrate isopropanol clathrate directly from 9-deoxo-9a-aza-9a-homoerythromycin A. The process comprises at least partial dissolution and/or suspension of 9-deoxo-9a-aza-9a homoerythromycin A in isopropanol to form a mixture, adding methylating solution to the said mixture, refluxing or heating said mixture to form a reaction mixture, adding alkaline solution to the reaction mixture to adjust pH from about 10 to about 11 and isolating pure azithromycin monohydrate isopropanol clathrate. The process helps in reducing the total time of preparation, total utility cost for the production and also helps to avoid handling loss.

  本发明涉及一种制备一水阿奇霉素异丙醇包合物的改进型、低成本、简便的工艺。该工艺提供了一种由 9-脱氧-9a-aza-9a-高红霉素 A 直接制备一水阿奇霉素异丙醇凝块的一步法。该工艺包括将 9-脱氧-9a-aza-9a-高红霉素 A 至少部分溶解和/或悬浮于异丙醇中以形成混合物，向所述混合物中加入甲基化溶液，回流或加热所述混合物以形成反应混合物，向反应混合物中加入碱性溶液以调节 pH 值从约 10 到约 11，并分离出纯的一水阿奇霉素异丙醇凝块。该工艺有助于减少制备的总时间，降低生产的总实用成本，还有助于避免处理损失。
• Isopropanolate of azithromycin and method of manufacturing
  申请人：Tam Fat Tim

  公开号：US20060183890A1

  公开（公告）日：2006-08-17

  Azithromycin isopropanolate of the empirical formula azithromycin:[H 2 0] x :[isopropanol] y is obtained from the crystallization of azithromycin in isopropanol and water. The x and y values is confirmed by single X-ray diffraction determination. In one embodiment x=1.5 and y=0.25. In another embodiment x=0.75 and y=0.5.

  阿奇霉素异丙醇盐，其经验公式为阿奇霉素：[H 2 0] x ：[异丙醇］ y 是阿奇霉素在异丙醇和水中结晶得到的。x 和 y 值通过单 X 射线衍射测定得到确认。在一个实施方案中，x=1.5，y=0.25。在另一个实施方案中，x=0.75，y=0.5。