(S)-2-甲氧基苯基缩水甘油醚 | 61248-99-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: (S)-2-甲氧基苯基缩水甘油醚
• 英文名称: (S)-2-(2,3-epoxypropoxy)anisole
• 英文别名: (S)-1,2-epoxy-3-(2-methoxyphenyloxy)-propane；(2S)-3-(2-methoxyphenoxy)-1,2-epoxypropane；(S)-1-(2'-methoxyphenoxy)-2,3-epoxypropane；(S)-2-[(2-methoxyphenoxy)methyl]oxirane；(S)-1,2-epoxy-3-(2-metohxyphenoxy)propane；(S)-2-methoxyphenyl glycidyl ether；(S)-glycidyl 2-methoxyphenyl ether；glycidyl 2-methoxyphenyl ether；(2s)-2-[(2-Methoxyphenoxy)methyl]oxirane
• CAS: 61248-99-5
• 化学式: C₁₀H₁₂O₃
• 分子量: 180.203
• InChiKey: RJNVSQLNEALZLC-QMMMGPOBSA-N

物化性质

• 熔点：
  59-60 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
• 沸点：
  265.3±10.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.142±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  31
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-甲氧基苯基缩水甘油醚 在 氨 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 生成 (S)-1-Amino-3-(2-methoxy-phenoxy)-propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  甘油衍生物的绝对构型。3.1合成和铜杯一些手性3-芳氧基-1，2-丙二醇和3-芳氧基-1-氨基-2-丙醇的圆二色光谱。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00426a016
• 作为产物：
  描述：

  (S)-guaifenesin 在 ruthenium trichloride 、 sodium periodate 、 氯化亚砜 、 三乙胺 、 lithium bromide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (S)-2-甲氧基苯基缩水甘油醚
  参考文献：
  名称：

  通过OsO 4催化的不对称二羟基化反应不对称合成芳氧基丙醇胺

  摘要：

  描述了一种简单有效的方法，该方法包括对映异构体合成首个不对称合成西酞洛尔的β-肾上腺素能阻断剂。关键步骤是（i）芳基烯丙基醚无尖锐的不对称二羟基化反应，以将手性引入分子中；以及（ii）使用三步法将环状硫酸盐转化为相应的环氧化物。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2005.01.074

文献信息

• Synthesis and antihypertensive activity of a series of 8-substituted 1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-ones
  作者：Joan M. Caroon、Robin D. Clark、Arthur F. Kluge、Janis T. Nelson、Arthur M. Strosberg、Stefan H. Unger、Anton D. Michel、Roger L. Whiting

  DOI：10.1021/jm00143a012

  日期：1981.11

  Forty-three new 1-oxa-3,8-diazaspiro[4,5]decan-2-ones optionally substituted with 2-(3-indolyl)ethyl, 3-(2-methoxyphenoxy)-2-hydroxypropyl, or 2-(1,4-benzodioxan 2-yl)-2-hydroxyethyl at the 8 position were prepared for screening as antihypertensive agents in the spontaneous hypertensive rat. For the 8-[2-(3-indolyl)ethyl] compounds the most active were those substituted in the 4 position, where activity

  任选被2-（3-吲哚基）乙基，3-（2-甲氧基苯氧基）-2-羟丙基或2-取代的四十三个新的1-oxa-3,8-diazaspiro [4,5] decan-2-one制备在8位的（1，4-苯并二恶烷2-基）-2-羟乙基，以筛选自发性高血压大鼠中的降压药。对于8- [2-（3-吲哚基）乙基]化合物，活性最高的是在4位取代的那些，其中4-乙基化合物（1）的活性最大。8- [3-（2-甲氧基苯氧基）-2-羟丙基]化合物的活性低于其1,4-苯并二恶烷的对应物，后者是作为赤型和苏型非对映异构体的混合物进行测试的。4-乙基-8- [2-（1,4-苯并二恶烷-2-基）-2-羟乙基]-取代的38和（S）-3-甲基-8- [3-（2-甲氧基苯氧基）- 2-羟丙基]-取代的42被设计为混合的α-和β-肾上腺素受体阻滞剂。这两种化合物都降低了血压，但没有提供作为β-肾上腺素能阻滞剂的证据。检验8- [2-（3-吲哚基）乙基]
• Design, synthesis and biological evaluation of novel desloratadine derivatives with anti-inflammatory and H1 antagonize activities
  作者：Feng Li、Qinlong Xu、Qihua Zhu、Zhaoxing Chu、Gaofeng Lin、Jiajia Mo、Yan Zhao、Jiaming Li、Guangwei He、Yungen Xu

  DOI：10.1016/j.bmcl.2019.126712

  日期：2019.12

  To improve the anti-inflammatory activity of desloratadine, we designed and synthesized a series of novel desloratadine derivatives. All compounds were evaluated for their anti-inflammatory and H1 antagonistic activities. Among them, compound 2c showed the strongest H1 antagonistic and anti-inflammatory activity. It also exhibited promising pharmacokinetic profiles and low toxicity. All these results

  为了提高去氯雷他定的抗炎活性，我们设计并合成了一系列新型的去氯雷他定衍生物。评价所有化合物的抗炎和H 1拮抗活性。其中，化合物2c显示出最强的H 1拮抗和抗炎活性。它还显示出有希望的药代动力学特征和低毒性。所有这些结果表明，化合物2c作为新型抗过敏剂值得进一步研究。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005049620A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  The invention provides compounds of formula (I) wherein m, R1, n, R2, q, X, Y, Z, t, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  该发明提供了公式（I）中的化合物，其中m、R1、n、R2、q、X、Y、Z、t、R3、R4、R5、R6、R7和R8如规范中定义，以及它们的制备方法、含有它们的药物组合物及其在治疗中的应用。
• Use of 5HT-1F receptor antagonists for treating anxiety disorders
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0976747A3

  公开（公告）日：2000-09-13

  The present invention provides a method for the treatment of prevention of anxiety disorders which comprises administering to a mammal in need of such treatment a serotonin 5-HT1F receptor antagonist.

  本发明提供了一种治疗预防焦虑症的方法，包括向需要此类治疗的哺乳动物施用一种5-HT1F受体拮抗剂。
• 5-HT1F antagonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US06242450B1

  公开（公告）日：2001-06-05

  This invention provides 5-HT1f antagonists of Formula I: where AR1, AR2, R, and R′ are as defined in the specification.

  这项发明提供了化学式I中的5-HT1f拮抗剂：其中AR1、AR2、R和R'如规范中所定义。