(S)-2-苯基-1-(噻唑-2-基)乙胺 | 130199-65-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (S)-2-苯基-1-(噻唑-2-基)乙胺
• 英文名称: (1S)-2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethan-1-amine
• 英文别名: (1S)-2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethanamine；(S)-2-phenyl-1-(2-thiazol-2-yl)ethylamine；(S)-dolaphenine；dolaphenine；(1S)-2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethylamine；[S-(+)-2-Phenyl-1-(2-thiazolyl)ethylamine]；(S)-2-phenyl-1-(thiazol-2-yl)ethanamine
• CAS: 130199-65-4
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂S
• 分子量: 204.296
• InChiKey: ADXGZQRJIYRSGK-JTQLQIEISA-N

物化性质

• 沸点：
  329.1±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.201±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-苯基-1-(噻唑-2-基)乙胺 在 N-甲基吗啉 、 bromo-tris-dimethylamino-phosphonium hexafluorophosphate 、 氰基磷酸二乙酯 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 53.17h， 生成 (S)-2-((S)-2-(二甲基氨基)-3-甲基丁酰氨基)-N-((3R,4S,5S)-3-甲氧基-1-((s)-2-((1R,2R)-1-甲氧基-2-甲基-3-氧代-3-(((S)-2-苯基-1-(噻唑-2-基）乙基)氨基)丙基)吡咯烷-1-基)-5-甲基-1-氧代庚烷-4-基)-N,3-二甲基丁酰胺
  参考文献：
  名称：

  立体合成dolastatin 10及其同类物

  摘要：

  有效合成dolastatin 10（1），一种来自海兔Dolabella auricularia的有效抗肿瘤肽，以立体选择性方式实现。Trisnordolastatin 10（2）及其C 9-受体（3）也已合成。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)80547-0
• 作为产物：
  描述：

  左旋去甲麻黄碱 以 四氢呋喃 为溶剂， 以60%的产率得到(S)-2-苯基-1-(噻唑-2-基)乙胺
  参考文献：
  名称：

  Stereoselective method for synthesizing dolaphenine

  摘要：

  该发明涉及一种手性胺对映体的立体特异性合成方法，其中该手性胺具有化学式R.sup.1 CH(NH.sub.2)R.sup.2。R.sup.1和R.sup.2分别独立地选自烷基、芳基和杂环基团。该方法特别适用于立体特异性合成S-多拉菲宁。该方法涉及将一种手性对映体的去甲麻黄碱与硼烷接触，在无极性溶剂中形成一个用于立体特异性还原肟的复合物。然后将该复合物与肟接触，从而立体特异性地还原所述肟，形成一种手性胺的对映体。

  公开号：

  US05750713A1

文献信息

• CYTOTOXIC PEPTIDES AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES THEREOF
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20130129753A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention is directed to cytotoxic pentapeptides, to antibody drug conjugates thereof, and to methods for using the same to treat cancer.

  本发明涉及细胞毒性五肽，其抗体药物偶联物，以及使用它们治疗癌症的方法。
• [EN] ANTIBODY-DRUG-CONJUGATE AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT ET SON UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2015162293A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate comprising an antibody capable of binding to a Target, said antibody being conjugated to at least one drug selected from derivatives of dolastatin 10 and auristatins. The invention also comprises method of treatment and the use of said antibody-drug-conjugate for the treatment of cancer.

  本发明涉及一种抗体药物偶联物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物，包括一种能够与靶标结合的抗体，所述抗体与至少一种选自多拉司汀10衍生物和奥里司汀衍生物的药物偶联。该发明还包括治疗方法以及使用所述抗体药物偶联物治疗癌症的应用。
• CONJUGATE OF MONOMETHYL AURISTATIN F AND TRASTUZUMAB AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Pierre Fabre Medicament

  公开号：US20170112943A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate or pharmaceutical composition comprising the same. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate (ADC) comprising an antibody consisting of the Trastuzumab or a biosimilar thereof, said antibody being conjugated to at least one drug consisting of a monomethyl auristatin F derivative. The invention also comprises method of treatment of cancer comprising administering to the subject an effective amount of said antibody-drug-conjugate or composition comprising the same.

  本发明涉及一种抗体药物偶联物或包含该偶联物的药物组合物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物（ADC），包括一种由曲妥珠单抗或其生物类似物组成的抗体，所述抗体与至少一种由单甲基奥瑞他汀F衍生物组成的药物偶联。该发明还包括一种治疗癌症的方法，包括向受试者施用有效量的所述抗体药物偶联物或包含该偶联物的组合物。
• [EN] COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF IGF-1R EXPRESSING CANCER<br/>[FR] COMPOSITION POUR LE TRAITEMENT D'UN CANCER EXPRIMANT IGF-1R
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2017072196A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention relates to a method for the treatment of IGF-IR expressing cancers as well as to a compositions and a kit for said traitment. From one aspect, the invention reates to the combined use of a first antibody for the determination of the IGF-IR status of a cancer and a second antibody used as an ADC for the treatment of said cancer.

  本发明涉及一种用于治疗表达IGF-IR的癌症的方法，以及用于所述治疗的组合物和试剂盒。从一方面来说，发明涉及第一抗体用于确定癌症的IGF-IR状态和第二抗体作为ADC用于治疗所述癌症的联合使用。
• [EN] IGF-1R ANTIBODY-DRUG-CONJUGATE AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] CONJUGUÉ ANTICORPS DE L'IGF-1R-MÉDICAMENT ET SON UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2015162291A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate capable of binding IGF-1R. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate comprising an antibody capable of binding to IGF-1R, said antibody being conjugated to at least one drug selected from derivatives of dolastatin 10 and auristatins. The invention also comprises method of treatment and the use of said antibody-drug- conjugate for the treatment of cancer.

  本发明涉及一种能够结合IGF-1R的抗体药物偶联物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物，包括一种能够结合IGF-1R的抗体，所述抗体与至少一种选自多拉司汀10衍生物和奥里司汀衍生物的药物偶联。该发明还包括治疗方法以及使用所述抗体药物偶联物治疗癌症的方法。