1,2,3,6-四氢-1-(苯基甲基)吡啶 | 40240-12-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1,2,3,6-四氢-1-(苯基甲基)吡啶
• 中文别名: 1-苄基-1,2,3,6-四氢吡啶；N-苄基-1,2,3,6-四氢吡啶
• 英文名称: 1-benzyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine
• 英文别名: N-benzyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine；1-benzyl-3,6-dihydro-2H-pyridine
• CAS: 40240-12-8
• 化学式: C₁₂H₁₅N
• mdl: MFCD11501660
• 分子量: 173.258
• InChiKey: SIRJFTFGHZXRRZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  256℃
• 密度：
  1.024
• 闪点：
  99℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储条件：室温下干燥密封保存。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2,3,6-四氢-1-(苯基甲基)吡啶 在 氢氧化钾 、 一水合肼 作用下， 以 乙二醇 、 苯 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 1,2,3,6-四氢吡啶
  参考文献：
  名称：

  新型含取代哌啶的氟喹诺酮类化合物的合成和抗菌活性。

  摘要：

  描述了在C-7位具有取代哌啶环的新型氟喹诺酮类抗菌剂的设计和合成。大多数新化合物显示出很高的体外抗菌活性。它们中的几个对革兰氏阳性生物体显示出显着的活性，其活性比吉西沙星，利奈唑胺和万古霉素强。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.05.093
• 作为产物：
  描述：

  1-苄基-4-哌啶甲醛 在 methoxy(cyclooctadiene)rhodium(I) dimer 、 3-甲氧基苯甲酸 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以72%的产率得到1,2,3,6-四氢-1-(苯基甲基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  Rh催化的CC键通过转移加氢甲酰化裂解

  摘要：

  加氢甲酰化转化为逆反应 加氢甲酰化反应在化学工业中被大规模应用，通过向烯烃中加入氢气和一氧化碳来制备醛。反向过程也可以证明在修饰复杂分子以进行药物研究方面很有用，但是针对此目的的方法通常会在没有氢气的情况下去除 CO。墨菲等人。现在表明，铑催化剂可以在温和条件下实现多种化合物的选择性脱氢甲酰化（参见 Landis 的观点）。该协议依赖于将 CO 和 H2 等价物有效转移到添加到混合物中的牺牲应变烯烃。科学，这个问题 p。56; 另见第。29 选择性逆转常见化学反应的催化剂为分子合成提供了多种机会。[另请参阅 Landis 的观点] 醛脱氢甲酰化生成烯烃的过程发生在各种甾醇（包括人体胆固醇）的生物合成过程中。在这里，我们实施了一个合成版本，其特征是甲酰基和氢化物从醛底物转移到应变的烯烃受体。铑（Xantphos）（苯甲酸酯）催化剂以高化学选择性活化醛碳-氢（C-H）键以触发碳-碳（C-C）键断裂并在低负载（0

  DOI：

  10.1126/science.1261232

文献信息

• [EN] INDOLE AMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLAMIDE ET COMPOSÉS ASSOCIÉS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：UNIV LEUVEN KATH

  公开号：WO2010142801A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  This invention provides novel compounds and the novel compounds for use as a medicine, more in particular for the prevention or treatment of neurodegenerative disorders, more specifically certain neurological disorders, such as disorders collectively known as tauopathies, and disorders characterised by cytotoxic α-synuclein amyloidogenesis. The present invention also relates to the use of said novel compounds for the manufacture of medicaments useful for treating such neurodegenerative disorders. The present invention further relates to pharmaceutical compositions including said novel compounds and to methods for the preparation of said novel compounds.

  本发明提供了新型化合物，以及这些新型化合物作为药物的使用，特别是用于预防或治疗神经退行性疾病，更具体地是一些神经系统疾病，例如统称为tauopathies的疾病，以及以细胞毒性α-突触核蛋白淀粉样蛋白生成为特征的疾病。本发明还涉及将所述新型化合物用于制造用于治疗此类神经退行性疾病的药物。本发明还涉及包括所述新型化合物的药物组合物，以及制备所述新型化合物的方法。
• N-苄基-四氢吡啶类化合物及其制备方法
  申请人：安徽昊帆生物有限公司

  公开号：CN109879797A

  公开（公告）日：2019-06-14

  本发明提供一种N‑苄基‑四氢吡啶类化合物及其制备方法，制备方法包括如下步骤：步骤S1，在吡啶类化合物中加入苄溴，发生亲核取代反应，得到吡啶鎓盐；步骤S2，使所述吡啶鎓盐与还原剂发生还原反应，得到所述N‑苄基‑四氢吡啶类化合物。本发明通过适当选择还原剂以及设定反应路线，尤其是在利用硼氢化钾为还原剂得到目标化合物时，反应条件温和，反应选择性高，副产物少，操作简单，总收率较高，路线的可行性更强，易于工业化的生产。
• A Comparison between KBH4 and NaBH4 in Their Reduction of Pyridinium Salts
  作者：Yu Luo、Hao Quan、Bin Zhu、Xiaolin Li、Li Zhan

  DOI：10.3987/com-19-14138

  日期：——

  have been widely used and reported. Figure 1. General synthetic route to piperidine derivative Sodium borohydride was used in most cases as the reducing reagent to reduce pyridinium salts, while in a few reports potassium borohydride was used as the reducing reagent. In addition, the solvents were either methanol or ethanol. Seemingly, these synthetic protocols were well-established, since the reported

  本文比较了硼氢化钾和硼氢化钠在将吡啶鎓盐还原为四氢吡啶的过程中。结果表明，硼氢化钾成本低、反应条件温和、收率提高，更适合该反应。四氢吡啶是一类重要的杂环化合物，具有多种生物活性和药用价值。它们广泛存在于天然产物和合成药物中。更重要的是，四氢吡啶可以很容易地氢化得到哌啶，这是一种广泛使用的合成结构单元。尽管已经报道了多种金属催化剂用于将吡啶还原为哌啶，但这些催化剂通常很昂贵并且反​​应条件也非常苛刻。所以，吡啶鎓盐的间接合成策略是一个很好的替代方案（图 1）。由于 Panouse 和 Lyle 报道了用硼氢化钾和硼氢化钠还原吡啶鎓盐，这种方法已被广泛使用和报道。图 1. 哌啶衍生物的一般合成路线 大多数情况下使用硼氢化钠作为还原剂来还原吡啶鎓盐，而在少数报道中使用硼氢化钾作为还原剂。此外，溶剂是甲醇或乙醇。看起来，这些合成方案是完善的，因为报告的产率通常非常好并且反应条件非常温和。最近，我们必须制备多克级的
• [DE] NEUE ALKIN-VERBINDUNGEN MIT MCH-ANTAGONISTISCHER WIRKUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL<br/>[EN] NOVEL ALKYNE COMPOUNDS WITH AN MCH-ANTAGONISTIC ACTION AND MEDICAMENTS CONTAINING SAID COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES D'ALCYNE A EFFET ANTAGONISTE VIS-A-VIS DE MCH ET MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2005103031A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  Die vorliegende Erfindung betrifft Alkin-Verbindungen der allgemeinen Formel I in der die Gruppen und Reste A, B, W, X, Y, Z, R1 und R2 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen. Ferner betrifft die Erfindung Arzneimittel enthaltend mindestens ein erfindungsgemäßes Alkin. Auf Grund der MCH-Rezeptor antagonistischen Aktivität eignen sich die erfindungsgemäßen Arzneimittel zur Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Adipositas und Diabetes.

  This invention relates to alkyne compounds of general formula I in which the groups and residues A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings specified in claim 1. Furthermore, the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one alkyne compound according to the invention. Due to the MCH receptor antagonistic activity, the pharmaceutical compositions of the present invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, especially obesity and diabetes.
• [EN] 4-(AMINOMETHYL)-PIPERIDINE BENZAMIDES AS 5HT4-ANTAGONISTS<br/>[FR] 4-(AMINOMETHYL)-PIPERIDINE BENZAMIDES SERVANT D'ANTAGONISTES DE 5HT4
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2005000838A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  The present invention is concerned with novel compounds of formula (I) having 5HT4-antagonistic properties. The invention further relates to methods for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said novel compounds as well as the use as a medicine of said compounds.

  本发明涉及具有5HT4拮抗性质的式(I)的新化合物。该发明还涉及制备这种新化合物的方法，包括将该新化合物作为药物的药物组合物以及该化合物的药用用途。