1,2二氨基茚满 | 14563-24-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 1,2二氨基茚满
• 英文名称: 1,2-Indandiamin
• 英文别名: 1,2-Diamino-indan；2,3-dihydro-1H-indene-1,2-diamine
• CAS: 14563-24-7
• 化学式: C₉H₁₂N₂
• mdl: MFCD16547815
• 分子量: 148.208
• InChiKey: WDXURXJYTUFEPX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  296℃ (DEC.)
• 沸点：
  266℃
• 密度：
  1.108
• 闪点：
  135℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-nitro-indene 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 生成 1,2二氨基茚满
  参考文献：
  名称：

  硝基烯烃一锅法制备 1,2-二胺的简便方法

  摘要：

  通过O-乙基羟胺与硝基烯烃的迈克尔加成反应和还原反应，建立了由相应的硝基烯烃制备1,2-二胺的简便方法。

  DOI：

  10.1246/cl.1996.291

文献信息

• [EN] LACTAM-CONTAINING CYCLIC DIAMINES AND DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS<br/>[FR] DIAMINES CYCLIQUES CONTENANT DU LACTAME ET LEURS DERIVES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR XA
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2004082687A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  The present application describes lactam-containing cyclic diamines and derivatives thereof of Formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein M is a non-aromatic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trysin-like serine proteases, specifically factor Xa.

  本申请描述了含有内酰胺的环状二胺及其衍生物的化合物，化学式如下：或其药用可接受的盐形式，其中M是非芳香族碳环或杂环。本发明的化合物可用作特异性抑制try sin-like丝氨酸蛋白酶，特别是Xa因子。
• [EN] CD4-MIMETIC INHIBITORS OF HIV-1 ENTRY AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE MIMÉTIQUES DU CD4 EMPÊCHANT LA PÉNÉTRATION DU VIH-1 ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2013090696A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  Described herein are small-molecule mimics of CD4, which both enter the Phe43 cavity and target Asp368 of gpl20, the HIV-1 envelope protein. Also described herein are methods of using these compounds to inhibit the transmission or progression of HIV infection. These compounds exhibit antiviral potency greater than that of a known antiviral, NBD-556, with 100% breadth against clade B and C viruses. Importantly, the compounds do not activate HIV infection of CD4-negative, CCR5-positive cells, in contrast to NBD- 556.

  本文描述了CD4的小分子模拟物，这些模拟物既进入Phe43腔，又瞄准HIV-1包膜蛋白gpl20的Asp368。本文还描述了使用这些化合物抑制HIV感染的传播或进展的方法。这些化合物表现出优于已知抗病毒药物NBD-556的抗病毒效力，对B和C类病毒具有100%的广谱性。重要的是，与NBD-556相比，这些化合物不会激活CD4阴性、CCR5阳性细胞的HIV感染。
• CD4-MIMETIC INHIBITORS OF HIV-1 ENTRY AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Dana-Farber Cancer Institute, Inc.

  公开号：US20140350113A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  Described herein are small-molecule mimics of CD4, which both enter the Phe43 cavity and target Asp368 of gp120, the HIV-1 envelope protein. Also described herein are methods of using these compounds to inhibit the transmission or progression of HIV infection. These compounds exhibit antiviral potency greater than that of a known antiviral, NBD-556, with 100% breadth against clade B and C viruses. Importantly, the compounds do not activate HIV infection of CD4-negative, CCR5-positive cells, in contrast to NBD-556.

  本文描述了CD4的小分子模拟物，它们进入Phe43腔并靶向HIV-1包膜蛋白gp120的Asp368。本文还描述了使用这些化合物抑制HIV感染的传播或进展的方法。这些化合物表现出比已知抗病毒药物NBD-556更强的抗病毒效力，对B和C类病毒具有100％的广度。重要的是，与NBD-556相比，这些化合物不会激活CD4阴性，CCR5阳性细胞的HIV感染。
• 7-(Substituted)amino)-8-(substituted)Carbonyl)-methylamino-1-oxaspiro (4,5)decanes as diuretics antiinflammatory, and cerebrovascular agents
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0393696A2

  公开（公告）日：1990-10-24

  Methods for using substituted phenoxy-, 1-, and 2-naphthalenyloxy-, indenyl-, indolyl-, benzo[b]-­furanyl-, and benzo[b]thienylcarboxamides of 7,8-(substituted-diamino)-1-oxaspiro[4.5]decanes as cerebrovascular, diuretic, and antiinflammatory agents are disclosed. Pharmaceutical compositions employing the compounds are also disclosed.

  本发明公开了将 7,8-(取代-二氨基)-1-氧杂螺[4.5]癸烷的取代苯氧基、1-和 2-萘氧基、茚基、吲哚基、苯并[b]呋喃基和苯并[b]噻吩基甲酰胺用作脑血管药、利尿药和抗炎药的方法。还公开了使用这些化合物的药物组合物。
• [EN] NEW ANTI-DIARRHEIC AGENTS
  申请人：BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH

  公开号：WO1993002707A1

  公开（公告）日：1993-02-18

  (DE) Die Erfindung betrifft die Kombination von Wirkstoffen mit agonistischer Opioidwirkung an $g(k) und/oder $g(d) Opioid-Rezeptoren einerseits mit Wirkstoffen mit antagonistischer Opioidwirkung an $g(m) Opioid-Rezeptoren andererseits. Die erfindungsgemäße Kombination kann als Antidiarrhoikum verwendet werden.(EN) Active substances having an agonistic opioid effect at the $g(k) and/or $g(d) opioid-receptors are combined with active substances having an antagonistic opioid effect at the $g(m) opioid-receptors. This combination is useful as an anti-diarrheic agent.(FR) Des substances présentant un effet agoniste d'opioïde vis à vis des récepteurs $g(k) et/ou $g(d) d'opioïdes sont associées à des substances actives présentant un effet antagoniste d'opioïde vis à vis des récepteurs $g(m) d'opioïdes. Cette combinaison de substances actives est utile comme anti-diarrhéique.

  该发明涉及将同时具有 $g(k)$ 痛觉受体和/或 $g(d)$ 痛觉受体上具有agonistische (agonistic) 肯定性作用的活性物质与具有 $g(m)$ 痛觉受体上具有 antagonistische (antagonistic) 作用的活性物质结合起来。按照发明所述的这种组合可以被用作抗呃逆剂（giropotenzifizierende Medikamente）。