抗瘤酮 A10 | 77658-84-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 抗瘤酮 A10
• 中文别名: 1,1'-二甲基-4,4'-联吡啶翁盐；抗瘤酮A10；3-苯基乙酰氨基-2,6-哌啶二酮
• 英文名称: N-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-2-phenylacetamide
• 英文别名: 3-(N-phenylacetylamino)-2,6-piperidinedione；antineoplaston A10；3-(benzyloxycarbonylamino)piperidine-2,6-dione；3-(N-phenylacetyl)amino-2,6-piperidinedione；3-phenylacetylamino-2,6-piperidinedione
• CAS: 77658-84-5
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O₃
• 分子量: 246.266
• InChiKey: OQGRFQCUGLKSAV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  571.2±49.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜
• 保留指数：
  2275

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  75.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  储存条件：2-8°C，需密封并保持干燥。

制备方法与用途

生物活性方面，(Rac)-Antineoplaston A10 是 Antineoplaston A10 的消旋体。它被用作 Ras 的抑制剂，在研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤以及乳腺癌时具有应用价值。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  抗瘤酮 A10 在 palladium 10% on activated carbon 盐酸 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 20.0 ℃ 、315.01 kPa 条件下， 反应 72.25h， 生成 来那度胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] ACID ADDITION SALTS OF LENALIDOMIDE
  [FR] SELS D'ADDITION D'ACIDE DU LÉNALIDOMIDE

  摘要：

  该发明涉及来来利度胺的酸加盐，以及来来利度胺硫酸氢的理想多形态。此外，该发明提供了一种生产来来利度胺酸加盐的方法，该方法可以选择性地包括进一步生产来来利度胺的游离碱形式的步骤。

  公开号：

  WO2011050962A1
• 作为产物：
  描述：

  N-benzyloxycarbonyl-L-isoglutamine 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 以76.9%的产率得到抗瘤酮 A10
  参考文献：
  名称：

  [EN] ACID ADDITION SALTS OF LENALIDOMIDE
  [FR] SELS D'ADDITION D'ACIDE DU LÉNALIDOMIDE

  摘要：

  该发明涉及来来利度胺的酸加盐，以及来来利度胺硫酸氢的理想多形态。此外，该发明提供了一种生产来来利度胺酸加盐的方法，该方法可以选择性地包括进一步生产来来利度胺的游离碱形式的步骤。

  公开号：

  WO2011050962A1

文献信息

• [EN] SMALL MOLECULES AGAINST CEREBLON TO ENHANCE EFFECTOR T CELL FUNCTION<br/>[FR] PETITES MOLÉCULES DIRIGÉES CONTRE LE CÉRÉBLON POUR AMÉLIORER LA FONCTION DES LYMPHOCYTES T EFFECTEURS
  申请人：H LEE MOFFITT CANCER CENTER & RES INST INC

  公开号：WO2017161119A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Disclosed are small molecules against cereblon to enhance effector T cell function. Methodos of making thes molecules and methods of using them to treat various disease states are also disclosed.

  披露了针对小脑蛋白以增强效应T细胞功能的小分子。还披露了制造这些分子的方法以及使用它们治疗各种疾病状态的方法。
• [EN] GLUTARIMIDE<br/>[FR] GLUTARIMIDE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2019043214A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  The present invention provides compounds which bind to the ubiquitously expressed E3 ligase protein cereblon (CRBN) and alter the substrate specificity of the CRBN E3 ubiquitin ligase complex, resulting in breakdown of intrinsic downstream proteins. Present compounds are thus useful for the treatment of various cancers.

  本发明提供了一种与广泛表达的E3连接酶蛋白Cereblon（CRBN）结合并改变CRBN E3泛素连接酶复合物底物特异性的化合物，导致内在下游蛋白的降解。因此，目前的化合物对于治疗各种癌症是有用的。
• [EN] DESIGN OF DRUGS INVOLVING RECEPTOR-LIGAND-DNA INTERACTIONS<br/>[FR] ELABORATION DE MEDICAMENTS IMPLIQUANT DES INTERACTIONS RECEPTEUR-LIGAND-ADN
  申请人：HENDRY, Lawrence, B.

  公开号：WO1995014791A1

  公开（公告）日：1995-06-01

  (EN) It has been discovered that the degree of hormonal activity of candidate ligands correlates better with degree of fit into DNA than with the strength of receptor binding, and that the receptors in the steroid/thyroid hormone/vitamin A and D family alter the physiochemical properties of DNA and in concert with other transcription factors facilitate insertion of the ligand into DNA. As a result, the magnitude of the response is a function of the structure of the ligand as it related to insertion and fit into the DNA and the specificity of the response is a function of the stereochemistry of the receptor through binding to both the ligand and to the DNA. Based on these discoveries, a method is described herein for identifying drugs having increased activity as compared with the natural ligand for receptors such as the estrogenic receptors.(FR) On a découvert que le niveau d'activité hormonale de ligands potentiels se rapporte davantage au niveau d'insertion dans l'ADN qu'à la force de liaison au récepteur, et que les récepteurs de la famille des stéroïdes/hormones thyroïdienne/vitamines A et D modifient les caractéristiques physicochimiques de l'ADN et facilitent, conjointement avec d'autres facteurs de transcription, l'insertion du ligand dans l'ADN. En conséquence, l'intensité de la réponse est fonction de la structure du ligand en ce qui concerne son insertion et son adaptation dans l'ADN, et la spécificité de la réponse est fonction de la stéréochimie du récepteur par liaison à la fois au ligand et à l'ADN. Ces découvertes ont permis d'élaborer un procédé d'identification de médicaments à activité accrue par rapport au ligand naturel de récepteurs tels que les récepteurs ÷strogènes.

  已经发现，候选配体的激素活性程度与其适合DNA的程度更相关，而不是与受体结合的强度，而且类固醇/甲状腺激素/维生素A和D家族的受体会改变DNA的物理化学性质，并与其他转录因子协同作用，促进配体插入DNA。因此，响应的大小取决于配体的结构，与其插入和适应DNA有关，而响应的特异性取决于受体的立体化学，通过与配体和DNA的结合。基于这些发现，本文描述了一种识别具有增强活性的药物的方法，与雌激素受体等受体的天然配体相比。
• Treatment regimen for administration of phenylacetylglutamine, phenylacetylisoglutamine, and/or phenylacetate
  申请人：——

  公开号：US20010044466A1

  公开（公告）日：2001-11-22

  Herein is disclosed a method of treating neoplastic disease, including cancer, comprising administering a pharmaceutical composition, the pharmaceutical composition comprising a highly concentrated aqueous solution of phenylacetylglutamine and phenylacetylisoglutamine in a 4:1 ratio, at an infusion rate of from 100 mL/hr to 400 mL/hr. In a further embodiment, herein is also disclosed a method of treating neoplastic disease, including cancer, comprising administering a pharmaceutical composition, the pharmaceutical composition comprising a highly concentrated aqueous solution of phenylacetate and (phenylacetylglutamine or phenylacetylisoglutamine) in a 4:1 ratio, at an infusion rate of from 100 mL/hr to 400 mL/hr. Herein are also disclosed the pharmaceutical compositions used in the above methods.

  本文披露了一种治疗恶性肿瘤疾病，包括癌症的方法，该方法包括给予一种药物组合物，该药物组合物包括苯乙酰谷氨酰胺和苯乙酰异谷氨酰胺的高浓度水溶液，比例为4：1，输注速率为100毫升/小时至400毫升/小时。在另一种实施方式中，本文还披露了一种治疗恶性肿瘤疾病，包括癌症的方法，该方法包括给予一种药物组合物，该药物组合物包括苯乙酸和（苯乙酰谷氨酰胺或苯乙酰异谷氨酰胺）的高浓度水溶液，比例为4：1，输注速率为100毫升/小时至400毫升/小时。本文还披露了上述方法中使用的药物组合物。
• DUAL CHARGING SYSTEM FOR SELECTIVELY INTRODUCING NON-NATIVE AMINO ACIDS INTO PROTEINS USING AN IN VITRO SYNTHESIS METHOD
  申请人：Voloshin Alexei M.

  公开号：US20100184134A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  This invention provides for a novel means of incorporating non-native amino acids into preselected positions of a protein using a cell-free synthesis system. The methods involve the use of non-orthogonal, native isoaccepting sense tRNAs that are encoded by the genetic code. Such methods allow for numerous non-native amino acids to be incorporated through the use of sense codons without having to rely upon orthogonal tRNA-synthetase pairs.

  这项发明提供了一种新的方法，利用无细胞合成系统将非天然氨基酸并入蛋白质的预选位点。该方法涉及使用非正交的、由遗传密码编码的本地同义tRNA，以实现通过使用同义密码子并不依赖于正交tRNA合成酶对的情况下并入多种非天然氨基酸的目的。