Methyl (1R,3R,4S)-2-azabicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylate 在
1-羟基苯并三唑 、
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、
N,N-二异丙基乙胺 、 lithium hydroxide 作用下,
以
四氢呋喃 、
甲醇 、
水 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 34.5h,
生成 (1R,3R,4S)-N-((4-carbamimidoylthiophen-2-yl)methyl)-2-((4-phenoxybenzoyl)glycyl)-2-azabicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxamide