1-(2-甲氧基苯基)环丙胺 | 503417-32-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 1-(2-甲氧基苯基)环丙胺
• 中文别名: 1-(2-甲氧基苯基)-环丙胺
• 英文名称: 1-(2'-methoxyphenyl)cyclopropylamine
• 英文别名: 1-(2-Methoxyphenyl)cyclopropanamine；1-(2-methoxyphenyl)cyclopropan-1-amine
• CAS: 503417-32-1
• 化学式: C₁₀H₁₃NO
• 分子量: 163.219
• InChiKey: OLNNGMGXTFSLEW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(5-Fluoro-2-methoxyphenyl)cyclopropane-1-carbaldehyde 、 1-(2-甲氧基苯基)环丙胺 在 sodium tetrahydroborate 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 水 为溶剂， 生成 N-[[2-(5-fluoro-2-methoxyphenyl)cyclopropyl]methyl]-1-(2-methoxyphenyl)cyclopropan-1-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  发现N-取代的（2-苯基环丙基）甲胺作为功能选择性5-羟色胺2C受体激动剂的潜在用途，可作为抗精神病药物

  摘要：

  设计和合成了一系列N-取代的（2-苯基环丙基）甲胺，目的是发现对G q信号传导有优先选择的5-羟色胺2C（5-HT 2C）选择性激动剂。与β-arrestin募集相比，许多这些化合物表现出5-HT 2C选择性，并优先选择G q介导的信号传导。此外，N-甲基化合物（+）- 15a在钙通量测定中显示EC 50为23 nM，而没有显示β-arrestin募集活性，是迄今为止报道的功能最强的选择性5-HT 2C激动剂。的Ñ -苄基化合物（+） -19，它显示出EC 50为24nm的对5-HT 2C受体，是通过5-HT选择性充分2B受体。在苯丙胺诱导的机能亢进模型中，化合物（+）- 19显示出显着的抗精神病药样活性。这些新化合物揭示了抗精神病活性方面5-HT 2C受体功能选择性的作用。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.7b00584
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基苯甲腈 、 diethylzinc 在 METHYLTITANIUM TRIISOPROPOXIDE 、 lithium isopropoxide 、 lithium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 8.0h， 以46%的产率得到1-(2-甲氧基苯基)环丙胺
  参考文献：
  名称：

  Primary 1-Arylcyclopropylamines from Aryl Cyanides with Diethylzinc and Titanium Alkoxides

  摘要：

  [GRAPHICS]1-Aryl-substituted primary cyclopropylamines are conveniently prepared from aromatic nitriles and diethylzinc. The yields range from 40 to 56% for donor-substituted (five examples) to 62-82% for non- and acceptor-substituted substrates (nine examples).

  DOI：

  10.1021/ol034021k

文献信息

• [EN] MUSCARINIC ACETYLCHOLINE M1 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS MUSCARINIQUES DE L'ACÉTYLCHOLINE M1
  申请人：PIPELINE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021071843A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  Provided herein, inter alia, are compounds which are useful as antagonists of the muscarinic acetylcholine receptor M1 (mAChR M1); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with muscarinic acetylcholine receptor dysfunction using the compounds and compositions.

  本文提供了一些化合物，这些化合物可用作胆碱能乙酰胆碱受体M1（mAChR M1）的拮抗剂；制备这些化合物的合成方法；包含这些化合物的药物组合物；以及使用这些化合物和组合物治疗与胆碱能乙酰胆碱受体功能障碍相关的神经和精神疾病的方法。
• A Direct Synthesis of 1-Aryl- and 1-Alkenylcyclopropylamines from Aryl and Alkenyl Nitriles
  作者：Philippe Bertus、Jan Szymoniak

  DOI：10.1021/jo034710+

  日期：2003.9.1

  The reaction of various aromatic nitriles with 1.1 equiv of Ti(Oi-Pr)(4) and 2.2 equiv of EtMgBr followed by addition of a Lewis acid gave 1-aryl cyclopropylamines in 43-76% yields. Under similar conditions, conjugated alkenenitriles afford 1-alkenylcyclopropylamines (42-65%).

  各种芳族腈与1.1当量的Ti（Oi-Pr）（4）和2.2当量的EtMgBr的反应，然后加入路易斯酸，以43-76％的收率得到1-芳基环丙胺。在类似条件下，共轭烯腈提供1-烯基环丙胺（42-65％）。
• [EN] PIPERIDINE CXCR7 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE CXCR7 PIPÉRIDINE
  申请人：IDORSIA PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2018019929A1

  公开（公告）日：2018-02-01

  The present invention relates to piperidine derivatives of formula (I) wherein Ar1, Ar2, RAr1, R1, R2, and R3 are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as CXCR7 receptor modulators.

  本发明涉及式(I)的哌啶衍生物，其中Ar1、Ar2、RAr1、R1、R2和R3如描述中所述，它们的制备，其药学上可接受的盐，以及它们作为药物的用途，含有一个或多个式(I)化合物的药物组合物，特别是它们作为CXCR7受体调节剂的用途。
• [EN] INHIBITORS OF FATTY ACID BINDING PROTEIN (FABP)<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTÉINE DE LIAISON AUX ACIDES GRAS (FABP)
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010056631A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention relates to novel heterocyclic compounds as Fatty Acid Binding Protein ("FABP") inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the present invention is shown below: (I)

  本发明涉及新型杂环化合物作为脂肪酸结合蛋白（"FABP"）抑制剂，包括该杂环化合物的药物组合物以及利用该化合物治疗或预防心血管疾病、代谢紊乱、肥胖或与肥胖相关的疾病、糖尿病、血脂异常、糖尿病并发症、糖耐量受损或空腹血糖受损的用途。本发明的一个示例化合物如下所示：（I）
• 10A-AZALIDE COMPOUND HAVING 4-MEMBERED RING STRUCTURE
  申请人：Sugimoto Tomohiro

  公开号：US20110152239A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to a process for preparing compositions of high concentrations of omega-3 fatty acids from krill. Furthermore, the invention relates to a composition comprising high concentrations of omega-3 fatty acids, and a lipid fraction from krill comprising high amounts of the fatty acids with chain length C14 and C 16.

  本发明涉及一种从磷虾制备高浓度ω-3脂肪酸组合物的方法。此外，本发明涉及一种包含高浓度ω-3脂肪酸的组合物，以及从磷虾中提取的含有链长为C14和C16的脂肪酸高含量的脂质分数。