根匍柄菌素 | 10088-95-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 根匍柄菌素
• 英文名称: (−)-radicinin
• 英文别名: (-)-radicinin；radicinin；(2S,3S)-3-hydroxy-2-methyl-7-[(E)-prop-1-enyl]-2,3-dihydropyrano[3,2-c]pyran-4,5-dione
• CAS: 10088-95-6
• 化学式: C₁₂H₁₂O₅
• 分子量: 236.224
• InChiKey: SDKXGAICTNHFCN-DCJAWTJCSA-N

物化性质

• 熔点：
  221.5°C
• 比旋光度：
  D27 -217.4° (c = 2.37 in pyridine); D27 -175.7° (c = 0.2 in ethanol); D27 -208° (c = 1.25 in chloroform)
• 沸点：
  298.68°C (rough estimate)
• 密度：
  1.1663 (rough estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  72.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险品运输编号：
  UN 3172

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-叠氮基戊酸 、 根匍柄菌素 在 吡啶 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 反应 96.0h， 以4.38 mg的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Radicinin 衍生物对入侵杂草 Buffelgrass (Cenchrus ciliaris) 的植物毒性活性和结构-活性关系

  摘要：

  Radicinin (1)，是一种真菌二氢吡喃并吡喃-4,5-二酮，与一些类似物一起分离，即 3-epi-radicinin、radicinol、3-epi-radicinol 和 cochliotoxin (2-5)，从培养基的培养滤液中分离出来。真菌 Cochliobolus australiensis，一种水牛草（Cenchrus ciliaris）的叶面病原体，是北美的一种入侵杂草。在不同的代谢物中，1 显示出针对宿主植物的靶标特异性活性，并且对斑马鱼胚胎没有毒性，这促进了其在开发天然生物除草剂配方以管理水牛草方面的潜在用途。这些数据和1的独特结构特征建议进行构效关系研究，制备一些关键的半合成衍生物并测试它们的植物毒性。特别地，对溴苯甲酰基、5-叠氮基戊酰基、硬脂酰基、radicinin的甲磺酰酯和乙酰酯以及3-epi-radicinin的单乙酰酯、radicinol及其3差向异构

  DOI：

  10.3390/molecules24152793

文献信息

• [EN] CITRUS HUANGLONGBING THERAPEUTIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES POUR LE HUANGLONGBING DES AGRUMES
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2021150951A1

  公开（公告）日：2021-07-29

  Certain embodiments of the invention provide a method of inhibiting Candidatus Liberibacter asiaticus (CLas) growth and/or treating a CLas infection (e.g., Huanglongbing) in a plant, comprising introducing to the plant at least one compound selected from the group consisting of: a cladosporol compound, a radicinin compound (e.g., a compound of formula (I)), and an epicoccamide compound, or a salt thereof. This present invention also provides methods of screening or identifying CLas inhibitory compounds.

  本发明的某些实施例提供了一种抑制亚洲型解脱假单胞菌（CLas）生长和/或治疗植物中CLas感染（例如黄龙病）的方法，包括向植物引入来自以下组合中至少一种化合物：一种克拉多斯孢醇化合物、一种雷地西宁化合物（例如，式（I）的化合物）和一种史高氏菌素化合物，或其盐。本发明还提供了筛选或识别CLas抑制化合物的方法。
• Production of the phytotoxins radicinin and radicinol by Alternaria chrysanthemi
  作者：David J. Robeson、Gary R. Gray、Gary A. Strobel

  DOI：10.1016/0031-9422(82)85205-9

  日期：1982.1

  Abstract A biologically active compound isolated from liquid cultures of Altemaria chrysanthemi in large yield has been identified as radicinin by X-ray cry

  摘要 从菊花液培养物中大量分离的一种生物活性化合物已被 X 射线检测鉴定为 radicinin。
• Präparat zur Wirkstoffapplikation in Kleinsttröpfchenform
  申请人：Cevc, Gregor, Prof. Dr.

  公开号：EP0475160A1

  公开（公告）日：1992-03-18

  Die Erfindung betrifft ein Präparat zur Applikation von Wirkstoffen in Form kleinster, insbesondere mit einer membranartigen Hülle aus einer oder wenigen Lagen amphiphiler Moleküle bzw. mit einer amphiphilen Trägersubstanz versehenen Flüssigkeitströpfchen, insbesondere zum Transport des Wirkstoffes in und durch natürliche Barrieren und Konstriktionen wie Häute und dergleichen. Das Präparat weist einen Gehalt einer randaktiven Substanz auf, der bis zu 99 Mol.-% des Gehaltes dieser Substanz entspricht, durch den der Solubilisierungspunkt der Tröpfchen erreicht wird. Das Präparat eignet sich zur nichtinvasiven Verabreichung von Antidiabetica, insbesondere von Insulin. Die Erfindung betrifft außerdem ein Verfahren zur Herstellung solcher Präparate.

  本发明涉及一种以微小液滴形式施用活性物质的制剂，特别是具有一层或几层两亲性分子或两亲性载体物质的膜状包膜，尤其是用于将活性物质输送到或通过皮肤等天然屏障和收缩物。制剂中边缘活性物质的含量最高可达 99 摩尔%，从而达到液滴的溶解点。该制剂适用于非侵入性给药抗糖尿病药物，特别是胰岛素。本发明还涉及生产这种制剂的工艺。
• Fungi antagonistic to Xylella fastidiosa
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US10238118B2

  公开（公告）日：2019-03-26

  The disclosure describes fungal organisms and preparations useful for inhibiting infection by Xylella sp. and in the treatment of Pierce's Disease.

  本公开描述了真菌生物和制剂，可用于抑制 Xylella sp.的感染和治疗皮尔斯病。
• Cysteine protease inhimbitors
  申请人：——

  公开号：US20040198716A1

  公开（公告）日：2004-10-07

  Compounds having quinone and quinone analogs useful for pharmaceutical preparations have now been found which inhibit cysteine proteases, in particular, caspases and 3C-cysteine proteases. The cysteine protease inhibitors of the present invention can be identified by their mode of action in disrupting the ability of cysteine proteases and, in particular, caspases to cleave a peptide chain. These compounds are useful in inhibiting cysteine protease or cysteine protease-like proteins and for treating infections diseases or physiopathological diseases or disorders attributed to the presence of excessive or insufficient levels of cysteine proteases.

  现已发现具有醌和醌类似物的化合物可用于药物制剂，它们可抑制半胱氨酸蛋白酶，特别是caspases和3C-半胱氨酸蛋白酶。本发明的半胱氨酸蛋白酶抑制剂可以通过其破坏半胱氨酸蛋白酶，特别是 Caspase 分裂肽链能力的作用模式来识别。这些化合物可用于抑制半胱氨酸蛋白酶或半胱氨酸蛋白酶样蛋白，治疗因半胱氨酸蛋白酶水平过高或过低而引起的感染性疾病或生理病理疾病或紊乱。