1-乙基-1H-吡唑-3-碳酰肼 | 1006334-35-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 1-乙基-1H-吡唑-3-碳酰肼
• 英文名称: 1-ethyl-1H-pyrazole-3-carbohydrazide
• 英文别名: 1-ethylpyrazole-3-carbohydrazide
• CAS: 1006334-35-5
• 化学式: C₆H₁₀N₄O
• mdl: MFCD03423247
• 分子量: 154.172
• InChiKey: FISKYJZRFJOKDJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933199090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,2S)-1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)-1-methoxypropane-2-sulfonamide 、 2-异硫氰基-1,3-二甲氧基苯 、 1-乙基-1H-吡唑-3-碳酰肼 在 caesium carbonate 、 silver nitrate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 16.75h， 生成 (Z)-N'-(2,6-dimethoxyphenyl)-2-(1-ethyl-1H-pyrazole-3-carbonyl)-N-(((1R,2S)-1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)-1-methoxypropan-2-yl)sulfonyl)hydrazinecarboximidamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL-SUBSTITUTED TRIAZOLES AS APJ RECEPTOR AGONISTS
  [FR] TRIAZOLES SUBSTITUÉS PAR HÉTÉROARYLE UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR APJ

  摘要：

  化合物的化学式（I）和化学式（II），其药用可接受盐，上述任何的立体异构体，或它们的混合物是APJ受体的激动剂，可能用于治疗心血管和其他疾病。化学式I和化学式II的化合物具有以下结构：其中变量的定义在此提供。

  公开号：

  WO2018097945A1

文献信息

• [EN] P2X3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2X3
  申请人：RECORDATI IND CHIMICA E FARMACEUTICA SPA

  公开号：WO2020011921A1

  公开（公告）日：2020-01-16

  This invention relates to compounds of formula (I); and their use as antagonists of P2X3 and P2X2/3 receptor activity, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of treatment therewith. Compounds of the invention can be used for the treatment and/or prevention of pain and chronic pain and tolerance to analgesic, respiratory disorders and dysfunctions, and treatment of overactive bladder, bladder pain syndrome, dysuria and in general in genitourinary diseases, cardiovascular disorders and more in general for the potential treatment of visceral organ diseases and disorders characterized by the involvement of P2X3 and P2X2/3 receptors.

  该发明涉及式(I)的化合物；以及它们作为P2X3和P2X2/3受体活性拮抗剂的用途，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些方法进行治疗。该发明的化合物可用于治疗和/或预防疼痛和慢性疼痛以及对镇痛药的耐受性、呼吸障碍和功能障碍、过度活跃的膀胱、膀胱疼痛综合征、排尿困难以及一般的泌尿系统疾病、心血管疾病以及一般的潜在治疗脏器疾病和通过P2X3和P2X2/3受体参与的疾病和障碍的治疗。
• Heteroaryl-substituted triazoles as APJ receptor agonists
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US11046680B1

  公开（公告）日：2021-06-29

  Compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutically acceptable salt thereof, stereoisomers of any of the foregoing, or mixtures thereof are agonists of the APJ Receptor and may have use in treating cardiovascular and other conditions. Compounds of Formula I and Formula II have the following structures: where the definitions of the variables are provided herein.

  式（I）和式（II）化合物、其药学上可接受的盐、前述任何化合物的立体异构体或其混合物是 APJ 受体的激动剂，可用于治疗心血管疾病和其他疾病。式 I 和式 II 的化合物具有如下结构： 其中变量的定义在本文中提供。
• HETEROARYL-SUBSTITUTED TRIAZOLES AS APJ RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP3541805B1

  公开（公告）日：2020-10-14
• P2X3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Recordati Industria Chimica E Farmaceutica SPA

  公开号：EP3820566A1

  公开（公告）日：2021-05-19
• [EN] HETEROARYL-SUBSTITUTED TRIAZOLES AS APJ RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] TRIAZOLES SUBSTITUÉS PAR HÉTÉROARYLE UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR APJ
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2018097945A1

  公开（公告）日：2018-05-31

  Compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutically acceptable salt thereof, stereoisomers of any of the foregoing, or mixtures thereof are agonists of the APJ Receptor and may have use in treating cardiovascular and other conditions. Compounds of Formula I and Formula II have the following structures: where the definitions of the variables are provided herein.

  化合物的化学式（I）和化学式（II），其药用可接受盐，上述任何的立体异构体，或它们的混合物是APJ受体的激动剂，可能用于治疗心血管和其他疾病。化学式I和化学式II的化合物具有以下结构：其中变量的定义在此提供。