1-吲哚啉磺酰胺 | 34917-77-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 1-吲哚啉磺酰胺
• 中文别名: 2,3-二氢-1H-吲哚-1-磺酰胺
• 英文名称: indoline-1-sulfonamide
• 英文别名: N-sulfamoyl indoline；indoline-1-sulphonamide；2,3-dihydro-1H-indole-1-sulfonamide；2,3-dihydroindole-1-sulfonamide
• CAS: 34917-77-6
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₂S
• mdl: MFCD11205200
• 分子量: 198.246
• InChiKey: IWPJHISUYDXHGJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-吲哚啉磺酰胺 、 5-chloro-4-((5-chloro-6-isobutoxypyridin-3-yl)oxy)-2-fluorobenzoic acid 在 N,N'-羰基二咪唑 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.75h， 以13%的产率得到5-chloro-4-((5-chloro-6-isobutoxypyridin-3-yl)oxy)-2-fluoro-N-(indolin-1-ylsulfonyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-SUBSTITUTED BENZAMIDES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] BENZAMIDES N-SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  公开号：

  WO2014008458A3
• 作为产物：
  描述：

  吲哚啉 在 吡啶 、 1,1,1,3,3,3-hexafluoropropan-2-yl sulfamate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以96%的产率得到1-吲哚啉磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  六氟异丙基氨基磺酸盐：合成氨基磺酸盐和磺酰胺的有用试剂

  摘要：

  氨基磺酸盐和磺酰胺最经常是由醇和胺与氨磺酰氯合成的，氨磺酰氯是不稳定的试剂。我们已经确定六氟异丙基氨基磺酸盐（HFIPS）是一种稳定的固体，在温和的反应条件下，它很容易与多种醇，胺，酚和苯胺反应。反应的唯一副产物是六氟异丙醇（HFIP），在进行水后处理（可选）并通过蒸发除去溶剂后，通常可以高纯度分离反应产物。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.1c00855

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED SULFONAMIDES USEFUL AS ANTIAPOPTOTIC BCL INHIBITORS<br/>[FR] SULFONAMIDES SUBSTITUÉS UTILES COMME INHIBITEURS DE BCL ANTI-APOPTOTIQUES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2012162365A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  Disclosed are compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W and Q and G are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of Bcl-2 family antiapoptotic proteins for the treatment of cancer; and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  揭示了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中：W、Q和G在此处被定义。还揭示了将这些化合物用作Bcl-2家族抗凋亡蛋白的抑制剂以治疗癌症的方法；以及包含这些化合物的药物组合物。
• [EN] TUBULIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TUBULINE
  申请人：UNIV NANYANG TECH

  公开号：WO2013162469A1

  公开（公告）日：2013-10-31

  The present invention relates to a compound of Formula (I) for use as a medicament, wherein: m is 0, 1, 2, 3, 4, or 5; R1 and R2 together form a five-membered, six-membered, or seven-membered ring, wherein R1 and R2 together as a group is -(CH2)3-, -(CH2)4-, or -(CH2)5-; R3 at each occurrence is independently selected from the group consisting of H, halogen, hydroxyl, alkoxy, and a substituted or unsubstituted C1-C5 alkyl; and R4 is H, halogen, or a substituted or unsubstituted C1-C5 alkyl.

  本发明涉及一种用作药物的化合物，其化学式为（I），其中：m为0、1、2、3、4或5；R1和R2一起形成一个五元环、六元环或七元环，其中R1和R2作为一个基团一起是-(CH2)3-、-(CH2)4-或-(CH2)5-；每次出现的R3独立地选自H、卤素、羟基、烷氧基和取代或未取代的C1-C5烷基的群；R4为H、卤素或取代或未取代的C1-C5烷基。
• Process for the preparation of cell proliferation inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030078439A1

  公开（公告）日：2003-04-24

  The instant invention discloses a process for the synthesis of substituted indole cell proliferation inhibitors.

  这项即时发明揭示了一种合成取代吲哚细胞增殖抑制剂的方法。
• Indoline-sulfonamides compounds
  申请人：Liou Jing-Ping

  公开号：US20080058386A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  A series of indoline-sulfonamide compounds is disclosed. The formula of indoline-sulfonamide compounds is shown as formula (I). In formula (I), R 1 is H or halogen; R 2 is Ar, Ar—C(O)—, Ar—CH 2 —, Ar—SO 2 —, Ar—O—C(O), or R″—C(O)—, and Ar is a substituted or unsubstituted C5-C20 aryl, cyclyl, heterocyclyl, or heteroaryl, R′ and R″ independently is C1-C10 alkyl, or C1-C10 alkoxyl; and R 3 is C5-C15 aryl or C1-C10 alkyl. The indoline-sulfonamide compounds disclosed in the present invention are characterized in inhibiting tubulin polymerization, and treating cancers and other tubulin polymerization-related disorders with a suitable pharmaceutical acceptable carrier.

  公开了一系列吲哚啉-磺酰胺化合物。吲哚啉-磺酰胺化合物的公式如公式（I）所示。在公式（I）中，R1是H或卤素；R2是Ar，Ar—C(O)—，Ar—CH2—，Ar—SO2—，Ar—O—C(O)，或R″—C(O)—，其中Ar是取代或未取代的C5-C20芳基、环烷基、杂环基或杂芳基，R′和R″独立地是C1-C10烷基或C1-C10烷氧基；R3是C5-C15芳基或C1-C10烷基。本发明公开的吲哚啉-磺酰胺化合物具有抑制微管蛋白聚合的特性，并可与适当的药学上可接受的载体一起用于治疗癌症和其他与微管蛋白聚合相关的疾病。
• Bicyclic indolinesulphonamide derivatives
  申请人：Dittrich-Wengenroth Elke

  公开号：US20070117860A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  The invention relates to novel bicyclic indoline sulfonamide derivatives of general formula (I), methods for the production thereof, and the use thereof in medicaments, especially as potent PPAR delta agonists for preventing and/or treating cardiovascular diseases, particularly dyslipidemia, arteriosclerosis, and coronary heart diseases.

  该发明涉及一种新颖的具有通式(I)的双环吲哚磺胺衍生物，其生产方法以及在药物中的应用，特别是作为强效PPARδ激动剂用于预防和/或治疗心血管疾病，特别是脂质代谢异常、动脉粥样硬化和冠心病。