1-氨基-3-苄氧基丙醇 | 90503-15-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-氨基-3-苄氧基丙醇
• 中文别名: 3-苄氧基-2-羟基-1-丙胺
• 英文名称: 1-amino-3-(benzyloxy)propan-2-ol
• 英文别名: 1-Amino-3-benzyloxy-propan-2-ol；1-amino-3-phenylmethoxypropan-2-ol
• CAS: 90503-15-4
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₂
• mdl: MFCD00183222
• 分子量: 181.235
• InChiKey: ZGHLNQMMKJNJIH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  331.9±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
• 稳定性/保质期：
  按规定使用和贮存的这些物质不会分解，也不会与氧化物反应。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  55.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 海关编码：
  2922509090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-氨基-3-苄氧基丙醇 在 盐酸 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 1-benzyloxy-2-chloromethoxy-3-phthaloylimidopropane
  参考文献：
  名称：

  一种合成9-[[[2-羟基-1-（氨基甲基）乙氧基]甲基]鸟嘌呤的新方法-一种潜在的抗病毒药

  摘要：

  9-[[2-羟基-1-（氨基甲基）乙氧基]甲基]鸟嘌呤（1a），9-[[2-羟基-1-（羟甲基）-乙氧基]甲基]鸟嘌呤（I）的氨基类似物，是一种有效的抗病毒剂，是通过多步合成法合成的。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)99952-0
• 作为产物：
  描述：

  (R,S)-1-azido-3-benzyloxy-2-propanol 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以72%的产率得到1-氨基-3-苄氧基丙醇
  参考文献：
  名称：

  A Palladium-Catalyzed, Abnormal Hydrogenolytic Ring-Cleavage Reaction of Fused .BETA.-Lactams.

  摘要：

  在钯催化剂的作用下，双环 β-内酰胺（如 1-oxa- 和 1-carba-penams）在内酰胺羰基和 α 碳之间进行还原裂解，生成甲酰胺衍生物。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.609

文献信息

• METHOD FOR PREPARING OXAZOLIDINONE INTERMEDIATE
  申请人：Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co., Ltd

  公开号：US20180312476A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  The invention relates to a method for preparing an oxazolidinone intermediate. Specifically, a synthesis procedure for the intermediate comprises: directly performing a “one-pot” reaction on a compound I, compound J or compound L without performing isolation, wherein a salt of a compound K is selected from a hydrochloride, sulfate, malate, tartrate, p-toluenesulfonate, or lactate, and wherein the symbol * in a compound indicates an atom of an R-type chirality or an S-type chirality or a racemate thereof.

  这项发明涉及一种制备恶唑烷酮中间体的方法。具体而言，中间体的合成过程包括：在不对化合物I、化合物J或化合物L进行隔离的情况下，直接进行“一锅法”反应，其中化合物K的盐选自盐酸、硫酸、苹果酸、酒石酸、对甲苯磺酸或乳酸，并且化合物中的符号*表示R型手性原子或S型手性原子或它们的外消旋混合物。
• [EN] BIFUNCTIONAL MOLECULES CONTAINING AN E3 UBIQUITINE LIGASE BINDING MOIETY LINKED TO A BCL6 TARGETING MOIETY<br/>[FR] MOLÉCULES BIFONCTIONNELLES CONTENANT UNE FRACTION DE LIAISON À L'UBIQUITINE LIGASE E3 LIÉE À UNE FRACTION CIBLANT BCL6
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2021077010A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of B-cell lymphoma 6 protein (BCL6; target protein), are described herein. In particular, the bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a Von Hippel-Lindau, cereblon, Inhibitors of Apotosis Proteins or mouse double-minute homolog 2 ligand that binds to the respective E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The bifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本发明描述了双功能化合物，其作为B细胞淋巴瘤6蛋白（BCL6；靶蛋白）的调节剂。特别是，本发明中的双功能化合物一端含有与相应的E3泛素连接酶结合的Von Hippel-Lindau、cereblon、凋亡蛋白抑制剂或小鼠双分钟同源蛋白2的配体，另一端含有与靶蛋白结合的部分，使得靶蛋白被置于泛素连接酶附近，以促进靶蛋白的降解（和抑制）。本发明中的双功能化合物展示了与靶蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。可以通过本发明中的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白聚集或积累引起的疾病或失调。
• SELECTIVELY SUBSTITUTED QUINOLINE COMPOUNDS
  申请人：EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

  公开号：US20150105370A1

  公开（公告）日：2015-04-16

  Embodiments of the disclosure relate to selectively substituted quinoline compounds that act as antagonists or inhibitors for Toll-like receptors 7 and/or 8, and their use in pharmaceutical compositions effective for treatment of systemic lupus erythematosus (SLE) and lupus nephritis.

  该公开的实施例涉及选择性替代喹啉化合物，其作为Toll样受体7和/或8的拮抗剂或抑制剂，并其在制药组合物中的使用，用于治疗系统性红斑狼疮（SLE）和狼疮性肾炎。
• [EN] NOVEL PROLYLCARBOXYPEPTIDASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE PROLYLCARBOXYPEPTIDASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011146354A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  Compounds of structural formula I are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

  结构式I的化合物是脯氨酰羧肽酶（PrCP）的抑制剂。本发明的化合物可用于预防和治疗与PrCP酶活性相关的疾病，如异常代谢，包括肥胖；糖尿病；代谢综合征；与肥胖相关的疾病；以及与糖尿病相关的疾病。
• [EN] CYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SCHROEDINGER INC

  公开号：WO2021113492A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  The present application relates to compounds of Formula (I), as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The present application also describes pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using the compounds and compositions for inhibiting kinase activity, and for treating cancer.

  本申请涉及公式（I）所定义的化合物及其药学上可接受的盐。本申请还描述了包括公式（I）化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物抑制激酶活性和治疗癌症的方法。