1-甲基-3-(甲基氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮 | 457959-68-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 1-甲基-3-(甲基氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮
• 英文名称: 1-methyl-3-(methylamino)-1H-pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: 1-methyl-3-(methylamino)pyrrole-2,5-dione
• CAS: 457959-68-1
• 化学式: C₆H₈N₂O₂
• mdl: MFCD02973463
• 分子量: 140.142
• InChiKey: KIKRBHWZESXXIH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  246.1±29.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-甲基-3-(甲基氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮 在 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以44%的产率得到N,N’,N’’-trimethylbenzenetriimide
  参考文献：
  名称：

  一种苯三酰亚胺及其衍生物的廉价高效的制 备方法

  摘要：

  本发明公开了一种苯三酰亚胺(BTI)及其衍生物的制备方法。该类化合物的结构通式如式I所示。制备方法包括：在乙酸和水的混合溶液中回流的条件下，经过式Ⅱ所示马来酰亚胺衍生物的分子间构筑芳环的反应，得到所述式苯三酰亚胺(BTI)及其衍生物I；该方法选用便宜易得的原料马来酸酐和马来酰亚胺、廉价易得的伯胺类化合物出发，通过简单的加成、消除、氨基化反应能够快速大量制备马来酰亚胺衍生物，进一步马来酰亚胺衍生物发生分子间的成环反应，一步快速制备得到苯三酰亚胺(BTI)及其衍生物，反应条件相对温和，所得产物在空气中稳定且易分离纯化，具有很好的应用前景。

  公开号：

  CN111018866B
• 作为产物：
  描述：

  dimethyl acetylenedicarboxylate 、 甲胺 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以73%的产率得到1-甲基-3-(甲基氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮
  参考文献：
  名称：

  一种苯三酰亚胺及其衍生物的廉价高效的制 备方法

  摘要：

  本发明公开了一种苯三酰亚胺(BTI)及其衍生物的制备方法。该类化合物的结构通式如式I所示。制备方法包括：在乙酸和水的混合溶液中回流的条件下，经过式Ⅱ所示马来酰亚胺衍生物的分子间构筑芳环的反应，得到所述式苯三酰亚胺(BTI)及其衍生物I；该方法选用便宜易得的原料马来酸酐和马来酰亚胺、廉价易得的伯胺类化合物出发，通过简单的加成、消除、氨基化反应能够快速大量制备马来酰亚胺衍生物，进一步马来酰亚胺衍生物发生分子间的成环反应，一步快速制备得到苯三酰亚胺(BTI)及其衍生物，反应条件相对温和，所得产物在空气中稳定且易分离纯化，具有很好的应用前景。

  公开号：

  CN111018866B

文献信息

• Transition metal free K2CO3 mediated thioarylation, selenoarylation and arylation of 2-aminomaleimides at ambient temperature
  作者：Mohit Saroha、Gaurav Bartwal、Jitender M. Khurana

  DOI：10.1016/j.tet.2019.130486

  日期：2019.9

  Transition metal free thioarylation, selenoarylation and arylation of 2-aminomaleimide, using thiophenols, diaryl diselenides and arylhydrazine hydrochlorides respectively, has been reported in DMSO under aerobic condition in presence of K2CO3 at room temperature. The reaction occurs smoothly without prerequisite N-protection of 2-aminomaleimide. The synthesis of novel, polyfunctionalized maleimides

  已经报道了在DMSO中在有氧条件下在室温下在室温下存在K 2 CO 3的情况下分别使用硫酚，二芳基二硒化物和芳基肼盐酸盐的过渡金属游离的硫代芳基化，2-氨基马来酰亚胺的芳基化和芳基化。该反应平稳进行而没有先决条件的2-氨基马来酰亚胺的N-保护。新型，多官能化的马来酰亚胺的合成已通过烯胺的直接C–H活化而实现。Thioarylation和selenoarylation提出要继续经由二硫化物/ diselenides和芳基化已提议将继续经由芳自由基。
• [EN] TREATMENT OF INFECTIONS<br/>[FR] TRAITEMENT D'INFECTIONS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2020064844A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  The present invention relates among other aspects to a conjugate or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutical composition comprising said conjugate or its pharmaceutically acceptable salt for use in a method of preventing or treating an infection, wherein said conjugate is water-insoluble and comprises a polymeric moiety -Z to which a plurality of moieties -L2-X0D-L1-D are covalently conjugated, wherein each -D is independently an antibiotic moiety; each -L1- is independently a linker moiety to which -D is covalently and reversibly conjugated; each -X0D- is independently absent or a linkage and each -L2- is independently either a chemical bond or a spacer moiety.

  本发明涉及一种共轭物或其药用可接受的盐，或包含所述共轭物或其药用可接受的盐的药物组合物，用于预防或治疗感染的方法，其中所述共轭物不溶于水，包括一个聚合物基团-Z，其中多个基团-L2-X0D-L1-D以共价结合方式共轭，其中每个-D独立地是抗生素基团；每个-L1-独立地是连接基团，与-D以共价和可逆方式结合；每个-X0D-独立地不存在或是一个连接，每个-L2-独立地是化学键或间隔基团。
• [EN] THERAPEUTICALLY ACTIVE COMPOSITIONS AND THEIR METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSITIONS THÉRAPEUTIQUEMENT ACTIVES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AGIOS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012171337A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  Provided are compounds with the following structure, formula (I) pharmaceutically acceptable salts thereof, use of those compounds for treating cancer and pharmaceutical compositions comprising those compounds.

  提供具有以下结构、式(I)的化合物，其药学上可接受的盐，以及利用这些化合物治疗癌症的用途和包含这些化合物的药物组合物。
• DBU-Catalyzed Highly Efficient Synthesis of 1,4-Dihydropyridine Derivatives from Arylidenemalononitriles and β-Enamino Imides
  作者：Takeshi Oriyama、Wei Han、Kazuya Nakajima、Masashi Kajitani

  DOI：10.3987/com-20-14382

  日期：——

  Various 1,4-dihydropyridine derivatives were efficiently synthesized from arylidenemalononitriles and β-enamino imides using DBU (3 mol%) as the catalyst at room temperature. This mild, straightforward high-yielding protocol was atom-economy, time-economy, with a low catalyst load, and without the need for reflux.

  在室温下，使用DBU（3 mol％）作为催化剂，由芳基丙二腈和β-烯氨基酰亚胺有效地合成了各种1,4-二氢吡啶衍生物。这种温和，简单，高产的方案是原子经济，时间经济，催化剂负载低且无需回流。
• One-Pot Synthesis and Structure–Property Relationship of Aminomaleimides: Fluorescence Efficiencies in Monomers and Aggregates Easily Tuned by Switch of Aryl and Alkyl
  作者：Qiuhua Zhu、Ziwei Ye、Weijie Yang、Xiaotie Cai、Ben Zhong Tang

  DOI：10.1021/acs.joc.6b02706

  日期：2017.1.20

  Here, a simple one-pot, three-component reaction (3CR) (method I) for the synthesis of various di- and monosubstituted aminomaleimides (DAMIs and MAMIs) has been developed, and the reported 3CR (method II) has been found to be efficient only for the synthesis of MAMIs with R2 = alkyl. Twelve AMIs were designed and synthesized for investigation of the influence of structures on their optical properties

  有机荧光团由于其广泛的应用而引起了极大的兴趣。它们通常包含带有芳族部分的电子共轭体系，在稀溶液中显示出高发射，但在聚集时则发射更弱甚至没有发射。在这里，已经开发了一种简单的一锅三组分反应（3CR）（方法I），用于合成各种二取代和单取代的氨基马来酰亚胺（DAMI和MAMI），并且发现了报道的3CR（方法II）仅对具有R 2的MAMI合成有效=烷基。设计并合成了十二个AMI，以研究结构对其在单体和聚集体中的光学性能的影响。发现在不同溶剂中，烷基MAMI，烷基DAMI和芳基AMI / DAMI表现出非常不同的荧光效率，只有具有丁基和油基的MAMI在粉末中的发射率与在非极性溶液中相似。单晶结构表明它们在聚集体中的荧光效率主要与分子堆积模式相关。高效的合成方法，对质子溶剂或极性溶剂的灵敏的荧光开-关响应以及单体和聚集体中不带任何芳族部分的AMI异常高发射预计将在应用和理论领域引起极大兴趣。