氨基-PEG24-羧酸 盐酸盐 | 2563873-76-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 氨基-PEG24-羧酸 盐酸盐
• 英文名称: 1-amino-3,6,9,12,15,18,21,24,27,30,33,36,39,42,45,48,51,54,57,60,63,66,69,72-tetracosaoxapentaheptacontan-75-oic acid
• 英文别名: Amino-PEG₂₄-acid；Amino-PEG24-acid；3-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoic acid；Amino-PEG24-acid (HCl salt)
• CAS: 2563873-76-5
• 化学式: C₅₁H₁₀₃NO₂₆
• 分子量: 1146.37
• InChiKey: MNGHAJYOUCOMLD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -7
• 重原子数：
  78
• 可旋转键数：
  74
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.98
• 拓扑面积：
  285
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  27

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  叠氮-PEG4-NHS酯 、 氨基-PEG24-羧酸 盐酸盐 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.25h， 以81%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  WO2007/80114

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  丙烯酸丁酯-十二乙二醇 在 ammonium hydroxide 、 四丁基溴化铵 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 44.0h， 生成 氨基-PEG24-羧酸 盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  一种氨基聚乙二醇丙酸的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种氨基聚乙二醇丙酸(NH2‑PEGn‑CH2CH2C00H，n＝1‑24)的制备方法，该制备方法以单分散小分子的双羟基聚乙二醇为原料，经过磺酰化，氨化，水解得到纯品。该方法操作简单，反应条件温和，纯化容易，能获得均一稳定的产物。

  公开号：

  CN107235848B

文献信息

• Synthesis of Polyanionic C5-Modified 2′-Deoxyuridine and 2′-Deoxycytidine-5′-Triphosphates and Their Properties as Substrates for DNA Polymerases
  作者：Claire Dutson、Esther Allen、Mark J. Thompson、Joseph H. Hedley、Heather E. Murton、David M. Williams

  DOI：10.3390/molecules26082250

  日期：——

  Modified 2′-deoxyribonucleotide triphosphates (dNTPs) have widespread applications in both existing and emerging biomolecular technologies. For such applications it is an essential requirement that the modified dNTPs be substrates for DNA polymerases. To date very few examples of C5-modified dNTPs bearing negatively charged functionality have been described, despite the fact that such nucleotides might potentially be valuable in diagnostic applications using Si-nanowire-based detection systems. Herein we have synthesised C5-modified dUTP and dCTP nucleotides each of which are labelled with an dianionic reporter group. The reporter group is tethered to the nucleobase via a polyethylene glycol (PEG)-based linkers of varying length. The substrate properties of these modified dNTPs with a variety of DNA polymerases have been investigated to study the effects of varying the length and mode of attachment of the PEG linker to the nucleobase. In general, nucleotides containing the PEG linker tethered to the nucleobase via an amide rather than an ether linkage proved to be the best substrates, whilst nucleotides containing PEG linkers from PEG6 to PEG24 could all be incorporated by one or more DNA polymerase. The polymerases most able to incorporate these modified nucleotides included Klentaq, Vent(exo-) and therminator, with incorporation by Klenow(exo-) generally being very poor.

  修改后的2'-脱氧核苷酸三磷酸盐（dNTPs）在现有和新兴的生物分子技术中具有广泛的应用。对于这些应用，修改后的dNTPs能够作为DNA聚合酶的底物是一个基本要求。迄今为止，尽管这些核苷酸可能在使用基于硅纳米线检测系统的诊断应用中具有潜在价值，但很少有负电荷官能团的C5-修饰dNTPs的例子被描述。在这里，我们合成了带有二阴离子报告基团的C5-修饰的dUTP和dCTP核苷酸，每个核苷酸都通过基于聚乙二醇（PEG）的链接物与核碱基标记。研究了这些修改后的dNTPs与各种DNA聚合酶的底物特性，以研究改变PEG连接物长度和连接模式对核碱基的影响。一般来说，含有通过酰胺而不是醚键连接到核碱基的PEG连接物的核苷酸被证明是最好的底物，而含有从PEG6到PEG24的PEG连接物的核苷酸都可以被一个或多个DNA聚合酶所合并。最能够合并这些修改后的核苷酸的聚合酶包括KleNTaq、VeNT（exo-）和therminator，而Klenow（exo-）的合并通常非常差。
• [EN] INSULIN-INCRETIN CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS D'INSULINE-INCRÉTINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017160669A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Insulin-incretin conjugates comprising a peptide having agonist activity at the glucagon-like 1 (GLP-1) receptor, the glucagon (GCG) receptor, and/or the gastric inhibitory protein (GIP) receptor conjugated to an insulin molecule having agonist activity at the insulin receptor and use of the conjugates for treatment of metabolic diseases, for example, Type 2 diabetes, are described.

  胰岛素-胰高血糖素共轭物包括具有在胰高血糖素样1（GLP-1）受体、胰高血糖素（GCG）受体和/或胃抑制性蛋白（GIP）受体上激动剂活性的肽与具有在胰岛素受体上激动剂活性的胰岛素分子结合，以及利用这些共轭物治疗代谢性疾病，例如2型糖尿病。
• Gb₃Glycosphingolipids with Fluorescent Oligoene Fatty Acids: Synthesis and Phase Behavior in Model Membranes
  作者：Lukas J. Patalag、Jeremias Sibold、Ole M. Schütte、Claudia Steinem、Daniel B. Werz

  DOI：10.1002/cbic.201700414

  日期：2017.11.2

  Get in place! Fluorescent labels can alter the phase behavior of lipids considerably. The synthetic route to fatty acid‐labeled Gb3 derivatives that partition in the liquid‐disordered phase, even after binding of Shiga toxin B subunits, is described.

  到位！荧光标记可以显着改变脂质的相行为。甚至在志贺毒素B亚基结合后，也描述了合成脂肪酸标记的Gb 3衍生物的合成路线，该衍生物在液相混乱的阶段进行分配。
• [EN] INSULIN DIMER-INCRETIN CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS DIMÈRES D'INSULINE-INCRÉTINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017189342A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  Insulin dimers conjugated to peptides having at least one incretin activity are disclosed.

  已披露将胰岛素二聚体与至少具有一种胰岛素增效活性的肽共轭化。
• Cyclic polypeptides for the treatment of heart failure
  申请人：Zecri Frederic

  公开号：US09266925B2

  公开（公告）日：2016-02-23

  The invention provides a cyclic polypeptide of Formula I (SEQ ID NO: 1): X1-R-X3-X4-L-S-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13  I or an amide, an ester or a salt thereof, or a bioconjugate thereof, wherein X1, X3, X4, X7, X8, X9, X10, X11, X12 and X13 are defined herein. The polypeptides are agonist of the APJ receptor. The invention also relates to a method for manufacturing the polypeptides of the invention or bioconjugates thereof, and their therapeutic uses such as treatment or prevention of acute decompensated heart failure (ADHF), chronic heart failure, pulmonary hypertension, atrial fibrillation, Brugada syndrome, ventricular tachycardia, atherosclerosis, hypertension, restenosis, ischemic cardiovascular diseases, cardiomyopathy, cardiac fibrosis, arrhythmia, water retention, diabetes (including gestational diabetes), obesity, peripheral arterial disease, cerebrovascular accidents, transient ischemic attacks, traumatic brain injuries, amyotrophic lateral sclerosis, burn injuries (including sunburn) and preeclampsia. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  该发明提供了一种公式I（序列ID编号：1）的循环多肽：X1-R-X3-X4-L-S-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13，或其酰胺、酯或盐，或其生物结合物，其中X1、X3、X4、X7、X8、X9、X10、X11、X12和X13在此处定义。这些多肽是APJ受体的激动剂。该发明还涉及制造该发明的多肽或其生物结合物的方法，以及它们的治疗用途，如治疗或预防急性失代偿性心力衰竭（ADHF）、慢性心力衰竭、肺动脉高压、心房颤动、Brugada综合征、室性心动过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、缺血性心血管疾病、心肌病、心脏纤维化、心律失常、水潴留、糖尿病（包括妊娠期糖尿病）、肥胖、周围动脉疾病、脑血管意外、短暂性脑缺血发作、创伤性脑损伤、肌萎缩侧索硬化、烧伤（包括晒伤）和子痫的组合。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。