氨基-十聚乙二醇-丙酸叔丁酯 | 1818294-42-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 氨基-十聚乙二醇-丙酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl 3-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoate
• 英文别名: Amino-PEG10-t-butyl ester
• CAS: 1818294-42-6
• 化学式: C₂₇H₅₅NO₁₂
• 分子量: 585.733
• InChiKey: CXGGTGCHTQMBOC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  34
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.96
• 拓扑面积：
  145
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氨基-十聚乙二醇-丙酸叔丁酯 在 2-氯-1-甲基吡啶碘化物 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl 1-((3-cyanophenyl)imino)-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-decaoxa-2-azapentatriacont-1-en-35-oate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDE-LINKED, AMINOBENZAZEPINE IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF
  [FR] IMMUNOCONJUGUÉS D'AMINOBENZAZÉPINE LIÉS À DES AMIDES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了一种公式I的免疫偶联物，其中抗体通过偶联与一个或多个8-酰胺-2-氨基苯并氮杂衍生物连接。本发明还提供了一种含有反应性功能基团的8-酰胺-2-氨基苯并氮杂衍生物中间体组合物。这样的中间体组合物适合通过连接体或连接部分形成免疫偶联物。本发明进一步提供了使用免疫偶联物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2021067242A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 1-azido-3,6,9,12,15,18,21,24,27,30-decaoxatritriacontan-33-oate 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 氨基-十聚乙二醇-丙酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  发现五环三萜类 PROTACs 作为一类有效的血凝素蛋白降解剂

  摘要：

  通过膜融合过程驱动病毒进入细胞的流感血凝素是一种新兴的抗病毒药物靶点。在此，我们首次描述了一类新型五环三萜类蛋白水解靶向嵌合体（PROTACs）的设计、合成和生物学特性，以增强血凝素靶标的降解。在这些PROTAC中，V3对血凝素的降解效果最好，中位降解浓度为1.44 μM，呈泛素和蛋白酶体依赖性，具有广谱抗甲型流感病毒活性，但不影响流感病毒的进入。此外，静脉注射V3保护小鼠免受甲型流感病毒引起的毒性作用。进一步对血凝素复合物进行含二氮丙啶的光交联质谱分析表明与血凝素的新靶标 Asn15、Thr31 和 Asn27 交联。综上所述，我们的数据显示，基于齐墩果酸的 PROTAC 可以降解血凝素蛋白，为发现潜在的抗流感药物提供了新的方向。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.1c02013

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：CIDARA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018006063A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  Compositions and methods for the treatment of bacterial infections include compounds containing dimers of cyclic heptapeptides conjugated to one or more monosaccharide or oligosaccharide moieties. In particular, compounds can be used in the treatment of bacterial infections caused by Gram-negative bacteria.

  用于治疗细菌感染的组合物和方法包括含有环七肽二聚体与一个或多个单糖或寡糖基团结合的化合物。特别是，这些化合物可用于治疗由革兰氏阴性细菌引起的细菌感染。
• [EN] ELASTASE-SUBSTRATE, PEPTIDE LINKER IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF<br/>[FR] SUBSTRAT POUR ÉLASTASE, IMMUNOCONJUGUÉS DE LIAISON PEPTIDIQUE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021226440A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  The invention provides immunoconjugates of Formula I comprising a cell-binding agent linked by conjugation to one or more immunostimulatory moieties where the linker is a substrate for elastase. The invention also provides immunostimulant intermediate compositions comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the immunoconjugates through a linker or linking moiety. The invention further provides methods of treating cancer with the immunoconjugates.

  本发明提供了一种公式I的免疫偶联物，包括一个细胞结合剂通过偶联与一个或多个免疫刺激分子相连，其中连接器是弹性蛋白酶的底物。本发明还提供了一种包含反应性功能基团的免疫刺激中间体组合物。这样的中间体组合物适合作为通过连接器或连接部分形成免疫偶联物的底物。本发明进一步提供了使用免疫偶联物治疗癌症的方法。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING EZH2-MEDIATED CANCER<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR LE TRAITEMENT DU CANCER À MÉDIATION PAR L'EZH2
  申请人：ICAHN SCHOOL MED MOUNT SINAI

  公开号：WO2018081530A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  Methods for designing bivalent compounds which selectively degrade/disrupt EZH2 and compositions and methods of using such degraders/disruptors to treat EZH2-mediated cancer are provided.

  提供的设计二价化合物的方法，这些化合物可选择性地降解/破坏EZH2，以及使用这种降解剂/破坏剂治疗EZH2介导的癌症的组合物和方法。
• [EN] MACROMOLECULE-SUPPORTED AMINOBENZAZEPINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINOBENZAZÉPINE À SUPPORT MACROMOLÉCULAIRE
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020252254A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  The application provides macromolecule-supported compounds of Formula I or III comprising a macromolecular support linked by conjugation to one or more aminobenzazepine derivatives. The application also provides aminobenzazepine derivative intermediate compositions of Formula II comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the macromolecule-supported compounds through a linker or linking moiety. The application further provides compositions comprising the macromolecule-supported compounds, as well as methods of treating cancer with the macromolecule-supported compounds.

  该应用程序提供了由共轭连接到一种或多种氨基苯并二氮杂环衍生物的大分子支持的化合物，其化学式为I或III。该应用程序还提供了具有反应性功能基团的化学式II的氨基苯并二氮杂环衍生物中间体组合物。这种中间体组合物适合通过连接物或连接基团形成大分子支持的化合物。该应用程序还提供了包含大分子支持化合物的组合物，以及使用这些大分子支持化合物治疗癌症的方法。
• [EN] AMIDE-LINKED, AMINOBENZAZEPINE IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF<br/>[FR] IMMUNOCONJUGUÉS D'AMINOBENZAZÉPINE LIÉS À DES AMIDES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021067242A1

  公开（公告）日：2021-04-08

  The invention provides immunoconjugates of Formula I comprising an antibody linked by conjugation to one or more 8-amido-2-aminobenzazepine derivatives. The invention also provides 8-amido-2-aminobenzazepine derivative intermediate compositions comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the immunoconjugates through a linker or linking moiety. The invention further provides methods of treating cancer with the immunoconjugates.

  本发明提供了一种公式I的免疫偶联物，其中抗体通过偶联与一个或多个8-酰胺-2-氨基苯并氮杂衍生物连接。本发明还提供了一种含有反应性功能基团的8-酰胺-2-氨基苯并氮杂衍生物中间体组合物。这样的中间体组合物适合通过连接体或连接部分形成免疫偶联物。本发明进一步提供了使用免疫偶联物治疗癌症的方法。