10-甲氧基亚氨基芪-5-甲酰氯 | 28721-08-6

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 中文名称: 10-甲氧基亚氨基芪-5-甲酰氯
• 中文别名: 酰氯10-甲氧基亚氨基芪；10-甲氧基-5H-二苯并(b,f)氮杂卓-5-甲酰氯
• 英文名称: 10-methoxyiminostilbene carbonyl chloride
• 英文别名: 10-Methoxy-5H-dibenzazepin-5-carbonylchlorid；10-methoxy-5H-dibenz[b,f]azepine-5-carbonyl chloride；10-methoxy-N-chlorocarbonyliminostilbene；10-Methoxy-5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carbonyl chloride；5-methoxybenzo[b][1]benzazepine-11-carbonyl chloride
• CAS: 28721-08-6
• 化学式: C₁₆H₁₂ClNO₂
• mdl: MFCD08460124
• 分子量: 285.73
• InChiKey: ANRYPESGCUZAHS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  470.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.35

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.062
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

化学性质：淡黄色或类白色的结晶性粉末。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  10-甲氧基亚氨基芪-5-甲酰氯 以73的产率得到10-甲氧卡马西平
  参考文献：
  名称：

  10-oxo-10 11-dihydro-dibenzazepine derivative

  摘要：

  10-氧代-10,11-二氢-5H-二苯并[;b,f];氮杂七环-5-羧酰胺对中枢神经系统有镇静作用；该化合物是药物组成的活性成分，对于治疗心理身体障碍、癫痫和三叉神经痛有用。

  公开号：

  US03642775A1
• 作为产物：
  描述：

  10-甲氧基亚氨基芪 以77的产率得到10-甲氧基亚氨基芪-5-甲酰氯
  参考文献：
  名称：

  10-oxo-10 11-dihydro-dibenzazepine derivative

  摘要：

  10-氧代-10,11-二氢-5H-二苯并[;b,f];氮杂七环-5-羧酰胺对中枢神经系统有镇静作用；该化合物是药物组成的活性成分，对于治疗心理身体障碍、癫痫和三叉神经痛有用。

  公开号：

  US03642775A1
• 作为试剂：
  描述：

  、 Methoxy iminostilbene 、 三光气 、 三乙胺 、 水 在 氯仿 、 10-甲氧基亚氨基芪-5-甲酰氯 、 甲醇 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 10-甲氧基亚氨基芪-5-甲酰氯
  参考文献：
  名称：

  Novel process for preparation of 10-oxo-10, 11-dihydro-5h-dibenz [b,f] azepine-5-carbox- amide (oxcarbazepine) via intermediate, 10-methoxy-5h-debenz[b,f] azepine-5-carbonyl- chloride

  摘要：

  一种制备10-氧代-10,11-二氢-5H-二苯[b,f]氮杂环-5-羧酰胺（奥卡西平）的方法，通过中间体10-甲氧基-5H-二苯[b,f]氮杂环-5-羰基氯化物，包括以下步骤：a）使用双（三氯甲基）碳酸酯（BTC）和有机溶剂中的脂肪族或芳香族三级胺等有机碱来自10-甲氧基亚胺基仲苯制备中间体10-甲氧基-5H-二苯[b,f]氮杂环-5羰基氯化物；b）使用有机溶剂中的氨将中间体转化为10-甲氧基-5H-二苯[b,f]氮杂环-5-羧酰胺；c）在有机溶剂中，在25℃-80℃的温度范围内，优选在50℃至70℃的温度下使用布朗斯特酸将步骤（b）中的中间体转化为奥卡西平；d）分离奥卡西平。

  公开号：

  US20070032647A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING OXCARBAZEPINE<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION D'OXCARBAZEPINE
  申请人：CLARIANT INT LTD

  公开号：WO2005092862A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  Process for preparing oxcarbazepine according to Scheme 1: characterized by the use of triphosgene as chlorocarbonylating agent in step a).

  根据方案1制备奥卡西平的过程：其特征在于在步骤a)中使用三氯甲酰氯作为氯羰基化试剂。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF OXCARBAZEPINE
  申请人：Karusala Nageswara Rao

  公开号：US20110065917A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The present invention relates to an improved process for the preparation of 10-oxo-10,11-dihydiO-5H-dibenz[b,fjazepine-5-carboxamide (Oxcarbazepine) by reacting 10-methoxy-5H-dibenz[b,f]azepine (10-methoxyiminostilbene) and alkali metal cyanate in presence of α-hydroxy acids, and also relates to the process for the preparation of carbamazepine from iminostilbene. Further the present invention is directed to the novel crystalline form of 10-methoxy carbamazepine.

  这项发明涉及一种改进的工艺，用于通过在α-羟基酸存在下，将10-甲氧基-5H-二苯并[b,f]氮杂蒽（10-甲氧基亚胺基蒽）和碱金属氰酸盐反应制备10-氧代-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂蒽-5-甲酰胺（奥卡西平），并且还涉及从亚胺基蒽制备卡马西平的工艺。此外，该发明还涉及10-甲氧基卡马西平的新结晶形式。
• Synthesis and characterization of potential impurities of Oxcarbazepine drug substance: An antiepileptic agent
  作者：Siva Rama Kasibabu Velugula、Aaramadaka Sunil Kumar Reddy、Nimesh Chandra Misra、Pindi Santhosh Reddy、Ramadas Chavakula、Anil Kumar Guduri、Paul Douglas Sanasi

  DOI：10.1002/jhet.4281

  日期：2021.8

  epilepsy. During its bulk synthesis of various impurities formation will be observed. Herein we describe the formation, synthesis and characterization of four potential impurities, namely, N-acetyl Oxcarbazepine, N-formyl Oxcarbazepine, N-carbamoyl Oxcarbazepine, and Oxcarbazepine dimer. These impurities are listed in several Pharmacopoeias and the control of these impurities below the threshold level

  奥卡西平是一种用于治疗癫痫的药物。在其大量合成过程中会观察到各种杂质的形成。在此，我们描述了四种潜在杂质的形成、合成和表征，即N-乙酰基奥卡西平、N-甲酰基奥卡西平、N-氨基甲酰基奥卡西平和奥卡西平二聚体。这些杂质列在几部药典中，将这些杂质控制在阈值水平以下是必不可少的。我们的研究将成为制定这些参考标准的指南。
• Process for the preparation of oxcarbazepine
  申请人：Milanese, Alberto

  公开号：EP1600443A1

  公开（公告）日：2005-11-30

  The reaction between 10-methoxy-iminostilbene (IV) and of(trichloromethyl)carbonate affords 10-methoxy-N-chlorocarbonyliminostilbene (XVI) in high yields, then ammonolysis and subsequent hydrolysis of the enol ether provides particularly pure oxcarbazepine.

  10-甲氧基亚胺基芴（IV）与三氯甲基碳酸酯的反应产生了高收率的10-甲氧基-N-氯羰基亚胺基芴（XVI），然后对烯醚进行氨解和随后的水解，得到特别纯净的奥卡西平。
• RECEPTOR ANTAGONIST, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME, AND USAGE THEREOF
  申请人：Beijing Tide Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3760620A1

  公开（公告）日：2021-01-06

  The present invention discloses a receptor inhibitor of formula (I), a composition comprising the same and the usage thereof.

  本发明公开了一种式（I）的受体抑制剂、由其组成的组合物及其用法。