1H-咔唑-1-乙酸,9-[(4-氯苯基)甲基]-6,8-二氟-2,3,4,9-四氢- | 113243-30-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 1H-咔唑-1-乙酸,9-[(4-氯苯基)甲基]-6,8-二氟-2,3,4,9-四氢-
• 英文名称: 9-p-chlorobenzyl-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-1-yl-acetic acid
• 英文别名: 2-(9-(4-chlorobenzyl)-6,8-difluoro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-yl)acetic acid；2-[9-[(4-chlorophenyl)methyl]-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-1-yl]acetic acid
• CAS: 113243-30-4；113243-40-6；117200-84-7
• 化学式: C₂₁H₁₈ClF₂NO₂
• 分子量: 389.829
• InChiKey: BRIAEVLTRZHLAS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1H-咔唑-1-乙酸,9-[(4-氯苯基)甲基]-6,8-二氟-2,3,4,9-四氢- 生成 2-(9-p-Chlorobenzyl-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-1-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydrocarbazoles for the improvement of cyclosporin therapy

  摘要：

  四氢咔唑，尤其是四氢咔唑-1-烷酸被披露。这些化合物对改善环孢霉素疗法有用。具体来说，这些化合物对限制环孢霉素诱导的肾毒性有用，包括在哺乳动物中同时给予有效剂量的环孢霉素和四氢咔唑-1-烷酸。

  公开号：

  EP0307077A1
• 作为产物：
  描述：

  6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-1-yl-acetic acid 、 4-氯苄溴 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 1H-咔唑-1-乙酸,9-[(4-氯苯基)甲基]-6,8-二氟-2,3,4,9-四氢-
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydrocarbazole 1-alkanoic acids, pharmaceutical compositions and use

  摘要：

  四氢喹啉1-烷酸被披露。这些化合物作为前列腺素和血栓素拮抗剂，并且在治疗哮喘、腹泻、高血压、心绞痛、血小板聚集、脑痉挛、早产、自然流产和痛经以及作为细胞保护剂方面具有用处。

  公开号：

  US04808608A1

文献信息

• Tetrahydrocarbazole esters, pharmaceutical compositions and use
  申请人：Merck Frosst Canada, Inc.

  公开号：US04940719A1

  公开（公告）日：1990-07-10

  Tetrahydrocarbazole esters are disclosed. The compounds act as prostaglandin and thromboxane antagonists and are useful in treating asthma, diarrhea, hypertension, angina, platelet aggregation, cerebral spasm, premature labor, spontaneous abortion and dysmenorrhea and nephrotoxicity caused by cyclosporin A and as cytoprotective agents.

  四氢咔唑酯已被披露。这些化合物作为前列腺素和血栓素拮抗剂，并且在治疗哮喘、腹泻、高血压、心绞痛、血小板聚集、脑痉挛、早产、自发流产、痛经和环孢霉素A引起的肾毒性以及作为细胞保护剂方面具有用处。
• Tetrahydrocarbazole 1-alkanoic acids
  申请人：MERCK FROSST CANADA INC.

  公开号：EP0234708A1

  公开（公告）日：1987-09-02

  Tetrahydrocarbazole 1-alkanoic acids are disclosed. The compounds act as prostaglandin and thromboxane antagonists and are useful in treating asthma, diarrhea, hypertension, angina, platelet aggregation, cerebral spasm, premature labor, spontaneous abortion and dysmenorrhea and as cytoprotective agents.

  这些化合物是前列腺素和血栓素拮抗剂，可用于治疗哮喘、腹泻、高血压、心绞痛、血小板聚集、脑痉挛、早产、自然流产和痛经，还可作为细胞保护剂。
• Tetrahydrocarbazole esters
  申请人：MERCK FROSST CANADA INC.

  公开号：EP0239306A2

  公开（公告）日：1987-09-30

  Tetrahydrocarbazole esters are disclosed. The compounds act as prostaglandin and thromboxane antagonists and are useful in treating asthma, diarrhea, hypertension, angina, platelet aggregation, cerebral spasm, premature labor, spontaneous abortion and dysmenorrhea and as cytoprotective agents.

  这些化合物是前列腺素和血栓素拮抗剂，可用于治疗哮喘、腹泻、高血压、心绞痛、血小板聚集、脑痉挛、早产、自然流产和痛经，还可作为细胞保护剂。
• Method for the improvement of cyclosporine therapy
  申请人：MERCK FROSST CANADA INC.

  公开号：EP0300675A2

  公开（公告）日：1989-01-25

  The present invention relates to a method for improving cyclosporine therapy, in particular a method for limiting cyclosporine induced nephrotoxicity which comprises the adjunct administration in a mammal of an effective amount of cyclosporine and an effective amount of an antithromboxane A₂ agent.

  本发明涉及一种改善环孢素治疗的方法，特别是一种限制环孢素诱导的肾毒性的方法，该方法包括在哺乳动物体内辅助施用有效量的环孢素和有效量的抗黄体生成素 A₂剂。
• 1H-Imidazoles substitués
  申请人：U C B, S.A.

  公开号：EP0269599B1

  公开（公告）日：1993-12-15