三氟乙酸 、 isothiazol-5-ylboronic acid 、 tert-butyl (S,Z)-((1-(6-(2-fluoro-2-(6-(methylthio)pyrazin-2-yl)vinyl)-3-(2-fluorophenoxy)-2-(trifluoromethyl)phenyl)piperidin-3-yl)methyl)carbamate 在
copper(I) 2-hydroxy-3-methylbenzoate 、
氯[(三环己基膦)-2-(2-氨基联苯)]钯(II) 、
盐酸 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
水 、
乙腈 为溶剂,
生成 (S,Z)-(1-(6-(2-fluoro-2-(6-(isothiazol-5-yl)pyrazin-2-yl)vinyl)-3-(2-fluorophenoxy)-2-(trifluoromethyl)phenyl)piperidin-3-yl)methanamine trifluoroacetic acid salt