2'-二环己基膦-2,6-二甲氧基-3-磺酸基-1,1'-联苯水合钠盐(水溶性SPhos) 、 6-[4-fluoro-3-(methoxycarbonyl)phenyl]-3-iodo-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid 、
三丁基苯基锡 在
醋酸钯 氩 、 talc 、 silica 、
ethyl acetate dichloromethane 、 Ethanol cyclohexane 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 0.33h,
以90/10 to 80/20 then cyclohexane/EtOH 1% TEA: 95/5 to 70/30), 525 mg of an orange powder are obtained (yield: 67%)的产率得到6-[4-fluoro-3-(methoxycarbonyl)phenyl]-3-phenyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid