氯化琥珀胆碱 | 71-27-2

• 物质功能分类: 原料药 - 麻醉剂 - 骨骼肌松弛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 氯化琥珀胆碱
• 中文别名: 司可林；氯化丁二酰胆碱；氯化琥珀酰胆碱二水合物；二氯化二乙酰胆碱；氯化琥珀酰胆碱；琥珀酰胆碱
• 英文名称: Succinylcholine Chloride
• 英文别名: trimethyl-[2-[4-oxo-4-[2-(trimethylazaniumyl)ethoxy]butanoyl]oxyethyl]azanium;dichloride
• CAS: 71-27-2
• 化学式: C14H30N2O4.2Cl
• 分子量: 361.3
• InChiKey: YOEWQQVKRJEPAE-UHFFFAOYSA-L

物化性质

• 熔点：
  164 °C
• 溶解度：
  甲醇（微溶）、水（微溶）
• 物理描述：
  Suxamethonium dichloride is a fine white powder. (NTP, 1992)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5.73
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 安全说明：
  S7,S7/8,S8
• 危险品运输编号：
  UN 3249
• 海关编码：
  2923900090
• 危险类别：
  6.1(b)
• 包装等级：
  III

制备方法与用途

骨骼肌松弛药：氯化琥珀胆碱 简介

氯化琥珀胆碱，又称司可林，是一种人工合成的去极化型骨骼肌松弛药。其肌松作用比筒箭毒碱强1.8倍。它通过与骨骼肌细胞上的N2胆碱受体结合后，引起神经接头终板后膜长时间除极，导致神经肌肉间的传递阻断，从而发挥肌肉松弛作用。

药理机制

氯化琥珀胆碱的肌松作用快，在用药后会先出现短暂的肌束颤动。1分钟内转化为肌肉麻痹，导致肌肉松弛。其顺序是从头部、颈部开始，然后是四肢、躯干，最后为肋间肌和膈肌。剂量过大可致呼吸麻痹甚至死亡。肌松作用持续时间短且不同种属存在差异。它主要用于外科手术的肌肉松弛剂，尤其是需要短暂肌松的小手术如气管内插管等。

理化性质

氯化琥珀胆碱为白色或几乎白色的结晶性粉末，无臭、味咸，熔点156～163℃。易溶于水且呈酸性，化学性质不稳定，容易分解，需存放在冰箱中。实验室制备方法是由琥珀酰氯与氯化胆碱进行缩合反应得到。

药代动力学

氯化琥珀胆碱静注后迅速被血浆假性胆碱酯酶逐步水解为琥珀酸和胆碱。仅有10%~15%的药物到达作用部位，发挥肌松作用。其不易通过血脑屏障，在30秒内起效，并在2分钟内达到高峰。持续时间约为3～5分钟，静注后约90%被分解，约2%原型药经肾排出，其余部分由肝脏胆碱酯酶分解。

不良反应

1. 肌肉酸痛和震颤反应：表现为胸腹及肩胛肌肉的疼痛。震颤频繁时可能引起呼吸不规则或麻痹。
2. 高血钾和心脏反应：氯化琥珀胆碱导致细胞内钾离子外流至血液，出现高血钾，影响心功能，产生窦性心动过缓、心律失常及心脏暂停等。
3. 特异质反应：遗传性胆碱酯酶缺陷者易中毒，禁用于此类患者。此外还禁止用于重症肌无力、脑外伤、严重外伤或脊髓损伤以及孕妇。

用途

氯化琥珀胆碱主要用于外科手术中的肌肉松弛剂，尤其是需要短暂肌松的小手术如气管内插管等短时操作。

文献信息

• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。
• Piperidinylamino-thieno[2,3-D] pyrimidine compounds
  申请人：Dhanoa S. Dale

  公开号：US20050222176A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  The invention relates to 5-HT receptor modulators, particularly 5-HT 2B antagonists. Novel piperidinylamino-thieno [2,3-d] pyrimidine compounds represented by Formula I, II and III, and uses thereof for treating conditions including pulmonary arterial hypertension, congestive heart failure, and hypertension.

  这项发明涉及5-HT受体调节剂，特别是5-HT 2B 拮抗剂。公式I、II和III所代表的新型哌啶基氨基噻吩[2,3-d]嘧啶化合物，以及它们用于治疗包括肺动脉高压、充血性心力衰竭和高血压等疾病的用途。
• [EN] ANTHELMINTIC DEPSIPEPTIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DEPSIPEPTIDIQUES ANTHELMINTHIQUES
  申请人：MERIAL INC

  公开号：WO2018093920A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention provides cyclic depsipeptide compounds of formula (I) wherein the stereochemical configuration of at least one carbon atom bearing the groups Cy1, Cy2, R1, R2, R3, R4, Ra and Rb is inverted compared with the naturally occurring cyclic depsipeptide PF1022A. The invention also provides compositions comprising the compounds that are effective against parasites that harm animals. The compounds and compositions may be used for combating parasites in or on mammals and birds. The invention also provides for an improved method for eradicating, controlling and preventing parasite infestation in birds and mammals.

  本发明提供了公式（I）的环状脱氨肽化合物，其中至少一个碳原子的立体化学构型与自然存在的环状脱氨肽PF1022A的基团Cy1、Cy2、R1、R2、R3、R4、Ra和Rb相比发生了倒置。该发明还提供了包含这些化合物的组合物，对危害动物的寄生虫具有有效性。这些化合物和组合物可用于对抗哺乳动物和鸟类体内或体表的寄生虫。该发明还提供了一种改进的方法，用于根除、控制和预防鸟类和哺乳动物的寄生虫感染。
• PROCESS FOR PREPARATION OF SUCCINYLCHOLINE CHLORIDE
  申请人：SEQUENT SCIENTIFIC LIMITED

  公开号：US20140100385A1

  公开（公告）日：2014-04-10

  The present invention relates to a process for the preparation of succinylcholine chloride, a pharmaceutically active compound used as skeletal muscle relaxant which comprises condensing succinic anhydride with N,N-diemthylaminoethanol using a catalyst in presence of a solvent to form bis[2-(dimethylamino)ethyl]succinate; in situ purifying the bis[2-(dimethylamino)ethyl]succinate using a base; reacting pure bis[2-(dimethylamino)ethyl]succinate with methyl chloride gas using an alcohol; and purifying the obtained crude succinylcholine chloride using water and alcohol.

  该发明涉及一种制备琥珀酰胆碱氯化物的过程，该化合物是一种用作骨骼肌松弛剂的药用活性化合物，包括在溶剂存在的条件下，利用催化剂将琥珀酸酐与N,N-二甲基氨基乙醇缩合，形成双[2-(二甲基氨基)乙基]琥珀酸酯；原位利用碱净化双[2-(二甲基氨基)乙基]琥珀酸酯；用醇反应纯净的双[2-(二甲基氨基)乙基]琥珀酸酯与氯甲烷气体；并利用水和醇净化所得的粗琥珀酰胆碱氯化物。
• [EN] ANTI PARASITIC DIHYDROAZOLE COMPOUNDS AND COMPOSITIONS COMPRISING SAME<br/>[FR] DIHYDROAZOLES ANTIPARASITAIRES ET COMPOSITIONS LES INCLUANT
  申请人：MERIAL LTD

  公开号：WO2011075591A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to novel dihydroazole of formula (I) and salts thereof: Wherein R1, A1, A2, G, X and Y are as defined in the description, compositions thereof, processes for their preparation and their uses to prevent or treat parasitic infections or infestations in animals and as pesticides.

  本发明涉及式(I)的新型二氢咪唑及其盐：其中R1、A1、A2、G、X和Y如描述中所定义，以及它们的组合物、制备方法以及它们用于预防或治疗动物寄生虫感染或寄生虫侵袭以及作为杀虫剂的用途。

表征谱图