2,3-二氯吡啶并[2,3-b]吡嗪 | 25710-18-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶吡嗪类
• 中文名称: 2,3-二氯吡啶并[2,3-b]吡嗪
• 中文别名: 2,3-二氯-吡啶[2,3-B]吡嗪
• 英文名称: 2,3-Dichloro-pyrido[2,3-b]pyrazine
• 英文别名: 2,3-dichloropyrido[2,3-b]pyrazine；2,3-dichloropyrido[3,2-b]pyrazine；2,3-dichloro-5-azaquinoxaline；2,3-dichloro-pyrido[2,3-b]pyrazine；2,3-dichloro-pyrido(2,3-b)pyrazine
• CAS: 25710-18-3
• 化学式: C₇H₃Cl₂N₃
• mdl: MFCD09031107
• 分子量: 200.027
• InChiKey: HWJDFFLZOOKZNL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  144-146 °C
• 沸点：
  282.3±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.573±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储条件为2-8°C，并需保存在惰性气体中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-二氯吡啶并[2,3-b]吡嗪 在 sodium hydroxide 、 一水合肼 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 3.42h， 生成 2,3-二吡啶吡嗪
  参考文献：
  名称：

  在强碱性条件下还原各种电子贫乏的N-杂芳基肼。

  摘要：

  据报道，Wolff-Kishner还原方法在贫电子杂芳族化合物中的首次应用。在基本条件下，具有with型互变异构的含肼杂环已被还原。这种新颖的化学方法已成功地用于以区域选择性方式对许多电子贫乏的杂环进行单脱卤。根据实验结果，该还原过程是碱催化的反应，仅在空气存在下发生，可能是通过氧气辅助机制进行的。由于这种/烯肼互变异构体的特定特征，该方法的总体结果是仅使用温和的Huang-Minlon方法即可合成Shapiro型还原产物。

  DOI：

  10.1002/chem.200600282
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氨基吡啶 在 盐酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 2,3-二氯吡啶并[2,3-b]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  F-18标记的吡咯并[3,2-B]吡嗪衍生物作为非小细胞肺癌的潜在显像剂的合成与评价

  摘要：

  吡咯并吡嗪衍生物被称为Wnt-2-β-catenin信号通路抑制剂。Wnt-2过度表达可能与非小细胞肺癌（NSCLC）有关。制备了一种新型的2-（4- [ 18 F]氟丁氧基）-3-（苯基乙炔基）吡啶并[3,2-b]吡嗪，以证明通过摄取Wnt-2蛋白可用于NSCLC成像剂。它是使用[ 18 F]氟化物与甲苯磺酸化的前体合成的，放射化学产率为44-48％。在细胞摄取评估中，H460和H1299，Wnt-2表达的癌细胞系显示，其细胞摄取比对照MCF10A高2.5倍。

  DOI：

  10.1002/bkcs.10335

文献信息

• [EN] QUINOXALINE DERIVATIVES AS GPR6 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOXALINE EN TANT QUE MODULATEURS DU GPR6
  申请人：ENVOY THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014028479A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  The present invention provides compounds of Formula (I) that are GPR6 modulators and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by modulation of GPR6, in particular treating Parkinson disease, levodopa induced dyskinesias, Huntington's disease, other dyskinesias, akinesias, and motor disorders involving dysfunction of the striatum, schizophrenia and drug addiction. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供了式(I)化合物，该化合物是GPR6调节剂，因此可用于治疗可通过调节GPR6来治疗的疾病，特别是治疗帕金森病、左旋多巴诱导的舞蹈病、亨廷顿病、其他舞蹈病、运动不能、涉及纹状体功能障碍的运动障碍、精神分裂症和药物成瘾。还提供了含有此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。
• NOVEL HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR USES
  申请人：Ho Pil Su

  公开号：US20140315888A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  The present invention relates to novel heterocyclic compounds useful in preparing drugs for treatment of diseases associated with various functions of the histamine 4 receptor. Especially, the said drugs are useful for treatment of inflammatory diseases, allergy, pain, nasal polyps, rhinitis, chronic sinusitis, nasal congestion, nasal itch, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, rheumatoid arthritis, atopic dermatitis, psoriasis, eczema, pruritus, itchy skin, urticaria, idiopathic chronic urticaria, scleroderma, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, ocular inflammation, dry eye, cardiac dysfunction, arrhythmia, atherosclerosis, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease (including colitis, Crohn's disease, ulcerative colitis), inflammatory pain, neuropathic pain, osteoarthritic pain, autoimmune thyroid disease, immune-mediated (also known as type I) diabetes, lupus, post-operative adhesions, vestibular disorders and cancer.

  该发明涉及新型杂环化合物，用于制备治疗与组织胺4受体的各种功能相关的疾病的药物。特别是，所述药物适用于治疗炎症性疾病、过敏、疼痛、鼻息肉、鼻炎、慢性鼻窦炎、鼻塞、鼻痒、哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎、特应性皮炎、牛皮癣、湿疹、瘙痒、瘙痒皮肤、荨麻疹、特发性慢性荨麻疹、硬皮病、结膜炎、角膜结膜炎、眼部炎症、干眼症、心脏功能障碍、心律失常、动脉粥样硬化、多发性硬化、炎症性肠病（包括结肠炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎）、炎症性疼痛、神经痛、骨关节炎疼痛、自身免疫性甲状腺疾病、免疫介导（也称为I型）糖尿病、红斑狼疮、术后粘连、前庭障碍和癌症的药物治疗。
• 신규한 화합물 및 이를 포함하는 유기 발광 소자
  申请人：LG CHEM, LTD. 주식회사 엘지화학(120010134563) Corp. No ▼ 110111-2207995BRN ▼107-81-98139

  公开号：KR20190034126A

  公开（公告）日：2019-04-01

  본 명세서는 신규한 화합물 및 이를 포함하는 유기 발광 소자를 제공한다.

  这份规范提供了新型化合物以及包含这些化合物的有机发光器件。
• KYNURENINE PRODUCTION INHIBITOR
  申请人：Amishiro Nobuyoshi

  公开号：US20110237584A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  Provided is a kynurenine production inhibitor comprising a nitrogen-containing heterocyclic compound represented by formula (I): (wherein R 50 and R 51 may be the same or different and each represent a hydrogen atom or the like, G 1 and G 2 may be the same or different and each represent a nitrogen atom or the like, X represents formula (III): (wherein m 1 and m 2 may be the same or different and each represent an integer of 0 or 1, Y represents an oxygen atom or the like, and R 6 and R 7 may be the same or different and each represent a hydrogen atom or the like), R 1 represents optionally substituted lower alkyl or the like, R 2 represents a hydrogen atom or the like, and R 3 represents optionally substituted lower alkyl or the like), and the like.

  提供的是一种色氨酸代谢抑制剂，包括由式(I)表示的含氮杂环化合物：（其中R50和R51可以相同也可以不同，每个代表氢原子或类似物，G1和G2可以相同也可以不同，每个代表氮原子或类似物，X表示式(III)：（其中m1和m2可以相同也可以不同，每个代表0或1的整数，Y表示氧原子或类似物，R6和R7可以相同也可以不同，每个代表氢原子或类似物），R1表示可选择地取代的低碳烷基或类似物，R2表示氢原子或类似物，R3表示可选择地取代的低碳烷基或类似物），等等。
• A series of pyrido[2,3-b]pyrazin-3(4H)-one derivatives as aldose reductase inhibitors with antioxidant activity
  作者：Zhongfei Han、Xin Hao、Bing Ma、Changjin Zhu

  DOI：10.1016/j.ejmech.2016.05.036

  日期：2016.10

  inhibition but also in antioxidant, and among these 11i was proved to be the top one with an antioxidant ability even comparable to that of the well-known antioxidant Trolox. Structure-activity relationship and molecular docking studies highlighted the importance of phenolic hydroxyl substituents and vinyl spacer in C2 side chain of the scaffold for the construction of efficient and multifunctional ALR2

  设计了一系列基于吡啶并[2,3 - b ]吡嗪-3（4 H）-one的衍生物作为醛糖还原酶（ALR2）的抑制剂，该酶在糖尿病并发症的发生和发展中起着关键作用。与糖尿病和其他病理相关的氧化应激过程。发现大多数衍生物在核心结构上具有取代的C2芳族基团和N4乙酸基团，是具有亚微摩尔IC 50值的强效选择性醛糖还原酶抑制剂，而9c对IC 50活性最高。值0.009μM。特别是，设计的许多带有酚羟基取代的C2-苯乙烯基侧链的化合物不仅在ALR2抑制方面表现出优异的性能，而且在抗氧化剂方面也表现出优异的性能，并且在这些11i中被证明是具有最高抗氧化能力的化合物，甚至与之相比。著名的抗氧化剂Trolox。结构-活性关系和分子对接研究强调了在支架的C2侧链中酚羟基取代基和乙烯基间隔基对于构建高效和多功能ALR2抑制剂的重要性。