我们评估了多种μ‐阿片受体拮抗剂在 Guinea 猪离体回肠中诱发反应的潜力,这些测试是在有
吗啡存在的情况下,以及在经过一夜
吗啡预处理后进行的。
纳洛酮、CTOP、M
R2266,但不包括 CTAP,在 Guinea 猪回肠中诱发了短暂的电刺激收缩抑制。1 μM CTOP 的作用被 1 μM 
生长抑素抑制,而 M
R2266 的作用未受抑制。
纳洛酮(0.3 μM)、CTOP(3 μM)、CTAP(3 μM)和 M
R2266(0.3 μM)均以类似程度拮抗了
吗啡对 Guinea 猪回肠电刺激收缩的抑制作用。经过 60 分钟
吗啡处理后,拮抗剂诱发了非持续性收缩。在同样的浓度下,CTOP 诱发的反应明显小于 CTAP。在没有
吗啡的情况下,所有拮抗剂均未诱发反应。
经过一夜的 0.3 μM 
吗啡预处理(4°C),并经过多次清洗以去除激动剂后,四种拮抗剂均诱发了非持续性收缩。然而,3 μM CTOP 和 0.3 μM M
R2266 诱发的反应显著小于 0.3 μM 
纳洛酮和 3 μM CTAP 诱发的反应。
生长抑素(1 μM)显著抑制了
纳洛酮诱发的收缩,但未抑制 CTAP 诱发的收缩。
虽然所有四种 μ-阿片受体拮抗剂均可在
吗啡存在下以及长期
吗啡处理后诱发收缩,但它们之间存在差异,这可能是由于非阿片作用所致。
《英国药理学杂志》(2000 年)第 131 卷,893–902 页;DOI:10.1038/sj.bjp.0703659