氯达西卡 | 87646-83-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 中文名称: 氯达西卡
• 英文名称: 1-[(S)-6-bromo-5-(o-chlorophenyl)-2,3-dihydro-1,3-dimethyl-2-oxo-1H-1,4-benzodiazepin-7-yl]-3-[1,1-bis(hydroxymethyl)ethyl]urea
• 英文别名: Lodazecar；1-[(3S)-6-bromo-5-(2-chlorophenyl)-1,3-dimethyl-2-oxo-3H-1,4-benzodiazepin-7-yl]-3-(1,3-dihydroxy-2-methylpropan-2-yl)urea
• CAS: 87646-83-1
• 化学式: C₂₂H₂₄BrClN₄O₄
• 分子量: 523.814
• InChiKey: DEYVHVVHCGGWLZ-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯达西卡 在 乙酸酐 作用下， 以 吡啶 、 水 为溶剂， 生成 (S)-N-[2-(acetyloxy)-1-[(acetyloxy)methyl]-1-methylethyl]-N'-[6-bromo-5-(o-chlorophenyl)-2,3-dihydro-1,3-dimethyl-2-oxo-1H-1,4-benzodiazepin-7-yl]urea
  参考文献：
  名称：

  Benzodiazepine derivatives and their pharmaceutical use

  摘要：

  本发明提供了新颖的药理活性物质，这些物质能够抑制胆固醇的肠道吸收，并因此可用于控制或预防动脉粥样硬化。这些活性物质是具有通式##STR1##的苯并二氮杂卓类化合物，其中R1是(C1-C4)烷基，R2是氢或甲基，R3和R4各自为卤素，R5是至少含有两个羟基的(C3-C9)烷基氨基、至少含有一个羟基的(C3-C6)环烷基氨基、葡萄糖氨基、半乳糖氨基、甘露糖氨基、单羟基-1-氮杂环丁基、单或二羟基-1-吡咯烷基或单、二或三羟基-1-哌啶基，以及这些化合物的易水解酯和醚，以及这些化合物的药学上可接受的盐。

  公开号：

  US04474777A1

文献信息

• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• PHARMACEUTICAL PREPARATION COMPRISING AN ACTIVE DISPERSED ON A MATRIX
  申请人：ALTANA Pharma AG

  公开号：EP1341527A1

  公开（公告）日：2003-09-10
• LYOPHILIZATION PROCESS AND PRODUCTS OBTAINED THEREBY
  申请人：Scidose, Llc

  公开号：EP1954244A1

  公开（公告）日：2008-08-13
• CONTROLLED ABSORPTION WATER-SOLUBLE PHARMACEUTICALLY ACTIVE ORGANIC COMPOUND FORMULATION FOR ONCE-DAILY ADMINISTRATION
  申请人：STI Pharma, LLC

  公开号：EP2717860A1

  公开（公告）日：2014-04-16