2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺 | 108409-83-2

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂 - 干细胞及Wnt信号通路(Stem Cells & Wnt)
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺
• 英文名称: 2,5-dichloro-N-(2-methyl-4-nitrophenyl)benzenesulfonamide
• CAS: 108409-83-2
• 化学式: C13H10Cl2N2O4S
• 分子量: 361.2
• InChiKey: AXNUEXXEQGQWPA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  141-142℃
• 沸点：
  526.3±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.566±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO：可溶，20mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R41
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29350090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  8
• 危险性防范说明：
  P264,P270,P280,P301+P312,P305+P351+P338,P310,P330,P501
• 危险品运输编号：
  1759
• 危险性描述：
  H302,H318

制备方法与用途

生物活性

FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。

靶点
PPAR
Wnt
β-catenin

体外研究

• FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂。在 HCT116 细胞中，FH535 抑制了 PPARγ 和 PPARδ 的转录激活作用。
• 在 15 μM 浓度下，FH535 的活性依赖于功能性 PPARδ，并且不需依赖于 PPAR 调节区中的半胱氨酸残基。FH535 抑制了 GRIP1 和 β-catenin 对 PPARδ 和 PPARγ 的招募。
• FH535 在表达 Wnt/β-catenin 通路的 12 种癌细胞系中表现出毒性效应。
• FH535 (20 μM) 抑制了胰腺癌细胞中的 β-catenin 通路，并抑制了胰腺癌细胞迁移。此外，FH535 (20 μM 和 40 μM) 抑制了胰腺癌细胞的侵袭和生长。
• FH535 还抑制了胰腺癌细胞中与血管生成相关的基因表达。

体内研究

• 在小鼠中，通过皮下注射 25 mg/kg 的 FH535 显示出对胰腺癌异种移植瘤的抗肿瘤效应。同时，FH535 还抑制了胰腺癌异种移植瘤中的血管生成。

文献信息

• [EN] N-ARYL BENZENESULFONAMIDES FOR USE IN TREATING CANCERS, BACTERIAL DISEASES, METABOLIC DISEASES, AND TRAUMATIC BRAIN INJURY<br/>[FR] N-ARYL-BENZÈNESULFONAMIDES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE CANCERS, DE MALADIES BACTÉRIENNES, DE MALADIES MÉTABOLIQUES ET D'UNE LÉSION CÉRÉBRALE TRAUMATIQUE
  申请人：UNIV KENTUCKY RES FOUND

  公开号：WO2020168290A1

  公开（公告）日：2020-08-20

  Provided herein are methods for treating a disease, such as cancer, the methods including administering one or more N-aryl benezenesulfonamides or analogs thereof to a subject in need thereof.

  本文提供了一种治疗疾病（如癌症）的方法，包括向需要的对象施用一种或多种N-芳基苯磺酰胺或其类似物。
• DNA hypomethylating agents for cancer therapy
  申请人：Maio Michele

  公开号：US11083743B2

  公开（公告）日：2021-08-10

  The present invention relates to a method of treating and/or preventing cancer comprising administering a combination of an effective amount of a DNA hypomethylating agent and an effective amount of at least one immunomodulatory agent and/or optionally an effective amount of at least one targeted therapy agent.

  本发明涉及一种治疗和/或预防癌症的方法，包括施用有效量的 DNA 低甲基化剂和有效量的至少一种免疫调节剂和/或有效量的至少一种靶向治疗剂的组合。
• MACS-based purification of stem cell-derived retinal pigment epithelium
  申请人：FUJIFILM Cellular Dynamics, Inc.

  公开号：US11162070B2

  公开（公告）日：2021-11-02

  Provided herein are methods of enriching a retinal pigment epithelium (RPE) cell population derived from stem cells. Such a method may comprise removing contaminating cells through the depletion of CD24 positive cells, CD56 positive cells, and/or CD90 positive cells from a starting population of RPE cells.

  本文提供了富集源自干细胞的视网膜色素上皮（RPE）细胞群的方法。这种方法可包括从RPE细胞起始群体中去除CD24阳性细胞、CD56阳性细胞和/或CD90阳性细胞，从而去除污染细胞。
• DNA HYPOMETHYLATING AGENTS FOR CANCER THERAPY
  申请人：Maio, Michele

  公开号：EP2958571A1

  公开（公告）日：2015-12-30
• METHODS OF DIFFERENTIATING STEM CELLS INTO LIVER CELL LINEAGES
  申请人：Agency for Science, Technology and Research

  公开号：EP3204489A1

  公开（公告）日：2017-08-16