泛影酸 | 50978-11-5

• 物质功能分类: 原料药 - 诊断用药 - 影象检查用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 泛影酸
• 中文别名: 3,5-二乙酰胺基-2,4,6-三碘苯甲酸；3,5-双(乙酰胺基)-2,4,6-三碘苯甲酸
• 英文名称: Diatrizoic acid dihydrate
• 英文别名: 3,5-diacetamido-2,4,6-triiodobenzoic acid;dihydrate
• CAS: 50978-11-5
• 化学式: C11H13I3N2O6
• 分子量: 649.94
• InChiKey: JHQKUXXJPHSPOL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  极微溶于水和乙醇（96%）。溶于碱金属氢氧化物的稀溶液。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.47
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  97.5
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  6

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2924299090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport

制备方法与用途

理化性质

泛影酸是一种无色结晶性粉末，无臭且味道微苦。其熔点超过300℃。该物质不溶于水，微溶于乙醇，并完全不溶于乙醚；但可溶于氢氧化钠溶液并生成钠盐。

图1展示了泛影酸的结构式。

用途

泛影酸主要用于诊断用药领域作为造影剂。尽管它自身不直接用于造影，常被配制为泛影酸钠和泛影葡胺注射液以供临床使用。这些制剂适用于尿路、心血管、脑血管及周围血管的造影。使用时需注意对碘过敏者应避免使用。上述信息由Chemicalbook晓楠编辑于2015-09-04。

泛影酸钠

泛影酸钠是一种碘的苯甲酸盐类离子型高渗造影剂。静脉注射后，它会迅速以原形通过肾小球滤过，并随尿液排出体外。该制剂具有较低的黏度但不良反应较大，不适于血管造影；常与泛影葡胺合用进行血管造影。

口服后，泛影酸钠自胃肠道吸收较少。静脉注射时，它与血浆蛋白结合不明显。其体内分布以肾脏中含量最高，其次是肝脏、脾脏、胃、小肠、心脏、大肠和肌肉；在血液循环中也有微量存在，约可维持4天。给药量的95%通过原形经肾由尿排出，1%-2%由粪便排出，并且极少量存在于泪液与唾液中。药物也可进入胎盘与乳汁。

用途

泛影酸钠主要用于尿路造影，也适用于心脏大血管和周围血管造影、逆行性肾盂造影等，并可注入器官腔内或瘘管进行造影。

用法与用量

1. 静脉肾盂造影：使用50%注射液20～30ml，缓慢静注1～3分钟，注射后每5、10和15分钟分别进行摄影。
2. 逆行性肾盂造影：以灭菌注射用水稀释成20%溶液，单侧用量6～10ml，儿童剂量酌减。
3. 心脏大血管造影：使用50%注射液40ml，快速静注。
4. 周围血管造影：使用50%注射液，动脉造影用40ml，上肢静脉造影用20ml，下肢静脉造影用10ml。

不良反应

泛影酸盐的许多不良反应可归因于其离子型药物产生的高渗透压作用。此外，注射途径、速度以及药物浓度和体积也与不良反应的发生密切相关。大多数不良反应多在注射后5～10分钟内出现，但也可延迟发生。

造影剂

造影剂是介入放射学操作中最常用的药物之一，并通常通过肾脏排出体外。理想的对比剂应具备以下特点：①造影成分含量高；②合成简单、产量高；③体内外稳定性好；④具有无限的水溶性；⑤黏稠度低；⑥无生物活性。

20世纪40～50年代，为提高造影剂的安全性，发明了离子型造影剂如泛影酸、碘他拉酸和甲泛影酸。这些对比剂毒性较低且浓度较高，适合泌尿系造影。60年代末至70年代初，出现了非离子型单体造影剂甲泛葡胺，特点是渗透压低，耐受性好，这是第一代非离子型对比剂。随后，在1970年代中期至80年代期间，第二、三代二聚体新型非离子型造影剂被相继开发出来，包括碘帕醇、碘海醇、优维显和伊索显等。这些药物具有毒性低、性能稳定、等渗和耐受性好的优点。

造影剂的研制成功和发展推动了造影技术的进步，并促进了介入放射学的发展。

制备方法

泛影酸由间二氨基苯甲酸与一氯化碘进行碘化反应后，再与醋酐进行酰化反应制得。