2-(2,6-二氧代吗啉-4-基)乙酸 | 33658-49-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-(2,6-二氧代吗啉-4-基)乙酸
• 英文名称: 2-(2,6-dioxomorpholino)acetic acid
• 英文别名: nitrilotriacetic anhydride；2,6-Dioxo-4-morpholineacetic acid；2-(2,6-dioxomorpholin-4-yl)acetic acid
• CAS: 33658-49-0
• 化学式: C₆H₇NO₅
• mdl: MFCD09859722
• 分子量: 173.125
• InChiKey: FHSPYXCBYKGRQZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  121-124 °C
• 沸点：
  427.9±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.521±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  83.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2,6-二氧代吗啉-4-基)乙酸 在 吡啶 、 乙酸酐 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 2-(2,6-dioxomorpholin-4-yl)-N,N-dioctylacetamide
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR SYNTHESIZING TETRAALKYLNITRILOACETIC ACID DIACETAMIDE COMPOUND

  摘要：

  在合成由通式（1）或其盐所代表的化合物时，以亚硝基三乙酸作为原料，与脱水剂反应进行脱水作用，得到亚硝基三乙酸酐，然后将其与二烷基胺反应得到反应中间体。接着，将反应中间体与脱水剂反应进行脱水作用，得到反应中间体酐，再将其与二烷基胺反应，合成四烷基亚硝基乙酰胺化合物。在通式（1）中，R1、R2、R3和R4独立地代表相同或不同的碳氢基团，但碳氢基团R1、R2、R3和R4中碳原子的总数为8至64。

  公开号：

  US20190092718A1
• 作为产物：
  描述：

  次氮基三乙酸 在 吡啶 、 乙酸酐 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 2-(2,6-二氧代吗啉-4-基)乙酸
  参考文献：
  名称：

  Removal of cadmium and lead from aqueous solutions using nitrilotriacetic acid anhydride modified ligno-cellulosic material

  摘要：

  NTAA-LCM这种具有成本效益的材料可能在酸性或中性废水中消除重金属方面具有前景。

  DOI：

  10.1039/c4ra14859b

文献信息

• Novel phenolic antimicrobials enhanced activity of iminodiacetate prodrugs against biofilm and planktonic bacteria
  作者：Danica J. Walsh、Tom Livinghouse、Greg M. Durling、Adrienne D. Arnold、Whitney Brasier、Luke Berry、Darla M. Goeres、Philip S. Stewart

  DOI：10.1111/cbdd.13768

  日期：2021.1

  study, we provide the first examples of a prodrug strategy that can be applied to simple phenolic antimicrobials to increase their potency against mature biofilms. The addition of (acetoxy)methyl iminodiacetate groups increases the otherwise modest potency of simple phenols. Biofilm‐forming bacteria exhibit a heightened tolerance toward antimicrobial agents, thereby accentuating the need for new antibiotics

  前药是药物的药理学减毒衍生物，一旦到达目标部位，就会进行生物转化为活性化合物，从而最大限度地提高其效率。这一策略已在药物中实施，以克服与吸收、分布和代谢相关的障碍，以及细胞内染料以确保细胞内的浓度。在这项研究中，我们提供了前药策略的第一个例子，该策略可应用于简单的酚类抗菌剂，以增加它们对成熟生物膜的效力。(乙酰氧基)甲基亚氨基二乙酸酯基团的添加增加了简单酚的适度效力。生物膜形成细菌对抗菌剂表现出更高的耐受性，从而突出了对新抗生素以及那些，
• [EN] CONJUGATE BASED SYSTEMS FOR CONTROLLED INSULIN DELIVERY<br/>[FR] SYSTÈMES À BASE DE CONJUGUÉS POUR L'ADMINISTRATION CONTRÔLÉE D'INSULINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2019125878A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present disclosure provides conjugates that comprise an insulin molecule conjugated via a conjugate framework to two or more separate ligands that each include a saccharide, wherein the framework, ligand, saccharide and insulin molecule optionally comprise a fatty chain (e.g., a C8-30 fatty chain), wherein when said insulin molecule is conjugated both to a C8-30 fatty chain and one or more separate ligands that each include a saccharide, said C8-30 fatty chain is linked to insulin molecule only, and wherein when the framework or ligand comprises a fatty chain the insulin molecule is conjugated to two or more separate ligands. In certain embodiments, a conjugate is characterized in that, when the conjugate is administered to a mammal, at least one pharmacokinetic (PK) and/or pharmacodynamic (PD) property of the conjugate is sensitive to serum concentration of a second saccharide. In certain embodiments, a conjugate is also characterized by having a protracted PK profile. Exemplary conjugates and sustained release formulations are provided in addition to methods of use and preparation.

  本公开提供了包含胰岛素分子通过一个共轭框架与两个或更多个单独的配体结合的共轭物，每个配体都包括一个糖苷的共轭物，其中该框架、配体、糖苷和胰岛素分子可选择包括一个脂肪链（例如，一个C8-30脂肪链），当所述胰岛素分子既与一个C8-30脂肪链结合又与一个或多个包括糖苷的单独的配体结合时，所述C8-30脂肪链仅与胰岛素分子连接，当该框架或配体包括一个脂肪链时，胰岛素分子与两个或更多个单独的配体结合。在某些实施例中，一个共轭物的特征在于，当将该共轭物注射给哺乳动物时，该共轭物的至少一个药代动力学（PK）和/或药效动力学（PD）特性对第二糖苷的血清浓度敏感。在某些实施例中，一个共轭物还具有持续的PK特性。除了使用和制备方法外，还提供了示例共轭物和缓释制剂。
• DRUG-LIGAND CONJUGATES, SYNTHESIS THEREOF, AND INTERMEDIATES THERETO
  申请人：Chen Zhiyu

  公开号：US20130190475A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  The present invention relates to methods for synthesizing compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof: I wherein each of X, Alk 1 , Alk 2 , and W are as defined and described herein.

  本发明涉及合成式I化合物或其药用可接受盐的方法：其中X、Alk1、Alk2和W各自如本文所定义和描述。
• [EN] METHODS FOR PREPARING FUSED BICYCLIC 2, 4-DIAMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE 2, 4-DIAMINOPYRIMIDINE BICYCLIQUES FUSIONNÉS
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2016105529A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  The present disclosure is directed to improved methods useful for the preparation of, for example, 2-[[5-chloro-2-[[(6S)-6-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-l-yl]-l-methoxy-6,7,8,9- tetrahydro-5Hbenzo[7]annulen-2-yl]amino]pyrimidin-4-yl]amino]-N-methyl-benzamide (CEP- 37440).

  本公开涉及改进的方法，用于制备如2-[[5-氯-2-[[(6S)-6-[4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基]-1-甲氧基-6,7,8,9-四氢-5H苯并[7]茚-2-基]氨基]嘧啶-4-基]氨基]-N-甲基苯甲酰胺（CEP-37440）等物质。
• GLUCOSE-RESPONSIVE INSULIN CONJUGATES
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20150105317A1

  公开（公告）日：2015-04-16

  Insulin conjugates comprising an insulin molecule covalently attached to at least one bi-dentate linker having two arms, each arm independently attached to a ligand comprising a saccharide and wherein the saccharide for at least one ligand of the linker is fucose are disclosed. The insulin conjugates display a pharmacokinetic (PK) and/or pharmacodynamic (PD) profile that is responsive to the systemic concentrations of a saccharide such as glucose or alpha-methylmannose even when administered to a subject in need thereof in the absence of an exogenous multivalent saccharide-binding molecule such as Con A.

  本发明涉及胰岛素共轭物，包括将胰岛素分子共价连接至至少一个双齿配体的连接物中，每个配体独立连接到包含一种含糖和其中至少一个连接物的配体的糖类，其中连接物的至少一个配体的糖类为岩藻糖。这些胰岛素共轭物展示出对系统浓度的糖类（如葡萄糖或α-甲基甘露糖）具有响应的药代动力学（PK）和/或药效动力学（PD）特性，即使在给予需要的受试者时，也不需要外源多价糖类结合分子（如Con A）。