3-methyl-4-(1-methyl-3-indolyl)-1H-pyrrole-2,5-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-methyl-4-(1-methyl-3-indolyl)-1H-pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: 3-methyl-4-(1-methylindol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
• 化学式: C₁₄H₁₂N₂O₂
• 分子量: 240.261
• InChiKey: JTSYVRIGRLTMSK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  51.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Pentafluorophenyl pyruvate 、 1-methyl-3-indoleacetimidic acid isopropyl ester hydrochloride 、 三乙胺 、 对甲苯磺酸 在 silica gel 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.0h， 以to give 24 mg(10% ) of 3-methyl-4-(1 -methyl-3-indolyl)- 1H-pyrrole-2,5-dione in the form of a yellow solid of melting point 181° C.的产率得到3-methyl-4-(1-methyl-3-indolyl)-1H-pyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of 2-substituted and 2,3-disubstituted

  摘要：

  本发明涉及一种制备式为##STR1##的取代马来酰亚胺的方法，其中R.sup.1是烷基、芳基或杂芳基，R.sup.2是氢、烷基、烷氧羰基、芳基或杂芳基，通过将式为##STR2##的活化乙二酸酯（其中R.sup.1具有上述含义，X是一个离去基团）与式为##STR3##的亚胺（其中R.sup.2具有上述含义，R.sup.3是烷基、芳基或三烷基硅基，Y是氧或硫）在碱的存在下反应，然后将得到的反应产物（其中R.sup.2为氢或烷基）用强碱处理后，水解和脱水生成式为##STR4##的羟基吡咯烷酮，其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3和Y具有上述含义。式I的取代马来酰亚胺具有药理活性，例如作为蛋白激酶C抑制剂，可用于治疗和预防炎症、免疫、支气管肺和心血管疾病，或作为抗增殖剂，可用于治疗免疫性疾病和过敏性疾病。

  公开号：

  US05399712A1

文献信息

• Process for the manufacture of substituted maleimides
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0540956B1

  公开（公告）日：1997-09-03
• Pharmaceutical Composition Comprising an Indolylmaleimide Derivative
  申请人：Guitard Patrice

  公开号：US20080187582A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  The application relates to solid pharmaceutical compositions suitable for oral administration comprising a water sensitive drug, preferably an indolylmaleimide derivative, process for their production and use of the pharmaceutical compositions.
• US5399712A
  申请人：——

  公开号：US5399712A

  公开（公告）日：1995-03-21