tert-butyl 4-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate | 387827-33-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl 4-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-(4-nitrophenyl)-3,6-dihydro-2H-pyridine-1-carboxylate；tert-butyl 4-(4-nitrophenyl)-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate；tert-butyl 4-(4-nitrophenyl)-3,6-dihydro-1(2H)-pyridinecarboxylate；tert-butyl 5,6-dihydro-4-(4-nitrophenyl)pyridine-1(2H)-carboxylate
• CAS: 387827-33-0
• 化学式: C₁₆H₂₀N₂O₄
• 分子量: 304.346
• InChiKey: PKYRLRVLXYAKPM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  430.2±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以89%的产率得到1-BOC-4-(4-氨基苯基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] FAK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE FAK

  摘要：

  公式(I)的化合物：其中R1或R2是环胺基团，R5是含有羰基的芳香族基团，用作FAK抑制剂。

  公开号：

  WO2012110773A1
• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 、 lithium chloride 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 tert-butyl 4-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FAK AND FLT3 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE FAK ET FLT3

  摘要：

  使用公式(I)的化合物：(公式(I))在制备用于治疗急性髓系白血病或通过抑制Flt3、或Flt3和FAK得到改善的疾病的药物中的应用。

  公开号：

  WO2014027199A1
• 作为试剂：
  描述：

  4-硝基苯基硼酸 、 4-(4-aminophenyl)-3,6-dihydro-2H-pyridine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 tert-butyl 4-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate 、 Silica gel 作用下， 以 hexanes 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 tert-butyl 4-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  METHOD OF INHIBITING C-KIT KINASE

  摘要：

  本发明涉及一种减少或抑制细胞或主体中C-KIT激酶活性的方法，以及使用本发明化合物来预防或治疗细胞增殖性疾病和/或与C-KIT相关的疾病的方法：或其溶剂化物、水合物、互变异构体或药学上可接受的盐。本发明还涉及治疗癌症和其他细胞增殖性疾病的方法。

  公开号：

  US20080051402A1

文献信息

• Substituted anilinic piperidines as MCH selective antagonists
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US06727264B1

  公开（公告）日：2004-04-27

  This invention is directed to compounds which are selective antagonists for melanin concentrating hormone-1 (MCH1) receptors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention provides a pharmaceutical composition made by combining a therepeutically effective amount of the compound of this invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier.

  这项发明涉及对黑素集中激素-1（MCH1）受体具有选择性的拮抗剂化合物。发明提供了一种药物组合物，包括治疗有效量的本发明化合物和药用可接受载体。本发明还提供了一种通过结合本发明的治疗有效量的化合物和药用可接受载体来制造的药物组合物。本发明进一步提供了一种制造药物组合物的方法，包括结合治疗有效量的本发明化合物和药用可接受载体。
• SYNERGISTIC MODULATION OF FLT3 KINASE USING A FLT3 INHIBITOR AND A FARNESYL TRANSFERASE INHIBITOR
  申请人：Baumann Andrew Christian

  公开号：US20060281788A1

  公开（公告）日：2006-12-14

  The invention is directed to a method of inhibiting FLT3 tyrosine kinase activity or expression or reducing FLT3 kinase activity or expression in a cell or a subject comprising the administration of a farnesyl transferase inhibitor and a FLT3 kinase inhibitor selected from compounds of Formula I′: Included within the present invention is both prophylactic and therapeutic methods for treating a subject at risk of (or susceptible to) developing a cell proliferative disorder or a disorder related to FLT3.

  本发明涉及一种抑制FLT3酪氨酸激酶活性或表达或减少细胞或受试者中FLT3激酶活性或表达的方法，包括管理法尼基转移酶抑制剂和从公式I'的化合物中选择的FLT3激酶抑制剂。 本发明包括用于治疗处于发展细胞增殖障碍或与FLT3相关障碍风险（或易感性）的受试者的预防和治疗方法。
• [EN] PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR USE IN PREVENTING OR TREATING CANCER, AUTOIMMUNE DISEASE AND BRAIN DISEASE CONTAINING THE SAME AS AN ACTIVE INGREDIENT<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLOPYRIMIDINE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE POUR UTILISATION DANS LA PRÉVENTION OU LE TRAITEMENT DU CANCER, D'UNE MALADIE AUTO-IMMUNE ET D'UNE MALADIE DU CERVEAU CONTENANT CEUX-CI EN TANT QUE PRINCIPE ACTIF
  申请人：KOREA RES INST CHEMICAL TECH

  公开号：WO2018208132A1

  公开（公告）日：2018-11-15

  The present invention relates to a pyrazolopyrimidine derivative, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient for the prevention or treatment of cancer, autoimmune disease and brain disease. The pyrazolopyrimidine derivative of the present invention exhibits excellent Bruton's tyrosine kinase inhibition activity, so that it can be effectively used as a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of cancer, autoimmune disease and Parkinson's disease.

  本发明涉及一种吡唑并嘧啶衍生物，其制备方法以及包含该衍生物作为活性成分的药物组合物，用于预防或治疗癌症、自身免疫病和脑病。本发明的吡唑并嘧啶衍生物展现出卓越的布鲁顿酪氨酸激酶抑制活性，因此可以有效地用作预防或治疗癌症、自身免疫病和帕金森病的药物组合物。
• [EN] IMIDAZOPYRAZINE SYK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS IMIDAZOPYRAZINE DE LA SYK
  申请人：GILEAD CONNECTICUT INC

  公开号：WO2013188856A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  Certain imidazopyrazines and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of an imidazopyrazine compound effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided.

  本发明提供了某些咪唑并吡唑化合物及其药物组合物。还提供了治疗患有某些对Syk活性抑制有响应的疾病和障碍的患者的方法，该方法包括向这样的患者施用足以减少疾病或障碍的症状或体征的咪唑并吡唑化合物。
• [EN] FAK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE FAK
  申请人：CANCER THERAPEUTICS CRC PTY LTD

  公开号：WO2012110773A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  A compound of the formula (I): where R1 or R2 is a cycle amine group and R5 is an aromatic group with a carbonyl containing substituent for use as a FAK inhibitor.

  公式(I)的化合物：其中R1或R2是环胺基团，R5是含有羰基的芳香族基团，用作FAK抑制剂。