溴丙胺太林 | 50-34-0

• 物质功能分类: 原料药 - 消化系统用药 - 胃肠解痉药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 中文名称: 溴丙胺太林
• 中文别名: 溴丙胺肽林；(2-羟乙基)二异丙基甲基溴化铵咕吨-9-羧酸酯；普鲁本辛；普鲁苯辛；溴丙胺太宁
• 英文名称: propantheline bromide
• 英文别名: propantheline；diisopropyl-methyl-[2-(xanthene-9-carbonyloxy)-ethyl]-ammonium; bromide；Diisopropyl-methyl-[2-(xanthen-9-carbonyloxy)-aethyl]-ammonium; Bromid；N-methyl-N-(1-methylethyl)-N-{2-[(9H-xanthen-9-ylcarbonyl)oxy]ethyl}-2-propanaminium, bromide；propanthaline bromide；methyl-di(propan-2-yl)-[2-(9H-xanthene-9-carbonyloxy)ethyl]azanium;bromide
• CAS: 50-34-0
• 化学式: Br*C₂₃H₃₀NO₃
• 分子量: 448.4
• InChiKey: XLBIBBZXLMYSFF-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  159-161°C
• 密度：
  1.2916 (rough estimate)
• 溶解度：
  H2O中可溶50mg/mL
• 物理描述：
  Propantheline bromide appears as white crystals or white powder. Melting point 159-161°C .Used therapeutically as an anticholinergic.
• 保留指数：
  2180;2205;2215
• 稳定性/保质期：
  稳定，具有可燃性，不可与强氧化剂接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.73
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2932992000
• RTECS号：
  BP8249200
• 储存条件：
  本品应密封避光并存放在干燥处保存。

SDS

1.1 产品标识符
: Propantheline bromide
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
(2-Hydroxyethyl)diisopropylmethylammonium bromide xanthene-9-carboxylate
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
警告申明
预防
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P330 漱口。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: (2-Hydroxyethyl)diisopropylmethylammonium bromide xanthene-9-
别名
carboxylate
: C23H30BrNO3
分子式
: 448.39 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Propantheline bromide
-
CAS 号 50-34-0
EC-编号 200-030-6

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
皮炎, 消化系统失调, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 溴化氢气
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
无数据资料
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 370 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
细胞突变性-体外试验 - 仓鼠 - 胚胎
形态变形
细胞突变性-体外试验 - 仓鼠 - 子宫
姐妹染色单体互换
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
皮炎, 消化系统失调, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: BP8249200

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

背景及概述

抗胆碱能药在神经节后胆碱能处阻断乙酰胆碱作用，从而减少到达逼尿肌的运动冲动，增大膀胱容量。尽管逼尿肌对副交感刺激的反应具有相对抗拒性，抑制膀胱的剂量同样产生一般抗胆碱能副作用（如便秘、口干）。对于无失禁但尿频症状显著的患者，这种药物的效果尤为明显。

常用的抗胆碱能药包括阿托品及其衍生物，它们能有效缓解逼尿肌过度活动带来的不适。然而，药物的具体使用应根据患者的临床表现及具体情况来确定。

药物成分与作用机制 主要成分

主要成分为 溴化丙胺太林（Propantheline Bromide），是一种抗胆碱解痉药，具有类似阿托品的作用。它能够有效缓解逼尿肌过度活动，从而达到治疗尿频、尿急等症状的效果。

作用机制

该药物通过阻断乙酰胆碱与受体的结合，减少膀胱平滑肌的收缩频率和强度，进而增加膀胱容量并降低逼尿肌过度反应。因此，在使用过程中需注意可能出现的一般抗胆碱能副作用，包括口干、便秘等。

用法用量 成人常用剂量

• 每次15mg，每日3～4次。
• 遗尿：睡前口服15～45mg。

儿童推荐剂量

儿童每次0.5mg/kg，每日3～4次。应由医师指导并在成人监护下使用。

不良反应与禁忌

不良反应 抗胆碱能药物常见的副作用包括口干、便秘等。这些症状在适当调整用药后会逐渐减轻。

禁忌症

1. 青光眼患者禁用。
2. 心功能不全、肝肾功能损害、高血压、食管裂孔疝合并返流性食管炎、老年衰弱者肠弛缓无力、肠梗阻、重症肌无力、前列腺肥大、呼吸道疾患、心动过速、严重溃疡性结肠炎、尿潴留、干燥综合征等慎用。

注意事项

1. 本品应于饭前30～60分钟与睡前服。
2. 本品与制酸药、止泻药合用时，应间隔1～2小时分别给予。

药物相互作用

• 胃运动功能亢进：与甲氧氯普胺合用时可引起胃排空加快，影响疗效。
• 药物吸收受影响：本品能延长胃排空时间，从而降低某些药物的生物利用度（如红霉素、对乙酰氨基酚），但可能增加另一些药物（如地高辛、呋喃妥因）的吸收。

怀孕及哺乳期妇女用药

• 哺乳期妇女禁用。

老年患者用药

老年人及衰弱患者应减少用量，并在医师指导下谨慎使用。

主要参考资料

1. 王贤才主译;廖有谋,郭磊甫等 审校.临床药物大典.青岛：青岛出版社.1994.第653-661页。
2. 实用药物手册.济南：山东科学技术出版社.1999.第557-558页。
3. 张秀美 主编.新编兽药实用手册.济南：山东科学技术出版社.2007.第276页。
4. Searle and Co. Patent: US2659732 , 1952
5. 倪青,曹岸江 主编.常用临床药物手册.北京：中国医药科技出版社.1999.
6. 王晓慧 主编.临床医护用药手册.天津：天津科学技术出版社.2009.

化学性质

化学性质 白色或类白色结晶性粉末。熔点159-161℃。易溶于水、乙醇或氯仿，不溶于乙醚。

用途

抗胆碱解痉药，与阿托品具有相似的作用。适用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎、肠痉挛、多汗和妊娠呕吐等。

生产方法

1. 酯化反应：呫吨-9-羧酸与二异丙氨基乙醇在二甲苯中进行酯化，于137-140℃脱水反应10小时。
2. 季铵盐反应：将上述产物与溴甲烷进行成季铵盐反应，制得最终产品——溴化丙胺太林。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  溴丙胺太林 在 水 作用下， 反应 1.17h， 生成 呫吨-9-甲酸
  参考文献：
  名称：

  Hanna; Lau-Cam, Pharmazie, 2001, vol. 56, # 9, p. 700 - 703

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  溴甲烷 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 氯仿 作用下， 生成 溴丙胺太林
  参考文献：
  名称：

  Quaternary ammonium salts of dialkyl aminoalkyl xanthene-9-carboxylates and the production thereof

  摘要：

  公开号：

  US02659732A1

文献信息

• [EN] 3,5-DIAMINO-6-CHLORO-N-(N-(4-PHENYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2- CARBOXAMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS 3,5-DIAMINO -6-CHLORO-N-(N- (4-PHÉNYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE
  申请人：PARION SCIENCES INC

  公开号：WO2014099673A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present invention relates compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as sodium channel blockers, as well as compositions containing the same, processes for the preparation of the same, and therapeutic methods of use therefore in promoting hydration of mucosal surfaces and the treatment of diseases including cystic fibrosis, chronic obstructive pulmonary disease, asthma, bronchiectasis, acute and chronic bronchitis, emphysema, and pneumonia.

  本发明涉及以下化合物的公式：或其药学上可接受的盐，用作钠通道阻滞剂，以及含有这些化合物的组合物，制备这些化合物的方法，以及在促进粘膜表面水合和治疗包括囊性纤维化、慢性阻塞性肺病、哮喘、支气管扩张、急性和慢性支气管炎、肺气肿和肺炎等疾病的治疗方法。
• CHLORO-PYRAZINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES WITH EPITHELIAL SODIUM CHANNEL BLOCKING ACTIVITY
  申请人：Parion Sciences, Inc.

  公开号：US20140171447A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  This invention provides compounds of the formula I: and their pharmaceutically acceptable salts, useful as sodium channel blockers, compositions containing the same, therapeutic methods and uses for the same and processes for preparing the same.

  这项发明提供了式I的化合物及其药用盐，可用作钠通道阻滞剂，包含这些化合物的组合物，以及用于这些化合物的治疗方法和用途，以及制备这些化合物的方法。
• Azabicycloalkane compounds
  申请人：——

  公开号：US20040242622A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  This invention provides compounds of formula I: 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The compounds of this invention possess both &bgr; 2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity. Such compounds are useful for treating pulmonary disorders, such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

  这项发明提供了式I的化合物： 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如规范中所定义，或其药用可接受盐、溶剂或立体异构体。本发明的化合物具有β2肾上腺素受体激动剂和肌碱受体拮抗剂活性。这些化合物对治疗肺部疾病，如慢性阻塞性肺病和哮喘，是有用的。
• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。
• Novel Bicyclic Pyridinones
  申请人：Pettersson Martin Youngjin

  公开号：US20120252758A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I as defined herein. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

  所述化合物及其药用可接受的盐被披露，其中所述化合物具有如本文所定义的Formula I的结构。相应的药物组合物、治疗方法、合成方法和中间体也被披露。