4-fluoro-1-(4'-nitrophenyl)pyrazole | 35250-01-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-fluoro-1-(4'-nitrophenyl)pyrazole
• 英文别名: 4-Fluor-1-(4-nitro-phenyl)pyrazol；4-fluoro-1-(4-nitro-phenyl)-1H-pyrazole；4-fluoro-1-(4-nitrophenyl)-1H-pyrazole；4-fluoro-1-(4-nitrophenyl)pyrazole
• CAS: 35250-01-2
• 化学式: C₉H₆FN₃O₂
• 分子量: 207.164
• InChiKey: VMXGDGBWXRRHGN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-fluoro-1-(4'-nitrophenyl)pyrazole 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 35.0 ℃ 、103.42 kPa 条件下， 以88%的产率得到4-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)aniline
  参考文献：
  名称：

  GLUCAGON RECEPTOR MODULATORS

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4如本文所定义。已发现式I的化合物可作为葡萄糖胰高血糖素拮抗剂或逆向激动剂。因此，式I的化合物及其药物组成物对于治疗由葡萄糖胰高血糖素介导的疾病、紊乱或症状是有用的。

  公开号：

  US20120202834A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氟-1H-吡唑 、 对氟硝基苯 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以67%的产率得到4-fluoro-1-(4'-nitrophenyl)pyrazole
  参考文献：
  名称：

  GLUCAGON RECEPTOR MODULATORS

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4如本文所定义。已发现式I的化合物可作为葡萄糖胰高血糖素拮抗剂或逆向激动剂。因此，式I的化合物及其药物组成物对于治疗由葡萄糖胰高血糖素介导的疾病、紊乱或症状是有用的。

  公开号：

  US20120202834A1

文献信息

• Glucagon receptor modulators
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US08859591B2

  公开（公告）日：2014-10-14

  The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1, R2, R3, A1, A2, A3, A4, L, B1, B2, B3 and B4 are as defined herein. The compounds of Formula I have been found to act as glucagon antagonists or inverse agonists. Consequently, the compounds of Formula I and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucagon.

  本发明提供了公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4的定义如本文所述。发现公式I的化合物可作为胰高血糖素拮抗剂或反向激动剂。因此，公式I的化合物及其药物组合物对于治疗由胰高血糖素介导的疾病、疾病或病况是有用的。
• N-Arylation of 4-fluoro-5-trimethylsilyl-1H-pyrazole
  作者：Takeshi Hanamoto、Yuhko Iwamoto、Kenji Yamada、Ryoko Anno

  DOI：10.1016/j.jfluchem.2007.04.019

  日期：2007.10

  The 1,3-dipolar cycloaddition reaction of fluoro(trimethylsilyl)acetylene prepared in situ with an excess of diazomethane smoothly proceeded to give the corresponding 4-fluoro-5-trimethylsilyl-1H-pyrazole in 84% yield. The copper iodide-catalyzed N-arylation of the fluorinated pyrazole with a variety of aryl iodides afforded N-aryl-4-fluoropyrazoles as desilylation products in good to excellent yields. (C) 2007 Elsevier B.V. All rights reserved.
• GLUCAGON RECEPTOR MODULATOR
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2673260B1

  公开（公告）日：2016-08-17
• US8507533B2
  申请人：——

  公开号：US8507533B2

  公开（公告）日：2013-08-13
• US8859591B2
  申请人：——

  公开号：US8859591B2

  公开（公告）日：2014-10-14