(1-methyl-6-nitro-1H-indol-3-yl)-pyrrolidin-1-yl-methanone | 1058740-75-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (1-methyl-6-nitro-1H-indol-3-yl)-pyrrolidin-1-yl-methanone
• 英文别名: (1-methyl-6-nitroindol-3-yl)-pyrrolidin-1-ylmethanone
• CAS: 1058740-75-2
• 化学式: C₁₄H₁₅N₃O₃
• 分子量: 273.291
• InChiKey: HYZQWYLZLXMENE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  71.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 1-methyl-6-nitro-1H-indole-3-carboxylic acid 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.75h， 以91%的产率得到(1-methyl-6-nitro-1H-indol-3-yl)-pyrrolidin-1-yl-methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF TYPE I AND II DIABETES MELLITUS
  [FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE L'ACIDE ARYLSULFONYLAMINOMÉTHYLPHOSPHONIQUE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION POUR TRAITER LE DIABÈTE SUCRÉ DE TYPE I ET DE TYPE II

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的取代芳基磺酰氨甲基膦酸衍生物，其中R、X、Y和Z如权利要求书中所定义，其互变异构体、对映体、非对映体、它们的混合物及其盐具有有价值的药理特性，特别是抑制糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基的相互作用，并将其用作药物组成物。

  公开号：

  WO2009016119A1

文献信息

• SUBSTITUTED ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF TYPE I AND II DIABETES MELLITUS
  申请人：Wagner Holger

  公开号：US20100210595A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention relates to substituted arylsulphonylaminomethyl-phosphonic acid derivatives of general formula wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1 , the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the G L subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一种一般式为R、X、Y和Z如权利要求1中所定义的取代芳基磺酰胺甲基膦酸衍生物，其互变异构体、对映异构体、顺反异构体、其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是抑制糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基相互作用，并将其用作制药组合物。
• SUBSTITUTED ARYLSULPHONYLGLYCINES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Wagner Holger

  公开号：US20100130557A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  The present invention relates to substituted arylsulphonylglycines of general formula (I) wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1 , the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一般式（I）的取代芳基磺酰甘氨酸，其中R、X、Y和Z如权利要求1中所定义，其互变异构体、对映异构体、二对映异构体、混合物及其盐具有有价值的药理学性质，尤其是抑制糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚单位的相互作用，并可用作制药组合物。
• Substituted arylsulfonylaminomethylphosphonic acid derivatives, their preparation and their use in the treatment of type I and II diabetes mellitus
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US08211923B2

  公开（公告）日：2012-07-03

  The present invention relates to substituted arylsulphonylaminomethyl-phosphonic acid derivatives of general formula wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

  本发明涉及通式如公式所示的取代芳基磺酰氨甲基膦酸衍生物，其中R，X，Y和Z如权利要求1中所定义，其互变异构体、对映异构体、顺反异构体、混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是抑制糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基的相互作用，以及它们作为制药组合物的用途。
• NEW SUBSTITUTED ARYLSULPHONYLGLYCINES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2125718A2

  公开（公告）日：2009-12-02
• US8232312B2
  申请人：——

  公开号：US8232312B2

  公开（公告）日：2012-07-31