6-bromo-3-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine | 246223-97-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 6-bromo-3-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine
• 英文别名: 6-Bromo-3-[[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine；2-[(6-bromoimidazo[4,5-b]pyridin-3-yl)methoxy]ethyl-trimethylsilane
• CAS: 246223-97-2
• 化学式: C₁₂H₁₈BrN₃OSi
• 分子量: 328.284
• InChiKey: KDSGAMNNMZDWOB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  377.1±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.34±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.51
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  39.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-3-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙腈 为溶剂， 反应 16.08h， 生成 4-(3-methoxyazetidin-1-yl)-6,6-dimethyl-2-(3-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-6-yl)-8,9-dihydro-6H-[1,4]oxazino[4,3-e]purine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRICYCLIC DLK INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE DLK TRICYCLIQUES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  该发明涉及公式（I）的化合物及其盐，其中环A和R1-R2具有规范中定义的任何值。这些化合物和盐对于治疗由DLK介导的疾病有用。该发明还提供了包括公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用所述化合物、盐或组合物作为DLK抑制剂和治疗神经退行性疾病和疾病的方法。

  公开号：

  WO2016142310A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氨基-5-溴吡啶 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 6-bromo-3-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRICYCLIC DLK INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE DLK TRICYCLIQUES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  该发明涉及公式（I）的化合物及其盐，其中环A和R1-R2具有规范中定义的任何值。这些化合物和盐对于治疗由DLK介导的疾病有用。该发明还提供了包括公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用所述化合物、盐或组合物作为DLK抑制剂和治疗神经退行性疾病和疾病的方法。

  公开号：

  WO2016142310A1

文献信息

• Inhibitors of CYP 17
  申请人：BOCK Mark G.

  公开号：US20100331326A1

  公开（公告）日：2010-12-30

  The present invention provides compounds of Formula (I) and (II), or a pharmaceutically acceptable salts thereof, where R 53 , R 54 , p, q, and n are as defined herein. The compounds of the present invention have been found to be useful as 17α-hydroxylase/C 17,20 -lyase inhibitors.

  本发明提供了式(I)和(II)的化合物，或其药用可接受的盐， 其中R 53 ，R 54 ，p，q和n如本文所述定义。本发明的化合物被发现作为17α-羟化酶/C 17,20 -裂解酶抑制剂是有用的。
• Pharmaceutical compounds
  申请人：Folkes Adrian

  公开号：US20080076758A1

  公开（公告）日：2008-03-27

  Compounds of Formulae Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  化合物Ia和Ib的结构，以及它们的立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂合物、代谢产物和药学上可接受的盐，可用于抑制包括PI3K在内的脂质激酶，并用于治疗由脂质激酶介导的癌症等疾病。公开了使用化合物Ia和Ib进行体外、体内和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中的这类疾病，或相关的病理状况的方法。
• [EN] 1, 3-DISUBSTITUTED IMIDAZOLIDIN-2-ONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF CYP 17<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLIDIN-2-ONE 1,3-DISUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE CYP 17
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2010149755A1

  公开（公告）日：2010-12-29

  The present invention provides compounds of Formula (I) and (II), or a pharmaceutically acceptable salts thereof, where R53, R54, p, q and n are as defined herein. The compounds of the present invention have been found to be useful as 17α-hydroxylase/C17,20-lyase inhibitors.

  本发明提供了式(I)和(II)的化合物，或其药用可接受的盐，其中R53、R54、p、q和n按本说明书中定义。本发明的化合物被发现作为17α-羟化酶/C17,20-裂合酶抑制剂是有用的。
• [EN] 8-(BIARYL) QUINOLINE PDE4 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PDE4 8-(BIARYLE)QUINOLINES
  申请人：MERCK FROSST CANADA INC

  公开号：WO2004000814A1

  公开（公告）日：2003-12-31

  8-(biaryl) quinolines wherein the bi-aryl group at the 8-position is in a meta relationship to the quinoline group, are PDE4 inhibitors useful in the treatment of asthma, chronic bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease, eosinophilic granuloma, psoriasis and other benign or malignant proliferative skin diseases, endotoxic shock, laminitis in horses, colic in horses, septic shock, ulcerative colitis, Crohn's disease, reperfusion injury of the myocardium and brain, inflammatory arthritis, chronic glomerulonephritis, atopic dermatitis, urticaria, adult respiratory distress syndrome, chronic obstructive pulmonary disease in animals, diabetes insipidus, allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, vernal conjunctivitis, arterial restenosis, ortherosclerosis, atherosclerosis, neurogenic inflammation, pain, cough, rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, transplant rejection, graft versus host disease, hypersecretion of gastric acid, bacterial, fungal induced sepsis, viral induced sepsis, fungal induced septic shock, viral induced septic shock, inflammation-mediated chronic tissue degeneration, cytokine-mediated chronic tissue degeneration, osteoarthritis, cancer, cachexia, muscle wasting, depression, memory impairment, tumour growth, or cancerous invasion of normal tissues.In another aspect, the present invention is directed to a method of enhancing cognition in a healthy subject comprising administering a safe cognition enhancing amount of phosphodiesterase-4 inhibitor. In particular, this invention is directed to a method of enhancing memory, learning, retention, recall, awareness and judgement in health subjects comprising administering a safe and cognition enhancing amount of a phosphodiesterase-4 inhibitor.

  8-(联苯基)喹啉类化合物，其中在8位的联苯基与喹啉基团呈间位关系，是磷酸二酯酶4抑制剂，在治疗哮喘、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、嗜酸性肉芽肿、牛皮癣和其他良性或恶性增生性皮肤疾病、内毒素休克、马蹄炎、马胃肠炎、脓毒性休克、溃疡性结肠炎、克罗恩病、心肌和脑再灌注损伤、炎症性关节炎、慢性肾小球肾炎、特应性皮炎、荨麻疹、成人呼吸窘迫综合征、动物慢性阻塞性肺疾病、尿崩症、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、春季结膜炎、动脉再狭窄、动脉粥样硬化、动脉粥样硬化、神经源性炎症、疼痛、咳嗽、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、移植排斥反应、移植物抗宿主病、胃酸过多分泌、细菌、真菌诱导的败血症、病毒诱导的败血症、真菌诱导的脓毒性休克、病毒诱导的脓毒性休克、炎症介导的慢性组织退行性变、细胞因子介导的慢性组织退行性变、骨关节炎、癌症、虚弱、肌肉消耗、抑郁症、记忆障碍、肿瘤生长或癌细胞侵袭正常组织。另一方面，本发明涉及一种增强健康受试者认知能力的方法，包括给予安全的增强认知量的磷酸二酯酶4抑制剂。具体而言，本发明涉及一种增强健康受试者记忆、学习、保留、回忆、意识和判断能力的方法，包括给予安全且增强认知量的磷酸二酯酶4抑制剂。
• [EN] THIAZOLOPYRIMIDINE P13K INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE LA PI3K À BASE DE THIAZOLOPYRIMIDINE
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2009042607A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  Compounds of Formulas (Ia and Ib), and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  化合物的公式（Ia和Ib），包括立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂合物、代谢物和其药用可接受的盐，可用于抑制包括PI3K在内的脂质激酶，并用于治疗由脂质激酶介导的癌症等疾病。公开了使用公式Ia和Ib的化合物进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中的这种疾病或相关病理状况的方法。