溴芬酸钠 | 91714-93-1

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂 - 神经信号通路(Neuronal Signaling)
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 溴芬酸钠
• 中文别名: [2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯基]乙酸钠；(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰)苯基)乙酸钠；溴芬那酸钠；2-​ 氨基-​ 3-​ (4-​ 溴苯甲酰基)​ 苯乙酸钠盐
• CAS: 91714-93-1
• 化学式: C15H12BrNNaO3
• 分子量: 357.15
• InChiKey: FAPSEIVSAWZQLB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  285 ºC
• 溶解度：
  H2O：≥5mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.51
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  80.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险品标志：
  N
• 安全说明：
  S61
• 危险类别码：
  R50
• WGK Germany：
  3
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  9
• 危险性防范说明：
  P264,P270,P273,P280,P301+P312+P330,P302+P352+P312,P305+P351+P338+P310,P332+P313,P391,P501
• 危险品运输编号：
  3077
• 危险性描述：
  H302+H312,H315,H318,H411

制备方法与用途

非甾体抗炎药

溴芬酸钠（Bromfenac Sodium）由日本千寿制药株式会社研发，是一种用于眼科的非甾体抗炎药。该药物具有良好的抗炎活性、镇痛作用和安全性。它于2000年在日本上市，并分别在2005年和2009年进入美国和中国市场。

作为新一代非甾体抗炎药，溴芬酸钠因其独特的化学结构而具备卓越的特性：既是一种强效抗炎药，又能渗透眼部组织，延长作用时间。其抗炎效果是其他非甾体抗炎药的10倍，并且每天仅需给药2次（相比之下，其他药物可能需要4次），使用更为便捷，患者的依从性更高。

药理作用

溴芬酸钠是一种具有抗炎活性的非甾体类抗炎药（NSAID）。它通过抑制环氧合酶COX-1和COX-2，阻止炎症介质前列腺素的合成。该药物被批准用于治疗外眼部及前眼部的炎症性疾病，如眼睑炎、结膜炎、巩膜炎以及术后炎症等。溴芬酸钠滴眼液具有强大的抗炎活性和高亲脂性，能够促进眼组织快速吸收，作用持久，且耐受性好。

生物活性

Bromfenac Sodium（AHR 10282R）是一种非甾体类抗炎药，通过抑制环氧合酶1和2来阻断前列腺素的合成。

靶点

• COX1
• COX-2

体外研究

在体外实验中，Bromfenac (90 μg/mL；48 h) 能有效抑制 TGF-b1 诱导的细胞外基质（ECM）合成和肌成纤维细胞活化。此外，在不同浓度下（30-90 μg/mL），Bromfenac 在 48 小时内可剂量依赖性地减少 FN、COL3、a-SMA 和 survivin 的蛋白及 mRNA 表达水平，并降低 AKT、ERK1/2 及 GSK-3b-S9 的磷酸化。

体内研究

在小鼠的乙酰胆碱收缩实验中，Bromfenac（溴芬酸钠）口服给药后，其效果分别比 zomepirac 和 suprofen 有效 3.7、6.5、2.9 倍和 3.4、6.6、44.2 倍。此外，在狗体内，Bromfenac 口服给药可更好地阻断疼痛对缓激肽的应答，效果比 zomepirac 高出约 5.8 倍。Bromfenac 还表现出比 indometacin 更强的抑制牛精囊、兔子子宫和兔肾髓质微粒体中前列腺素 E2 和 F2α 的生成的效果（6.1~32.8 倍）。在小鼠体内，Bromfenac 口服给药可有效抑制严重的（7.5-20 倍）及慢性（3.8 倍）炎症。体内实验还显示，Bromfenac （1 mg/kg, i.v.）经大鼠胆汁代谢后生成一个异常结合物——bromfenac N-葡萄糖苷。此外，在疼痛的小鼠模型中，Bromfenac 的快速起效活性（20 分钟内）可持续至少 4 小时；而在有炎症的大鼠模型中（角叉菜胶足部水肿），其抗炎活性可持续长达 24 小时。研究进一步发现，口服给药后，Bromfenac 在小鼠体内达到最大血药浓度的时间为 20 分钟，在大鼠体内则为 30 分钟。

文献信息

• BROMFENAC ORGANIC SALTS AND PREPARATION METHOD, COMPOSITION AND USE THEREOF
  申请人：Liu Jidong

  公开号：US20140039056A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  Provided are bromfenac organic salts and preparation method, composition and use thereof. The bromfenac organic salt has the structure as shown in the following Formula I, wherein A represents an organic base. Also provided are a method for the preparation of the bromfenac organic salt, a composition comprising the bromfenac organic salts, a use of the bromfenac organic salts or the composition thereof in manufacture of a medicament for treatment and/or prophylaxis of an inflammation or for analgesia, and a method for treatment and/or prophylaxis of an inflammation or for analgesia.

  提供了溴芬酸有机盐及其制备方法、组成和用途。该溴芬酸有机盐具有以下化学式I所示的结构，其中A代表有机碱基。还提供了一种制备溴芬酸有机盐的方法，一种包含溴芬酸有机盐的组合物，一种利用溴芬酸有机盐或其组合物制造用于治疗和/或预防炎症或镇痛的药物的用途，以及一种治疗和/或预防炎症或镇痛的方法。
• AQUEOUS LIQUID PREPARATION CONTAINING 2-AMINO-3-(4-BROMOBENZOYL)PHENYLACETIC ACID
  申请人：Sawa Shirou

  公开号：US20120115957A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  An aqueous liquid preparation of the present invention containing 2-amino-3-(4-bromobenzoyl)phenylacetic acid or its pharmacologically acceptable salt or a hydrate thereof, an alkyl aryl polyether alcohol type polymer such as tyloxapol, or a polyethylene glycol fatty acid ester such as polyethylene glycol monostearate is stable. Since even in the case where a preservative is incorporated into said aqueous liquid preparation, the preservative exhibits a sufficient preservative effect for a long time, said aqueous liquid preparation in the form of an eye drop is useful for the treatment of blepharitis, conjunctivitis, scleritis, and postoperative inflammation. Also, the aqueous liquid preparation of the present invention in the form of a nasal drop is useful for the treatment of allergic rhinitis and inflammatory rhinitis (e.g. chronic rhinitis, hypertrophic rhinitis, nasal polyp, etc.).
• US4683242A
  申请人：——

  公开号：US4683242A

  公开（公告）日：1987-07-28
• US8129431B2
  申请人：——

  公开号：US8129431B2

  公开（公告）日：2012-03-06
• US8497304B2
  申请人：——

  公开号：US8497304B2

  公开（公告）日：2013-07-30