2-(5-(叔丁氧基羰基氨基)吡啶-2-基)乙酸乙酯 | 921940-82-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-(5-(叔丁氧基羰基氨基)吡啶-2-基)乙酸乙酯
• 中文别名: 2-(5-{[((叔丁氧基)羰基]氨基}吡啶-2-基)乙酸乙酯
• 英文名称: ethyl 2-(5-((tert-butoxycarbonyl)amino)pyridin-2-yl)acetate
• 英文别名: ethyl 2-[5-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pyridin-2-yl]acetate
• CAS: 921940-82-1
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₄
• 分子量: 280.324
• InChiKey: DPKPGWLFLFCAJC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  77.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(5-(叔丁氧基羰基氨基)吡啶-2-基)乙酸乙酯 在 氧化铂 氢气 、 乙醇 、 sodium hydroxide 、 二氯甲烷 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 乙醇 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 8.0h， 以to give 2.48 g (65%) of the title compound as a colorless oil的产率得到Ethyl {cis-5-[(tert-butoxycarbonyl)amino]piperidin-2-yl}acetate
  参考文献：
  名称：

  Indazole Derivatives

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3、A和m如本文所述，并且包含这种化合物的组合物以及使用这种化合物治疗由5-HT4激动活性介导的疾病，例如但不限于胃食管反流病、胃肠疾病、胃动力障碍、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激综合征（IBS）、便秘、消化不良、食管炎、胃食管疾病、恶心、中枢神经系统疾病、阿尔茨海默病、认知障碍、呕吐、偏头痛、神经系统疾病、疼痛、心血管疾病、心力衰竭、心律失常、糖尿病和呼吸暂停综合征。

  公开号：

  US20080269211A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl ethyl (5-nitropyridin-2-yl)malonate 在 4-二甲氨基吡啶 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 27.17h， 生成 2-(5-(叔丁氧基羰基氨基)吡啶-2-基)乙酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  叔丁氧羰基-3-(羟甲基)-[1,2,3]三氮唑[1, 5-a]哌啶-6-酰胺制法

  摘要：

  本发明涉及一种叔丁氧羰基‑3‑(羟甲基)‑[1,2,3]三氮唑[1,5‑a]哌啶‑6‑酰胺的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分七步，首先由（2‑氯‑5‑硝基吡啶）和丙二酸叔丁基乙酯于溶剂四氢呋喃中在NaH的作用下反应得到化合物2，化合物2在三氟乙酸的作用下得到化合物3，然后化合物3在钯碳催化下进行氢化反应得到化合物4，对化合物4进行叔丁氧羰基保护得到化合物5，化合物5在DBU的作用下与p‑ABSA作用得到化合物6，化合物6在四氢呋喃中被四氢锂铝还原得到化合物7，化合物7在湿钯碳催化下进行催化加氢得到最终化合物8。

  公开号：

  CN107200737B

文献信息

• [EN] QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLONE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2014182829A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  Compounds of formula (Ι') that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  公式（Ι'）的化合物是成纤维细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此可用于治疗可以通过抑制FGFR治疗的疾病。还披露了包含此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。
• COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE
  申请人：Lemieux Rene M.

  公开号：US20140142081A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  Compounds and compositions comprising compounds that inhibit glutaminase are described herein. Also described herein are methods of using the compounds that inhibit glutaminase in the treatment of cancer.

  本文描述了含有抑制谷氨酸酶的化合物和组合物。本文还描述了利用这些抑制谷氨酸酶的化合物治疗癌症的方法。
• Indazole Derivatives
  申请人：Ishibashi Asako

  公开号：US20080269211A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  This invention relates to compounds of the formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: R 1 , R 2 , R 3 , A and m are each as described herein and compositions containing such compounds and the use of such compounds in the treatment of a condition mediated by 5-HT 4 agonistic activity such as, but not limited to, gastroesophageal reflux disease, gastrointestinal disease, gastric motility disorder, non-ulcer dyspepsia, functional dyspepsia, irritable bowel syndrome (IBS), constipation, dyspepsia, esophagitis, gastroesophageral disease, nausea, central nervous system disease, Alzheimer's disease, cognitive disorder, emesis, migraine, neurological disease, pain, cardiovascular disorders, cardiac failure, heart arrhythmia, diabetes and apnea syndrome.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3、A和m如本文所述，并且包含这种化合物的组合物以及使用这种化合物治疗由5-HT4激动活性介导的疾病，例如但不限于胃食管反流病、胃肠疾病、胃动力障碍、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激综合征（IBS）、便秘、消化不良、食管炎、胃食管疾病、恶心、中枢神经系统疾病、阿尔茨海默病、认知障碍、呕吐、偏头痛、神经系统疾病、疼痛、心血管疾病、心力衰竭、心律失常、糖尿病和呼吸暂停综合征。
• AMIDE DERIVATIVE
  申请人：Nakahira Hiroyuki

  公开号：US20100056497A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present invention relates to a compound of the formula (I) being useful as a renin inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. wherein R 1a is a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl, etc.; R 1b is an optionally substituted C 1-6 alkoxy, etc.; R 1c is a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkoxy, etc.; R 2 is a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl, etc.; R 3a , R 3b , R 3c and R 3d are independently the same or different, and each is a group of the formula: -A-B (in which A is a single bond, —(CH 2 ) s O—, —(CH 2 ) s N(R 4 )CO—, etc., B is a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl, etc.), etc.; R 4 is a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl, etc.; s is 0, etc.; and n is 1, etc.

  本发明涉及一种具有式(I)的化合物，其可用作肾素抑制剂，或其药学上可接受的盐。其中，R1a是氢原子，可选地取代的C1-6烷基等；R1b是可选地取代的C1-6烷氧基等；R1c是氢原子，可选地取代的C1-6烷氧基等；R2是氢原子，可选地取代的C1-6烷基等；R3a，R3b，R3c和R3d独立且相同或不同，每个是式：-A-B的基团（其中A是单键，-(CH2)sO-，-(CH2)sN(R4)CO-等，B是氢原子，可选地取代的C1-6烷基等）等；R4是氢原子，可选地取代的C1-6烷基等；s为0等；n为1等。
• N-SUBSTITUTED-CYCLIC AMINO DERIVATIVE
  申请人：Suetsugu Satoshi

  公开号：US20120122773A1

  公开（公告）日：2012-05-17

  The present invention provides a compound of formula (I): wherein R 1a is optionally substituted C 1-6 alkyl, etc.; R 1m is hydrogen atom, etc.; G 1 , G 2 , G 3 and G 4 are (i), etc. ((i) G 1 is —N(R 1b )—, G 2 is —CO—, G 3 is —C(R 1c )(R 1d )—, and G 4 is oxygen, etc.); R 1b is optionally substituted C 1-6 alkyl, etc.; R 1c and R 1d are each independently optionally substituted C 1-6 alkyl, etc.; R 2 is optionally substituted C 1-6 alkyl, etc.; R 3a , R 3b , R 3c and R 3d are each independently a group: -A-B (A is a single bond, etc., B is hydrogen atom, etc.), etc.; n is 1, etc.; R 5 is C 1-4 alkoxycarbonyl, etc., or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as a renin inhibitor.

  本发明提供了一种化合物，其化学式为(I)：其中R1a是可选取代的C1-6烷基等；R1m是氢原子等；G1，G2，G3和G4是(i)等，((i) G1是—N(R1b)—，G2是—CO—，G3是—C(R1c)(R1d)—，G4是氧原子等)；R1b是可选取代的C1-6烷基等；R1c和R1d分别独立地是可选取代的C1-6烷基等；R2是可选取代的C1-6烷基等；R3a、R3b、R3c和R3d分别独立地是一种基团：-A-B（其中A是单键等，B是氢原子等）等；n是1等；R5是C1-4烷氧羰基等，或其药学上可接受的盐，其作为一种肾素抑制剂是有用的。