2-(N-乙基氨基羰基)吡啶-5-硼酸频那醇酯 | 1006876-28-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-(N-乙基氨基羰基)吡啶-5-硼酸频那醇酯
• 英文名称: N-ethyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridine-2-carboxamide
• 英文别名: 5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)pyridine-2-carboxylic acid ethylamide；N-ethyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)picolinamide
• CAS: 1006876-28-3
• 化学式: C₁₄H₂₁BN₂O₃
• 分子量: 276.143
• InChiKey: TVMRHMZREIYXSR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  52-54℃
• 沸点：
  438.9±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.09±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.13
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  60.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P501,P270,P264,P280,P302+P352,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P332+P313,P301+P312+P330
• 危险性描述：
  H302,H315,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(N-乙基氨基羰基)吡啶-5-硼酸频那醇酯 在 双氧水 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以56%的产率得到N-ethyl-5-hydroxypyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXOTETRAHYDROFURAN-2-YL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  [FR] DÉRIVÉ D'OXOTÉTRAHYDROFURANN-2-YL-BENZIMIDAZOLE

  摘要：

  该发明涉及一种化合物，用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症，因为这些化合物具有活化葡萄糖激酶的作用，并且以化学式(I)呈现：其中R1代表一个羰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2中的任意一个代表CH，或者X1和X2中的一个代表氮原子，另一个代表CH；a代表从吡啶基、吡嗪基、吡唑基、噻二唑基、三唑基、异噁唑基和噻唑基组成的一组中选取的一种基团；k为零或1，或与其相关的药用盐。

  公开号：

  WO2010024110A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-N-乙基吡啶-2-甲酰胺 、 联硼酸频那醇酯 在 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 palladium diacetate potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 2-(N-乙基氨基羰基)吡啶-5-硼酸频那醇酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXOTETRAHYDROFURAN-2-YL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  [FR] DÉRIVÉ D'OXOTÉTRAHYDROFURANN-2-YL-BENZIMIDAZOLE

  摘要：

  该发明涉及一种化合物，用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症，因为这些化合物具有活化葡萄糖激酶的作用，并且以化学式(I)呈现：其中R1代表一个羰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2中的任意一个代表CH，或者X1和X2中的一个代表氮原子，另一个代表CH；a代表从吡啶基、吡嗪基、吡唑基、噻二唑基、三唑基、异噁唑基和噻唑基组成的一组中选取的一种基团；k为零或1，或与其相关的药用盐。

  公开号：

  WO2010024110A1

文献信息

• SPIROCYCLES AS INHIBITORS OF 11-BETA HYDROXYL STEROID DEHYDROGENASE TYPE 1
  申请人：Yao Wenqing

  公开号：US20080318991A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  The present invention relates to certain spirocyclic compounds that are inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1), compositions containing the same, and methods of using the same for the treatment of diabetes, obesity and other diseases.

  本发明涉及某些螺环化合物，这些化合物是11-β羟基类固醇脱氢酶1型（11βHSD1）的抑制剂，包含这些化合物的组合物，以及利用这些化合物治疗糖尿病、肥胖和其他疾病的方法。
• [EN] 7,8-DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[4,3-c]AZEPINE-6-ONE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 7,8-DIHYDRO-4H-PYRAZOLO [4,3-C] AZÉPINE-6-ONE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2021026059A1

  公开（公告）日：2021-02-11

  Disclosed herein are compounds of Formula I: wherein R1 is CH3 or CH2CH3; and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating cancer.

  本文披露了以下式I的化合物：其中R1为CH3或CH2CH3；以及其药用盐，用于治疗癌症。
• [EN] AZETIDINYL G-PROTEIN COUPLED RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR COUPLÉ A UNE PROTÉINE G DE TYPE AZÉTIDINYLE
  申请人：PROSIDION LTD

  公开号：WO2009050522A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of GPR119 and are useful for the treatment of diabetes and as peripheral regulators of satiety, e.g. for the treatment of obesity and metabolic syndrome.

  公式（I）化合物或其药用盐是GPR119的激动剂，可用于治疗糖尿病，作为外周饱腹调节剂，例如用于肥胖和代谢综合征的治疗。
• Azetidinyl G-Protein Coupled Receptor Agonists
  申请人：Fyfe Matthew ColinThor

  公开号：US20110059942A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of GPR119 and are useful for the treatment of diabetes and as peripheral regulators of satiety, e.g. for the treatment of obesity and metabolic syndrome.

  式(I)的化合物或其药学上可接受的盐是GPR119的激动剂，可用于治疗糖尿病并作为外周饱腹调节剂，例如用于治疗肥胖和代谢综合征。
• Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US08278318B2

  公开（公告）日：2012-10-02

  The present invention relates to certain spirocyclic compounds that are inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1), compositions containing the same, and methods of using the same for the treatment of diabetes, obesity and other diseases.

  本发明涉及一些螺环化合物，它们是11-β羟基类固醇脱氢酶类型1（11βHSD1）的抑制剂，包含它们的组合物，以及使用它们治疗糖尿病、肥胖症和其他疾病的方法。